1. Denumire, compoziție și clasa de medicamente din care face parte Actrapid

Actrapid 40 UI/ml soluţie injectabilă se comercializează sub formă de flacoane. 1 ml soluţie injectabilă Actrapid conţine insulină umană 40 UI.  1 flacon Actrapid conţine 10 ml echivalent cu 400 UI. Aceasta este obţinută prin tehnologie ADN recombinant pe Saccharomyces cerevisiae. Ca și excipienți, Actrapid conține:

• Clorură de zinc
• Glicerol
• Metacrezol
• Hidroxid de sodiu (pentru ajustarea pH-ului)
• Acid clorhidric (pentru ajustarea pH-ului)
• Apă pentru preparate injectabile

2. Indicații și contraindicații Actrapid

Acest medicament este indicat a fi administrat pentru tratamentul diabetului zaharat.

Nu este recomandată administrarea produsului la persoanele cunoscute cu hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumerați anterior. De asemenea, nu este indicată administrarea medicamentului la persoanele hipoglicemice.

3. Reacții adverse și supradozajul cu Actrapid

În urma studiilor clinice și farmacologice efectuate, s-au decelat următoarele categorii de reacții adverse.

Tulburări ale sistemului nervos

Mai puţin frecvente – neuropatie periferică. Controlul glicemic îmbunătăţit rapid poate fi asociat cu o afecţiune denumită „neuropatie acută dureroasă”, care este, de obicei, reversibilă.

Tulburări oculare

Mai puţin frecvente – tulburări de refracţie. Anomalii de refracţie pot să apară la iniţierea tratamentului cu insulină. De regulă, aceste simptome sunt tranzitorii.

Foarte rare – retinopatie diabetică. Controlul glicemic îmbunătăţit pe termen lung scade riscul progresiei retinopatiei diabetice. Totuşi, intensificarea terapiei insulinice cu îmbunătăţirea rapidă a controlului glicemic poate fi asociată cu agravarea temporară a retinopatiei diabetice.

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Mai puţin frecvente – lipodistrofie. Lipodistrofia poate să apară la locul injectării ca o consecinţă a omiterii rotării locului de injectare în cadrul aceleiaşi regiuni anatomice.

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare

Mai puţin frecvente – reacţii la locul injectării. În timpul tratamentului cu insulină pot să apară reacţii la locul injectării (roşeaţă, tumefacţie, prurit, durere şi hematom la locul injectării). Obişnuit, aceste reacţii sunt tranzitorii şi dispar pe parcursul tratamentului. Mai puţin frecvente – edem. La iniţierea terapiei insulinice pot să apară edeme. Obişnuit, aceste simptome sunt tranzitorii.

Tulburări ale sistemului imunitar

Mai puţin frecvente – urticarie, erupţii cutanate tranzitorii. Foarte rare – reacţii anafilactice. Simptomele hipersensibilităţii generalizate pot include erupţii cutanate generalizate, prurit, transpiraţii, tulburări gastro-intestinale, edem angioneurotic, dificultăţi de respiraţie, palpitaţii, scăderea tensiunii arteriale şi leşin/pierderea conştienţei. Reacţiile de hipersensibilitate generalizată pot pune viaţa în pericol.

Hipoglicemia

Ca şi în cazul altor preparate de insulină, în general, hipoglicemia este cea mai frecvent întâlnită reacţie adversă. Poate surveni dacă doza de insulină este prea mare comparativ cu necesarul individual de insulină. Din studiile clinice efectuate şi din experienţa acumulată ulterior punerii pe piaţă a medicamentului reiese că frecvenţa de apariţie a acestei reacţii adverse variază în cadrul populaţiei de pacienţi şi în funcţie de regimurile de dozaj utilizate, de aceea nu poate fi prezentată o frecvenţă specifică. Hipoglicemia severă poate duce la pierderea conştienţei şi/sau la convulsii şi poate avea ca rezultat afectarea temporară sau permanentă a funcţiei cerebrale sau chiar moartea.

Supradozaj

Un supradozaj specific cu insulină nu poate fi definit. Totuşi, hipoglicemia se poate dezvolta pe parcursul unor etape secvenţiale:

• Episoadele hipoglicemice uşoare pot fi tratate prin administrarea orală de glucoză sau produse care conţin zahăr. De aceea, se recomandă ca pacienţii cu diabet zaharat să aibă întotdeauna asupra lor bucăţele de zahăr, dulciuri, biscuiţi sau suc de fructe cu zahăr.

