1. Denumire, compoziție și clasa de medicamente din care face parte Zurampic

Zurampic 200 mg se comercializează sub formă de comprimate filmate. Fiecare comprimat filmat de Zurampic conţine ca substanță activă lesinurad 200 mg. Lesinuradul este un inhibitor selectiv al reabsorbţiei de acid uric, făcând parte din clasa medicamentelor antigutoase. Ca excipienți, Zurampic conține:

• hipromeloză
• celuloză microcristalină
• lactoză monohidrat
• crospovidonă
• stearat de magneziu
• dioxid de titan
• triacetină
• Indigo Carmin

2. Indicații și contraindicații

Zurampic în combinaţie cu un inhibitor de xantin-oxidază este indicat la adulţi ca adjuvant în tratamentul hiperuricemiei la pacienţii cu gută (cu sau fără tofi gutoşi) care nu au obţinut valori plamatice ţintă de acid uric cu o doză adecvată a unui inhibitor de xantin-oxidază în monoterapie.

Acest medicament nu este recomandat a fi administrat în următoarele situații:

• Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi anterior
• Pacienţi cu sindrom de liză tumorală sau sindrom Lesch-Nyhan
• Insuficienţă renală severă, boală renală în stadiu terminal, pacienţi cu transplant renal sau pacienţi cărora li se efectuează şedinţe de dializă

3. Reacții adverse și supradozajul cu Zurampic

În urma studiilor clinice și farmacologice efectuate, s-au decelat următoarele categorii de reacții adverse.

Infecţii şi infestări

Din această categorie, cel mai frecvent a fost menționată apariția gripei.

Tulburări ale sistemului imunitar

Cazuri rare de hipersensibilitate (fotodermatoză, reacţie de fotosensibilitate, dermatită alergică, prurit şi urticarie) au fost raportate cu lesinurad în timpul programului clinic. Niciuna dintre acestea nu au fost serioase sau au necesitat spitalizare.

Tulburări metabolice şi de nutriţie

Este mai puțin frecventă, însă au fost raportate cazuri ce au prezentat ca manifestare principală deshidratare.

Tulburări ale sistemului nervos

Foarte frecvent raportată ca efect secundar al tratamentului cu Zurampic, este cefaleea.

Tulburări gastrointestinale

Are o frecvență de apariție crescută boala de reflux gastro-esofagian.

Tulburări renale şi ale căilor renale

Zurampic determină creşterea eliminării renale a acidului uric, astfel poate conduce la creşteri tranzitorii ale creatininei plasmatice, reacţii adverse renale şi apariţia litiazei renale.

Investigaţii diagnostice

Dintre acestea, cel mai des raportată este creatinina sangvină crescută.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare.

Supradozaj

Nu există niciun tratament specific în caz de supradozaj, iar simptomele de supradozaj nu sunt stabilite. În caz de supradozaj, pacienţilor trebuie să li se administreze tratament simptomatic şi suportiv, inclusiv hidratare adecvată.

4. Atenționări speciale și interacțiuni cu alte substanțe

Evenimente renale

Funcţia renală trebuie evaluată înainte de iniţierea tratamentului cu Zurampic şi monitorizată periodic în continuare, de exemplu de 4 ori pe an, pe baza consideraţiilor clinice, sunt funcţia renală iniţială, volumul depleţiei, boli concomitente sau medicamente administrate concomitent. Pacienţii cu creşteri ale creatininei plasmatice mai mari de 1,5 ori faţă de valoarea iniţială trebuie să fie atent monitorizaţi. Administrarea Zurampic trebuie întreruptă dacă valoarea plsmatică a creatininei este crescută mai mult de 2 ori faţă de valoarea măsurată înainte de tratament sau în cazul unei valori a creatininei plasmatice absolute mai mari de 4,0 mg/dL. Tratamentul trebuie întrerupt la pacienţii care prezintă simptome care pot indica nefropatie acută cu acid uric, inclusiv durere în flancurile abdominale, greaţă sau vărsături şi trebuie măsurată prompt creatinina plasmatică. Administrarea Zurampic nu trebuie reluată fără altă explicaţie pentru modificarea creatininei plasmatice.

Afecţiuni cardiovasculare pre-existente

Din cauza datelor insuficiente, Zurampic nu este recomandat la pacienţii cu istoric de angină instabilă, insuficienţă cardiacă clasa NYHA (New York Heart Association) III sau IV, hipertensiune arterială necontrolată sau cu un eveniment recent de infarct miocardic, accident vascular cerebral sau tromboză venoasă profundă în ultimele 12 luni.

