1. Denumire, compoziție și clasa de medicamente din care face parte Tigeciclina

Tigeciclină Sandoz 50 mg se comercializează sub formă de pulbere pentru soluţie perfuzabilă. Fiecare flacon conţine ca substanță activă tigeciclină 50 mg. După reconstituire, 1 ml conţine tigeciclină 10 mg. Tigeciclina, un antibiotic din clasa glicilciclinelor, inhibă translaţia proteinelor în interiorul bacteriei legându-se de subunitatea ribozomală 30S şi blocând accesul moleculelor aminoacil ale ARNt la situsul A al ribozomului. Aceasta împiedică încorporarea fragmentelor de aminoacizi în lanţurile peptidice în creştere. În general, tigeciclina este considerată un antibiotic de tip bacteriostatic. Ca excipienți, Tigeciclina Sandoz conține:

• L-Arginină
• Acid clorhidric
• Hidroxid de sodiu (pentru ajustarea pH-ului)

2. Indicații și contraindicații

Tigeciclina este indicată la adulţi, adolescenţi şi copii începând cu vârsta de opt ani pentru tratamentul următoarelor infecţii:

• Infecţii complicate ale pielii şi ţesuturilor moi, cu excepţia infecţiilor piciorului diabetic
• Infecţii complicate intra-abdominale

Tigeciclina trebuie utilizată numai în situaţiile în care alte antibiotice alternative nu sunt adecvate. Trebuie luate în considerare ghidurile oficiale privind utilizarea corespunzătoare a medicamentelor antibacteriene.

Acest medicament nu este recomandat a fi administrat în următoarele situații:

• Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi anterior
• Pacienţii hipersensibili la antibioticele din clasa tetraciclinelor pot fi hipersensibili la tigeciclină

3. Reacții adverse și supradozaj

În urma studiilor clinice și farmacologice efectuate, s-au decelat următoarele categorii de reacții adverse.

Infecţii şi infestări

Pot apărea: sepsis/şoc septic, pneumonie, abcese, infecţii.

Tulburări hematologice şi limfatice

Au fost raportate: prelungirea timpului de tromboplastină parţial activată şi a timpului de protrombină, trombocitopenie, valoare crescută a international normalised ratio (INR), hipofibrinogenemie.

Tulburări ale sistemului imunitar

Au fost întâlnite reacții anafilactice/ anafilactoide.

Tulburări metabolice şi de nutriţie

Pot fi întâlnite: hipoglicemie, hipoproteinemie.

Tulburări ale sistemului nervos

Cea mai frecventă reacție adversă este ameţeala.

Tulburări vasculare

Pot apărea: flebită sau tromboflebită.

Tulburări gastrointestinale

Din această categorie putem menționa următoarele reacții adverse: greaţă, vărsături, diaree. durere abdominală, dispepsie, anorexie. pancreatită acută.

Tulburări hepatobiliare

Putem exemplifica:

• concentraţii plasmatice crescute ale aspartataminotransferazei (AST) şi concentraţii plasmatice crescute ale alaninaminotransferazei (ALT)
• hiperbilirubinemie
• icter
• afectare hepatică, în principal de tip colestatic insuficienţă hepatică

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Pot apărea: prurit, erupţii cutanate tranzitorii, reacţii adverse cutanate severe, incluzând sindrom Stevens Johnson.

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare

Cele mai frecvent raportate reacții adverse din această categorie pot apărea:

• vindecare
• incompletă a plăgii
• reacţie la locul de injectare
• cefalee
• inflamaţie la locul de injectare,
• durere la locul de injectare
• edem la locul de injectare
• flebită la locul de injectare

Investigaţii diagnostice

Putem menționa următoarele reacții adverse: concentraţii plasmatice crescute ale amilazei serice, creştere a azotului ureic din sânge.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare.

Supradozaj

Nu sunt disponibile informaţii specifice cu privire la tratamentul în caz de supradozaj. Administrarea intravenoasă a unei doze unice de 300 mg de tigeciclină pe durata a 60 de minute la voluntari sănătoşi a produs o incidenţă crescută a cazurilor de greaţă şi vărsături. Tigeciclina nu poate fi îndepărtată prin hemodializă în cantităţi semnificative.

4. Atenționări speciale și interacțiuni cu alte substanțe

Antibiotice din clasa tetraciclinelor

Antibioticele din clasa glicilciclinelor sunt similare structural cu cele din clasa tetraciclinelor. Tigeciclina poate produce reacţii adverse similare cu cele produse de antibioticele din clasa tetraciclinelor. Aceste reacţii pot include fotosensibilizare, pseudotumor cerebri, pancreatită şi un efect antianabolic care a condus la creşterea azotului ureic din sânge, azotemie, acidoză şi hiperfosfatemie.