• Episoadele hipoglicemice severe, când pacientul devine inconştient, pot fi tratate fie prin administrarea intramusculară sau subcutanată de glucagon (0,5-1 mg) de către o persoană instruită adecvat, fie prin administrarea intravenoasă de glucoză de către personal medical. De asemenea, dacă pacientul nu răspunde la glucagon în decurs de 10-15 minute trebuie administrată glucoză intravenos. După recăpătarea conştienţei, pentru a preveni recăderile este recomandată administrarea orală de carbohidraţi.

4. Atenționări speciale și interacțiuni cu alte substanțe Actrapid

Folosirea unor doze inadecvate sau întreruperea tratamentului, în special în diabetul zaharat de tip 1, poate duce la hiperglicemie. De obicei, primele simptome de hiperglicemie apar treptat, pe parcursul câtorva ore sau zile. Ele includ sete, poliurie, greaţă, vărsături, somnolenţă, tegumente uscate şi eritematoase, xerostomie, pierderea apetitului şi respiraţie cu miros de acetonă. În diabetul zaharat de tip 1, evenimentele hiperglicemice netratate duc eventual la cetoacidoză diabetică, potenţial letală.

Trecerea unui pacient pe o altă marcă sau alt tip de insulină trebuie făcută numai sub supraveghere medicală strictă. Dacă este necesară modificarea dozei când pacienţii sunt transferaţi pe Actrapid, aceasta se poate face de la prima doză sau în timpul primelor săptămâni sau luni de tratament.

Ca în orice tratament cu insulină, pot apărea reacţii la locul de injectare, care includ: durere, prurit, urticarie, tumefacţie şi inflamaţie. Schimbarea continuă prin rotaţie a locurilor de injectare în cadrul aceleiaşi regiuni anatomice, poate ajuta la reducerea sau prevenirea acestor reacţii. De regulă, aceste reacţii dispar pe parcursul câtorva zile, până la câteva săptămâni. În cazuri rare, reacţiile la locul de injectare pot necesita întreruperea administrării Actrapid.

Înainte de o călătorie în zone cu diferenţe de fus orar, pacientul trebuie sfătuit să se adreseze unui medic, deoarece, aceasta presupune administrarea insulinei şi a meselor la alte ore.

Datorită riscului precipitării în unele catetere de pompă, Actrapid nu trebuie folosit în pompele de insulină pentru administrarea subcutanată continuă.

Actrapid conţine metacrezol care poate produce reacţii alergice.

Interacțiuni

Următoarele substanţe pot reduce necesarul de insulină:

• antidiabetice orale (AO)
• inhibitori ai monoaminooxidazei (IMAO)
• blocante beta-adrenergice neselective
• inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (IECA)
• salicilaţi
• alcool etilic
• steroizi anabolizanţi
• sulfonamide

Următoarele substanţe pot creşte necesarul de insulină:

• contraceptive orale
• tiazide
• glucocorticoizi
• hormoni tiroidieni
• simpatomimetice beta-adrenergice
• hormon de creştere
• danazol

Blocantele beta-adrenergice pot masca simptomele hipoglicemiei şi pot întârzia revenirea din starea de hipoglicemie.

Octreotidul/lanreotidul poate atât reduce cât şi creşte necesarul de insulină. Alcoolul etilic poate intensifica şi prelungi efectul hipoglicemiant al insulinei.

Sarcina și alăptarea

Nu există nici o restricţie legată de tratamentul cu insulină al diabetului zaharat în timpul sarcinii, deoarece insulina nu traversează bariera feto-placentară. Atât hipoglicemia, cât şi hiperglicemia care apar în condiţii de control inadecvat al terapiei diabetului zaharat cresc riscurile de malformaţii congenitale şi deces intrauterin. De aceea, se recomandă supravegherea atentă a pacientelor cu diabet zaharat atât în timpul sarcinii, cât şi în perioada de concepţie.

Necesarul de insulină scade, de obicei, în timpul primului trimestru de sarcină şi creşte în al doilea şi al treilea trimestru.

