1. Denumire, compoziție și clasa de medicamente din care face parte Amikozit

Amikozit se comercializează sub formă de soluție injectabilă. 2 ml soluţie injectabilă (un flacon) de Amikozit conţin amikacină 100 mg. Amikacina este un antibiotic. Ea face parte din clasa aminoglicozidelor. Ca și excipienți, Amikozit conține:

• citrat de sodiu
• metabisulfit de sodiu
• acid sulfuric
• apă pentru preparate injectabile.

2. Indicații și contraindicații Amikozit

Amikozit 100 mg/2 ml este indicat în tratamentul de scurtă durată al infecţiilor severe cauzate de tulpini sensibile ale bacteriilor Gram-negativ, inclusiv specii de Pseudomonas, Escherichia coli, Proteus indol-pozitiv şi indol-negativ, Providencia, KlebsiellaEnterobacter-Serratia şi Acinetobacter.

De asemenea, studiile clinice au arătat că amikacina este eficace în:

• bacteriemii şi septicemii (inclusiv sepsisul neonatal);
• în infecţiile severe ale tractului respirator, oaselor şi articulaţiilor, ale sistemului nervos central (inclusiv meningita) şi ale pielii şi ţesuturilor moi;
• în infecţiile intra-abdominale (inclusiv peritonita);
• în arsuri şi infecţii post-operatorii (inclusiv după chirurgia vasculară);
• în infecţiile severe, complicate şi recurente ale tractului urinar.

S-a demonstrat că amikacina este eficace în infecţiile stafilococice şi poate fi utilizată ca terapie iniţială în anumite afecţiuni, în tratamentul bolilor stafilococice dovedite sau suspicionate cum sunt infecţiile severe în care agentul etiologic este fie o bacterie Gram negativă, fie un stafilococ, infecţiile produse de tulpini de stafilococ la pacienţii alergici la alte antibiotice şi în infecţiile mixte, stafilococice/Gram-negativ. În anumite infecţii grave, cum sunt sepsisul neonatal, terapia concomitentă cu un medicament tip penicilină poate fi indicată datorită probabilităţii unor infecţii produse de germeni Gram-negativi, cum sunt streptococii sau pneumococii (detalii aici).

Acest medicamente nu este indicat în cazul în care paicentul prezintă hipersensibilitate la amikacină, la alte aminoglicozide sau la oricare dintre excipienţii produsului enumerați anterior.

3. Reacții adverse și supradozajul cu Amikozit

Toate aminoglicozidele au potenţial de a induce toxicitate auditivă, vestibulară şi renală şi bloc neuromuscular. Acestea apar mai frecvent la pacienţii cu insuficienţă renală sau istoric de insuficienţă renală, în cazul tratamentului cu alte medicamente ototoxice sau nefrotoxice şi la pacienţii trataţi perioade îndelungate şi/sau cu doze mai mari decât cele recomandate.

Amikacina afectează în primul rând funcţia auditivă. Leziunile cohleare includ surditatea pentru frecvenţe înalte şi apar, de obicei, înainte de depistarea clinică a hipoacuziei.

Paralizia musculară acută şi apneea pot să apară ca urmare a tratamentului cu aminoglicozide.

Au fost observate creşterea creatininei plasmatice, albuminurie, prezenţa hematiilor şi a leucocitelor în sedimentul urinar, azotemie şi oligurie. Modificările funcţiei renale sunt, de regulă, reversibile la întreruperea tratamentului.

Alte reacţii adverse

Rar, au fost observate erupţii cutanate, febră medicamentoasă, cefalee, parestezii, tremor, greaţă şi vărsături, eozinofilie, artralgii, anemie şi hipotensiune arterială.

Supradozaj

În cazul supradozajului sau a reacţiilor toxice, dializa peritoneală sau hemodializa pot fi utile pentru îndepărtarea amikacinei din circulaţia sanguină.

4. Atenționări speciale și interacțiuni cu alte substanțe Amikozit

Pacienţii trebuie bine hidrataţi în timpul tratamentului cu amikacină. La pacienţii cu insuficienţă renală sau cu filtrare glomerulară scăzută, amikacina trebuie utilizată cu prudenţă. La aceşti pacienţi, funcţia renală trebuie evaluată, prin metodele uzuale, înaintea tratamentului şi periodic, în timpul acestuia. Se recomandă scăderea dozelor zilnice şi/sau creşterea intervalele dintre doze, în funcţie de concentraţia plasmatică a creatininei, pentru a evita acumularea şi a diminua riscul de ototoxicitate.

Afectare renală

Dacă apar semne de afectare renală (albuminurie, cilindri, hematii sau leucocite în sedimentul urinar), se impune intensificarea hidratării şi scăderea dozei. Aceste modificări dispar, de regulă, la terminarea tratamentului. Cu toate acestea, dacă apar retenţie azotată sau o scădere progresivă a debitului urinar, tratamentul trebuie întrerupt.

Dacă se consideră că terapia va dura timp de şapte zile sau mai mult la pacienţii cu afectare renală sau 10 zile la alţi pacienţi, trebuie efectuată audiograma înainte de tratament şi periodic în timpul terapiei. Amikacina trebuie întreruptă dacă apare tinitus sau hipoacuzie subiectivă, sau dacă audiograma în dinamică arată o diminuare semnificativă a audiopercepţiei pentru frecvenţe înalte.

