1. Denumire, compoziție și clasa de medicamente din care face parte Ursosan

Ursosan 250 mg se comercializează sub formă de capsule. Fiecare capsulă conţine ca substanță activă acid ursodeoxicolic 250 mg. Acidul ursodeoxicolic este epimerul 7-beta al acidului chenodeoxicolic. El este un acid biliar cu caracter hidrofil care apare natural în bila păsărilor şi a mamiferelor sau în bila umană. Este indicat pentru dizolvarea calculilor biliari de colesterol şi în diferite afectiuni hepatice asociate cu colestază. Ca excipienți, Ursosan conține:

• Amidon de porumb
• Amidon de porumb pregelatinizat
• Dioxid de siliciu coloidal anhidru
• Stearat de magneziu
• Dioxid de titan
• Gelatină

2. Indicații și contraindicații

Ursosan este indicat pentru:

• dizolvarea calculilor biliari de colesterol la pacienţii cu risc operator crescut şi la pacienţi după litotripsie. Colecistul funcţional este o condiţie necesară pentru succesul tratamentului, ca şi prezenţa calculilor de colesterol puri, radiotransparenţi, al căror diametru nu trebuie să depăşească 15 mm
•  hepatopatii colestatice cronice, în particular ciroza biliară primitivă stadiul I și II, colangită sclerozantă primitivă
•  tratamentul gastritelor de reflux biliar.

De asemenea, Ursosan poate fi utilizat pentru tratamentul afecțiunilor hepatobiliare asociate cu fibroză chistică la copii cu vârsta de 6 până la 18 ani.

Acest medicament nu este recomandat a fi administrat în următoarele situații:

• hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi anterior
•  inflamaţii acute ale vezicii şi căilor biliare
•  obstrucţia căilor biliare (coledoc sau colecist)
•  boală inflamatorie intestinală
•  afecţiuni renale sau hepatice grave
•  ciroză hepatică în stadiu avansat
•  sarcina în primul trimestru
•  imposibilitatea vizualizării radiologice a vezicii biliare
•  calculi calcificaţi
•  tulburări ale contractilităţii vezicii biliare
•  colici biliare frecvente
•  copii cu vârsta mai mică de 6 ani.

În cazul copiilor și adolescenților, Ursosan nu este indicat dacă este cunoscută o hepato-portoenterostomie nereușită sau atrezie biliară fără recuperarea fluxului biliar normal.

3. Reacții adverse și supradozaj

În urma studiilor clinice și farmacologice, s-au decelat următoarele categorii de reacții adverse.

Tulburări gastrointestinale

Sunt frecvente următoarele reacții adverse: scaune moi, diaree.

Tulburări hepatobiliare

Apar foarte rar, însă au fost raportate cazuri ce au prezentat ca reacție adversă calcificarea calculilor biliari.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

Foarte rar a fost întâlnită urticaria.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare.

Supradozaj

În caz de supradozaj poate să apară diaree. În acest caz, doza de Ursosan trebuie redusă şi, dacă diareea persistă, tratamentul trebuie oprit.

În general, este puţin probabil să se producă supradozajul, deoarece la doze mari absorbţia acidului ursodeoxicolic este modificată, ca urmare, o mare cantitate se elimină prin materiile fecale. Nu sunt necesare măsuri suplimentare specifice; în cazul producerii diareei se instituie tratament de substitutie hidroelectrolitică.

4. Atenționări speciale și interacțiuni cu alte substanțe

Ursosan trebuie utilizat numai sub supraveghere medicală.

Administrarea medicamentului nu este recomandată în cazurile în care nu se poate evidenţia menţinerea funcţiei colecistului.

Valorile serice ale testelor funcţionale hepatice AST, ALT şi GGT trebuie determinate de către medic la intervale de 4 săptămâni în timpul primelor 3 luni de tratament, ulterior la intervale de 3 luni.

Pentru a evalua efectele tratamentului şi pentru a permite detectarea precoce a unei eventuale calcificări a calculilor trebuie efectuată o colecistografie orală după 6 – 10 luni de la începerea tratamentului, în funcţie de mărimea calculilor. Radiografiile trebuie efectuate în poziţie ortostatică şi, de asemenea, în decubit dorsal (monitorizare cu ultrasunete).

Cu toate ca nu s-a demonstrat potenţialul carcinogen al acidului ursodeoxicolic, se recomandă supravegherea rectocolonică a pacientului.