Pancreatită

În asociere cu tratamentul cu tigeciclină a apărut (frecvenţă: mai puţin frecventă) pancreatită acută, care poate fi gravă. La pacienţii cărora li se administrează tigeciclină şi care dezvoltă simptome, semne sau valori anormale ale rezultatelor de laborator care sugerează pancreatita acută, trebuie avut în vedere diagnosticul de pancreatită acută. Majoritatea cazurilor raportate au apărut după minimum o săptămână de tratament. Au fost raportate asemenea cazuri la pacienţi care nu erau cunoscuţi cu factori de risc pentru pancreatită. De obicei, starea pacienţilor se îmbunătăţeşte după încetarea administrării tigeciclinei. În cazurile în care se suspectează apariţia pancreatitei trebuie să se aibă în vedere încetarea tratamentului cu tigeciclină.

Colita membranoasă

Apariţia colitei pseudomembranoase a fost raportată aproape în cazul tuturor medicamentelor antibacteriene, severitatea ei variind de la uşoară până la punerea în pericol a vieţii. Prin urmare, este important să se ia în considerare acest diagnostic la pacienţii care prezintă diaree în timpul sau după administrarea oricărui medicament antibacterian.

Sarcina și alăptarea

După cum este cunoscut în cazul antibioticelor din clasa tetraciclinelor, tigeciclina poate, de asemenea, induce defecte permanente la nivelul danturii (decolorare şi defecte ale smalţului) şi o întârziere a proceselor de osificare la fetuşii expuşi in utero în a doua jumătate a perioadei de sarcină, precum şi la copiii cu vârsta sub opt ani datorită dezvoltării ţesuturilor cu un metabolism accelerat al calciului şi formării complexelor de chelat de calciu.

Tigeciclina nu trebuie utilizată în timpul sarcinii, cu excepţia cazului în care starea clinică a femeii necesită tratament cu tigeciclină.

Totodată, nu se cunoaşte dacă tigeciclina/metaboliţii acesteia se excretă în laptele uman. Nu se poate exclude un risc pentru nou-născuţi/sugari. Trebuie luată decizia fie de a întrerupe alăptarea, fie de a întrerupe/de a se abţine de la tratamentul cu tigeciclină, având în vedere beneficiul alăptării pentru copil şi beneficiul tratamentului pentru femeie.

5. Doze și mod de administrare Tigeciclina Sandoz

Adulţi

Doza recomandată la adulţi este de 100 mg iniţial urmată de doze de 50 mg la fiecare 12 ore, timp de 5 până la 14 zile.  Durata terapiei trebuie să fie stabilită în funcţie de severitate, locul infecţiei şi răspunsul clinic al pacientului.

Copii şi adolescenţi (cu vârsta cuprinsă între 8 şi 17 ani)

Tigeciclina trebuie utilizată numai pentru tratarea pacienţilor cu vârsta de 8 ani şi peste, după consultarea unui medic cu experienţă adecvată în tratamentul bolilor infecţioase.

Copii cu vârsta cuprinsă între 8 şi <12 ani: tigeciclină 1,2 mg/kg la fiecare 12 ore, administrate intravenos, până la o doză maximă de 50 mg la fiecare 12 ore, timp de 5 până la 14 zile.

Adolescenţi cu vârsta cuprinsă între 12 şi <18 ani: tigeciclină 50 mg la fiecare 12 ore, timp de 5 până la 14 zile.

Vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii vârstnici.

Insuficienţa hepatică

La pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată nu este necesară ajustarea dozelor. La pacienţii (inclusiv copii şi adolescenţi) cu insuficienţă hepatică severă, doza de tigeciclină trebuie redusă cu 50%. La adulţi, doza trebuie redusă la 25 mg la fiecare 12 ore, după administrarea dozei de atac de 100 mg. La pacienţii cu insuficienţă hepatică severă conducerea tratamentului se va face cu precauţie, cu monitorizarea pacienţilor în ceea ce priveşte răspunsul la tratament.

Insuficienţa renală

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală sau la pacienţii hemodializaţi.

Copii şi adolescenţi

Siguranţa şi eficacitatea tigeciclinei la copiii cu vârsta sub 8 ani nu a fost stabilită. Nu există date disponibile. Tigeciclina nu trebuie utilizată la copiii cu vârsta sub 8 ani din cauza modificării culorii danturii.

Mod de administrare

Tigeciclina se administrează numai prin perfuzie intravenoasă cu durata de 30 până la 60 de minute. La pacienţii copii şi adolescenţi, tigeciclina trebuie administrată, în mod preferabil, prin perfuzie cu durata de 60 de minute.

6. Alte informații Tigeciclina Sandoz

Poate apărea o stare de ameţeală, care poate afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

A se păstra la temperaturi sub 25 grade Celsius.

Perioada de valabilitate este de 2 ani.