După naştere, necesarul de insulină revine rapid la valorile anterioare perioadei de sarcină. Tratamentul cu insulină al mamei care alăptează nu prezintă riscuri pentru sugar. Totuşi, poate fi necesară o ajustare a dozei de Actrapid.

5. Doze și mod de administrare Actrapid

Actrapid este o insulină cu acţiune rapidă şi se poate utiliza în asociere cu preparate de insulină cu acţiune prelungită.

Dozaj

Dozajul este individual şi stabilit în concordanţă cu necesităţile pacientului. Necesarul individual de insulină este cuprins, de regulă, între 0,3 şi 1,0 UI/kg şi zi şi poate fi mai mare la pacienţii insulinorezistenţi (de exemplu în perioada pubertăţii sau datorită obezităţii) sau mai mic la pacienţii cu producţie de insulină endogenă reziduală.

La pacienţii cu diabet zaharat, optimizarea controlului glicemic întârzie debutul complicaţiilor diabetice tardive. De aceea, se recomandă monitorizarea atentă a glicemiei. O injecţie trebuie urmată în decurs de 30 minute de o masă sau de o gustare care conţine carbohidraţi.

Ajustarea dozei

De obicei, afecţiunile concomitente, în special infecţiile şi stările febrile, cresc necesarul de insulină al pacienţilor. Insuficienţa renală sau hepatică poate reduce necesarul de insulină al pacienţilor. De asemenea, ajustarea dozei poate fi necesară dacă pacienţii îşi intensifică activitatea fizică sau îşi modifică dieta obişnuită. Ajustarea dozei poate fi necesară când un pacient este transferat de pe un preparat insulinic pe un altul.

Administrare

Pentru administrare subcutanată sau intravenoasă. De asemenea, Actrapid poate fi administrat intravenos de către personal medical de specialitate. Actrapid se administrează subcutanat în peretele abdominal. De asemenea, se poate administra în coapsă, regiunea fesieră sau deltoidiană.

Injectarea subcutanată în peretele abdominal asigură o absorbţie mai rapidă decât din alte locuri de injectare. Injectarea într-un pliu cutanat reduce riscul injectării intramusculare accidentale. Acul trebui ţinut sub piele cel puţin 6 secunde pentru a fi siguri că întreaga doză este injectată. Pentru a evita lipodistrofia, locurile de injectare trebuie schimbate prin rotaţie în cadrul aceleiaşi regiuni anatomice. De asemenea, Actrapid poate fi administrat intravenos, dar numai de către personal medical calificat.

Flacoanele sunt destinate utilizării împreună cu seringile de administrare a insulinei, cu scală de unităţi corespunzătoare. Când două tipuri de insulină se amestecă, se introduce în seringă insulina cu acţiune rapidă, apoi insulina cu acţiune prelungită.

6. Alte informații Actrapid

Capacitatea de concentrare şi de reacţie a pacientului poate fi afectată ca urmare a hipoglicemiei. Aceasta poate constitui un risc în situaţiile în care aceste capacităţi au o importanţă specială (de exemplu conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor). Pacienţii trebuie sfătuiţi să ia măsuri de precauţie pentru a evita hipoglicemia în timpul conducerii de vehicule. Acest lucru este important mai ales pentru cei care au simptome de avertizare a hipoglicemiei absente sau de intensitate mică sau care au episoade frecvente de hipoglicemie. În aceste circumstanţe, recomandarea privind conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor trebuie reconsiderată.

Incompatibilități

Preparatele de insulină pot fi adăugate numai acelor compuşi cu care se ştie că sunt compatibile. Medicamentele adăugate la soluţia de insulină pot produce degradarea acesteia, de exemplu, dacă conţin tioli sau sulfiţi.

Perioada de valabilitate

Perioada de valabilitate este de 30 de luni când produsul este păstrat între 2°C – 8°C. Aceasta devine 4 săptămâni când produsul este utilizat sau păstrat la temperatura camerei (sub 25°C).

Precauții speciale pentru păstrare

Înainte de utilizare: a se păstra la frigider (2°C – 8°C). Nu le păstraţi în congelator sau prea aproape de congelator sau de elementul de răcire.

A nu se congela.

În timpul utilizării: a nu se păstra la frigider.

A nu se păstra la temperaturi peste 25°C.

A se păstra flaconul în cutie pentru a fi protejat de lumină.

A se feri de căldură excesivă şi de expunerea la soare.