Interacțiuni

Nu s-au observat interacţiuni severe.

Medicamentele hipolipemiante, de tipul colestiraminei sau colestipolului şi antiacidele ce conţin hidroxid de aluminiu – trisilicat de magneziu pot diminua absorbţia acidului ursodeoxicolic şi, astfel, pot diminua efectul medicamentului. Dacă trebuie administrat vreunul dintre medicamentele menţionate mai sus concomitent cu acidul ursodeoxicolic, acesta trebuie administrat cu două ore înainte sau după administrarea acidului ursodeoxicolic.

Nu este recomandată administrarea la pacienţii care utilizează hipolipemiante de tipul clofibrat, bezafibrat sau probucol. Aceste medicamente cresc secreţia de colesterol în bilă şi scad eficacitatea tratamentului. Contraceptivele orale, estrogenii şi dietele cu conţinut de fibre scăzut şi conţinut de colesterol crescut scad şansele de succes ale tratamentului.

Ursosan poate creşte absorbţia ciclosporinei din intestin. De aceea, pacienţilor trataţi cu ciclosporină trebuie să li se monitorizeze concentraţiile plasmatice de ciclosporină şi, dacă este necesar, se vor ajusta dozele de ciclosporină.

În cazuri izolate, Ursosan poate reduce absorbţia ciprofloxacinei.

Sarcina și alăptarea

Nu există date adecvate cu privire la folosirea acidului ursodeoxicolic în timpul sarcinii și mai ales în primul trimestru. Studiile desfășurate la animale au demonstrat efecte teratogene în prima fază de gestație. Ursosan nu trebuie folosit în timpul sarcinii decât dacă este absolut necesar.

Nu se știe dacă acidul ursodeoxicolic trece în laptele matern. Prin urmare, Ursosan nu trebuie folosit pe durata alăptării. În cazul în care este absolut necesar tratamentul cu Ursosan, alăptarea va fi oprită înaintea începerii administrării medicamentului.

5. Doze și mod de administrare Ursosan

Adulți

Doza recomandată pentru dizolvarea calculilor biliari la adulţi şi pentru tratamentul afecţiunilor care duc la congestie biliară este 2-5 capsule Ursosan zilnic, în funcţie de greutate (10 mg acid ursodeoxicolic/kg şi zi). Întreaga doză trebuie administrată în priză unică, seara, înainte de culcare.

Durata şi eficacitatea tratamentului depind de dimensiunea calculilor şi de cooperarea pacientului şi este de obicei de 6-24 de luni, în funcție de dimensiunea și compoziția lor. Poate fi utilă monitorizarea prin colecistogramă sau ecografie la fiecare 6 luni. Tratamentul trebuie continuat până când 2 colecistograme sau ecografii efectuate la interval de 6 -12 săptămâni sunt normale.

În cazul în care calculii nu se reduc în decurs de un an tratamentul trebuie întrerupt. Controlul transaminazelor serice este necesar în primele trei luni, la intervale de patru săptămâni.

După dizolvarea calculilor tratamentul poate continua timp de încă trei luni, pentru a asigura dizolvarea completă a sedimentelor.

Vârstnici

Nu există recomandări pentru reducerea dozei la această categorie de vârstă, dar trebuie avute în vedere măsuri de precauție.

Ciroza biliară primitivă

În primele 3 luni doza zilnică va fi divizată în 3 prize: dimineaţa, prânz şi seara. Ulterior, pe măsură ce funcţia hepatică se îmbunătăţeşte doza zilnică se va putea administra în priză unică, seara.

În cazul cirozei biliare primitive tratamentul poate fi continuat perioade lungi de timp.

Gastrita de reflux biliar

Doza recomandată este 1 capsulă (250 mg) pe zi. Durata de tratament recomandată în această indicaţie este de 10–14 zile.

Copii cu fibroză chistică cu vârsta de 6 până la 18 ani

Doza recomandată este de 20 mg acid ursodeoxicolic/kg şi zi, împărțită în 2-3 prize. Dacă este necesar, doza poate fi crescută până la 30 mg acid ursodeoxicolic/kg şi zi.

Mod de administrare

Capsula trebuie înghițită întreagă, nemestecată cu o cantitate suficientă de lichid, seara înainte de culcare.

6. Alte informații

Ursosan nu are nicio influență asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

A se păstra la temperaturi sub 25 grade C, în ambalajul original.

Perioada de valabilitate este de 4 ani.