Ototoxicitate

Riscul de ototoxicitate creşte când amikacina este utilizată în asociere cu diureticele cu acţiune rapidă (furosemid sau acid etacrinic), mai ales dacă diureticul este administrat intravenos. Poate să apară surditate ireversibilă. Posibilitatea apariţiei blocului neuromuscular şi paraliziei respiratorii trebuie avută în vedere după administrarea aminoglicozidelor, indiferent de calea de administrare, în special la pacienţii ce primesc anestezice, curarizante cum sunt tubocurarina, succinilcolina, decametoniu sau la pacienţii cărora li se fac transfuzii importante cu sânge cu anticoagulant din grupa citraţilor. Dacă apare blocul neuromuscular, sărurile de calciu pot determina reversia acestuia, dar asistarea respiratorie poate fi necesară.

Aminoglicozidele trebuie utilizate cu prudenţă la prematuri şi nou-născuţi datorită imaturităţii funcţiei renale a acestor pacienţi şi a prelungirii consecutive a timpului de înjumătăţire plasmatică a acestor medicamente. La pacienţii vârstnici, se recomandă monitorizarea funcţiei renale în timpul tratamentului cu amikacină. Ca şi în cazul altor antibiotice, utilizarea amikacinei poate duce la selecţionarea unor germeni rezistenţi. Dacă apare acest fenomen, trebuie instituit un tratament adecvat.

Amikacina este potenţial nefrotoxică, ototoxică şi neurotoxică. Utilizarea concomitentă sau alternantă a altor medicamente ototoxice sau nefrotoxice, în special bacitracină, cisplatină, amfotericină B, cefaloridină, paromomicină, viomicină, polimixină B, colistină, vancomicină sau alte aminoglicozide, administrate sistemic sau topic, trebuie evitată datorită posibilităţii cumulării efectelor.

Sarcina și alăptarea

Până în prezent, siguranţa administrării amikacinei în timpul sarcinii nu a fost stabilită. Nu se cunoaşte dacă amikacina se excretă în laptele matern. Ca regulă generală, nu se recomandă alăptarea în timpul tratamentului, deoarece multe medicamente se excretă în laptele matern.

5. Doze și mod de administrare Amikozit

Pentru majoritatea infecţiilor este preferată calea intramusculară, dar în infecţiile cu risc letal sau la pacienţii la care nu sunt posibile injecţiile intramusculare, poate fi utilizată calea intravenoasă.

Pentru calcularea dozei adecvate trebuie cunoscută greutatea pacientului înaintea tratamentului, doza fiind estimată pe baza greutăţii corporale ideale. Doza este identică pentru administrarea intramusculară şi intravenoasă. La doza recomandată, infecţiile necomplicate datorate germenilor sensibili trebuie să răspundă la terapie într-un interval de 24-48 ore. Dacă răspunsul clinic nu apare în 2-3 zile, trebuie luată în considerare o altă terapie.

Pentru adulți și copii

Doza recomandată este de 15 mg amikacină/kg şi zi, administrată în două prize egale (echivalentul a 500 mg amikacină de două ori pe zi, la adulţi).

Pentru nou-născuți și prematuri

La nou-născuţi, se recomandă o doză iniţială de încărcare de 10 mg amikacină/kg, urmată de 15 mg amikacină/kg şi zi, administrată în două prize egale. Pentru prematuri nu există ghiduri clinice exacte pentru doza adecvată, fiind necesară individualizarea dozei în funcţie de context.

Pentru vârstnici

Deoarece amikacina se excretă pe cale renală, se recomandă evaluarea funcţiei renale ori de câte ori este posibil şi ajustarea dozei aşa cum este prezentat pentru insuficienţă renală.

În cazul infecţiilor cu risc letal şi/sau infecţii produse de specii de Pseudomonas: doza pentru adult poate fi crescută la 500 mg amikacină la opt ore, fără a depăşi 1,5 g amikacină pe zi, timp de maxim 10 zile. Nu trebuie depăşită doza maximă totală pentru adult de 15 g amikacină.

În cazul infecţiilor urinare (exclusiv cele cu Pseudomonas): 7,5 mg amikacină/kg şi zi, administrată în două prize egale (echivalent cu 250 mg amikacină de două ori pe zi, la adulţi). Deoarece eficacitatea amikacinei este potenţată la pH crescut, poate fi administrat concomitent un agent alcalinizant al urinei.

Insuficiență renală

La pacienţii cu insuficienţă renală, se recomandă scăderea dozei zilnice şi/sau creşterea intervalului dintre doze, pentru a evita acumularea medicamentului.

Mod de administrare

Soluţia pentru administrare intravenoasă se prepară prin adăugarea conţinutului flaconului în 100-200 ml solvent steril. Soluţia este administrată adulţilor pe parcursul a 30-60 minute. La copii, cantitatea de solvent utilizată se va stabili în funcţie de caz. Ea trebuie să fie suficientă pentru o perfuzie de 30-60 minute. Sugarii vor primi perfuzie de 1-2 ore.

6. Alte informații Amikozit

Amikozit 100 mg/2 ml poate influenţa negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Administrarea în aceeaşi seringă a aminoglicozidelor cu antibioticele betalactaminice poate duce la o inactivare reciprocă, semnificativă clinic. De aceea, aminoglicozidele nu trebuie amestecate cu beta-lactaminele, ci vor fi administrate separat. De asemenea, acest produs medicamentos nu trebuie amestecat cu alte produse medicamentoase.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

A se păstra la temperaturi sub 25 de grade Celsius.

A se păstra în ambalajul original.