Crize gutoase acute (episoade acute de gută)

Episoadele acute de gută pot să apară după iniţierea tratamentului cu Zurampic. Aceastea sunt cauzate de scăderea valorilor plasmatice de acid uric, care determină mobilizarea uraţilor din depozitele tisulare. La iniţierea tratamentului cu Zurampic, se recomandă profilaxia atacului de gută cu colchicină sau un medicament anti-inflamator nesteroidian pe o perioadă de cel puţin 5 luni.

Nu este nevoie ca administrarea Zurampic să fie oprită din cauza unui episod acut de gută. Episodul acut de gută trebuie tratat concomitent, corespunzător pentru fiecare pacient. Administrarea continuă de Zurampic reduce frecvenţa episoadelor acute de gută.

Intoleranţă la lactoză

Zurampic conţine lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază sau sindrom de malabsorbţie de glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Interacțiuni

Utilizarea contraceptivelor hormonale, inclusiv formele farmaceutice orale, injectabile, transdermice şi implantabile nu se recomandă în cazul administrării concomitente de Zurampic. Pacientele aflate la vârsta fertilă trebuie sfătuite să utilizeze metode suplimentare de contracepţie şi să nu se bazeze numai pe contracepţia hormonală atunci când utilizează Zurampic.

Salicilaţii în doze mai mari de 325 mg/zi nu trebuie administraţi concomitent cu Zurampic deoarece pot să scadă activitatea lesinurad de reducere a concentraţiei plasmatice de acid uric.

Scăderea constantă a concentraţiei plasmatice de acid uric a fost observată la pacienţii din studiile clinice controlate placebo, care utilizau tratament cu diuretice tiazidice în combinaţie cu alopurinol sau febuxostat.

Sarcina și alăptarea

Nu există date privind utilizarea lesinurad în timpul sarcinii. Ca măsură de precauţie, este de preferat să se evite utilizarea Zurampic în timpul sarcinii. Femeile trebuie să utilizeze metode suplimentare de contracepţie şi să nu se bazeze doar pe contracepţia hormonală atunci când utilizează tratament cu Zurampic.

Datele disponibile farmacodinamice/toxicologice la şobolani au indicat excreţia lesinurad în lapte. Riscul la nou-născuți/sugari nu poate fi exclus. Zurampic nu trebuie utilizat pe perioada alăptării la sân.

5. Doze și mod de administrare

Doza recomandată de Zurampic este 200 mg o dată pe zi dimineaţa. Aceasta este de asemenea doza maximă.

Comprimatele de Zurampic trebuie administrate concomitent cu doza de dimineaţă a inhibitorului de xantin-oxidază, adică alopurinol sau febuxostat. Doza minimă recomandată de alopurinol este 300 mg sau 200 mg la pacienţii cu insuficienţă renală moderată. Dacă tratamentul cu inhibitorul de xantin-oxidază este întrerupt, trebuie, de asemenea, oprită şi administrarea Zurampic. Pacienţii trebuie informaţi că dacă nu respectă aceste instrucţiuni poate creşte riscul pentru reacţii adverse renale. De asemenea, pacienţii trebuie instruiţi să se hidrateze corespunzător (de exemplu, 2 litri de lichide pe zi).

Vârstnici (≥65 ani)

Nu este necesară ajustarea dozei în funcţie de vârstă. Totuşi, este mai probabil ca funcţia renală să fie scăzută la pacienţii vârstnici. Experienţa la pacienţii foarte vârstnici (≥75 ani) este foarte limitată.

Insuficienţă renală

Zurampic nu trebuie administrat la pacienţi cu insuficienţă renală severă,  cu boală renală în stadiu terminal sau la pacienţii cărora li se efectuează şedinţe de dializă. Zurampic nu trebuie administrat la pacienţii cărora li s-a efectuat transplant renal. Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară sau moderată.

Insuficienţă hepatică

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţi cu insuficienţă hepatică uşoară sau moderată. Zurampic nu a fost studiat la pacienţi cu insuficienţă hepatică severă; de aceea, nu se pot face recomandări pentru administrare.

Copii şi adolescenţi

Siguranţa şi eficacitatea Zurampic la copii şi adolescenţi cu vârsta mai mică de 18 ani nu au fost încă stabilite. Nu sunt disponibile date.

Mod de administrare

Calea de administrare este orală. Zurampic trebuie administrat dimineaţa cu alimente şi apă.

6. Alte informații Zurampic

Acest medicament face obiectul unei monitorizări suplimentare. Acest lucru va permite identificarea rapidă de noi informaţii referitoare la siguranţă. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţii adverse suspectate.

Lesinurad nu are nicio influenţă sau are o influenţă neglijabilă asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Acest medicament nu necesită condiţii speciale pentru păstrare.