1. Denumire, compoziție și clasa de medicamente din care face parte Cosopt

Cosopt 20 mg/ml+5 mg/ml se comercializează sub formă de picături oftalmice, soluţie. Fiecare ml de Cosopt conţine ca substanțe active clorhidrat de dorzolamidă 22,26 mg, corespunzător la dorzolamidă 20 mg şi maleat de timolol 6,83 mg, corespunzător la timolol 5 mg. Cosopt conţine două substanţe active: clorhidrat de dorzolamidă şi maleat de timolol. Fiecare dintre aceste componente determină scăderea presiunii intraoculare crescute prin diminuarea secreţiei umorii apoase, dar realizează aceasta prin mecanisme de acţiune diferite. La om, clorhidratul de dorzolamidă este un inhibitor puternic al anhidrazei carbonice de tip II, iar maleatul de timolol este un blocant neselectiv al receptorilor betaadrenergici. Ca excipienți, Cosopt conține:

• Hidroxietilceluloză
• Manitol
• Citrat de sodiu
• Hidroxid de sodiu soluţie
• Apă pentru preparate injectabile

2. Indicații și contraindicații

Acest medicament este indicat a fi administrat pentru tratamentul presiunii intraoculare crescute la pacienţii cu glaucom cu unghi deschis sau glaucom pseudoexfoliativ atunci când monoterapia cu beta-blocante cu administrare locală nu este suficientă.

Cosopt este contraindicat la pacienţii cu:

•  afecţiuni cu hiperreactivitate a căilor respiratorii, incluzând astm bronşic, antecedente de astm bronşic sau boală pulmonară obstructivă cronică severă
•  bradicardie sinusală, sindrom de nod sinusal bolnav, bloc sino-atrial, bloc atrio-ventricular de gradul II sau III care nu sunt controlate cu pacemaker, insuficienţă cardiacă manifestă, şoc cardiogen
•  insuficienţă renală severă (clearance al creatininei < 30 ml/min) sau acidoză hipercloremică
•  hipersensibilitate la una sau ambele substanţe active sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi anterior

3. Reacții adverse și supradozaj cu Cosopt

În urma studiilor clinice și farmacologice efectuate, s-au decelat următoarele categorii de reacții adverse.

Tulburări ale sistemului imunitar

Pot apărea: reacţii alergicesistemice, inclusiv angioedem, urticarie, prurit, erupţie cutanată tranzitorie, anafilaxie.

Tulburări metabolice şi de nutriţie

Au fost raportate cazuri de hipoglicemie.

Tulburări psihice

Au fost identificate: depresie, insomnie, coşmaruri, pierdere a memoriei.

Tulburări ale sistemului nervos

Dintre acestea, putem menționa:  cefalee, ameţeli, parestezii, sincopă, agravare a semnelor şi simptomelor miasteniei gravis, diminuare a libidoului, accident vascular cerebral, ischemie cerebrală.

Tulburări oftalmice

Pot fi întâlnite următoarele reacții adverse: senzaţie de arsură şi înţepătură hiperemie conjunctivală, vedere înceţoşată, eroziune corneană, prurit ocular, lăcrimare, inflamaţie palpebrală, iritaţie palpebrală, iridociclită, iritaţie incluzând eritem, durere, formare de cruste palpebrale, miopie tranzitorie (care se remite după întreruperea tratamentului), edem cornean, hipotonie oculară, dezlipire a coroidei (după intervenţiile chirurgicale de filtrare), blefarită, keratită, diminuare a sensibilităţii corneene şi xeroftalmie, tulburări de vedere incluzând tulburări de refracţie (ca urmare a întreruperii tratamentului miotic în unele cazuri) ptoză, diplopie, dezlipire a coroidei după intervenţiile chirurgicale de filtrare.

Tulburări acustice şi vestibulare

Au fost raportate cazuri ce au avut ca reacție adversă tinnitusul.

Tulburări cardiace

Pot fi întâlnite: bradicardie, durere toracică, palpitaţii, edeme, aritmii, insuficienţă cardiacă congestivă, stop cardiac, bloc cardiac, bloc atrioventricular, insuficienţă cardiacă.

Tulburări vasculare

Au fost raportate: hipotensiune arterială, claudicaţie intermitentă, fenomen Raynaud, membre superioare şi inferioare reci.

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale

Din această categorie de reacțiie adverse putem menționa: sinuzită, dispnee, insuficienţă respiratorie, rinită, rareori bronhospasm, epistaxis, tuse.

Tulburări gastro-intestinale

Au fost raportate: greaţă, iritaţie faringiană, xerostomie, dispepsie, diaree, xerostomie, disgeuzie, dureri abdominale, vărsături.

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Putem menționa: dermatită de contact, sindrom Stevens Johnson, necroliză epidermică toxică, erupţie cutanată tranzitorie, alopecie, erupţie cutanată psoriaziformă sau exacerbare a psoriazisului.

Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv

Putem exemplifica următoarele reacții adverse: lupus eritematos sistemic și mialgie.

Tulburări renale şi ale căilor urinare

Destul de rar, s-au raportat cazuri de urolitiază.

Tulburări ale aparatului genital şi ale sânului

Putem menționa: boală Peyronie, scădere a libidoului, disfuncţie sexuală.

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare

Dintre acestea, cele mai frecvente sunt astenia sau fatigabilitatea.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după punerea pe piaţă a medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului național de raportare.

Supradozaj

S-au raportat cazuri de supradozaj din neatenţie cu soluţie oftalmică care conţine maleat de timolol care a determinat efecte sistemice similare celor observate în cazul utilizării sistemice a blocantelor beta-adrenergice, cum sunt ameţeli, cefalee, dispnee, bradicardie, bronhospasm şi stop cardiac. Cele mai frecvente semne şi simptome care pot să apară în cazul supradozajului cu dorzolamidă sunt dezechilibru electrolitic, apariţia unei stări de acidoză şi, posibil, efecte la nivelul sistemului nervos central.

La om, sunt disponibile informaţii limitate referitoare la supradozajul prin ingestie accidentală sau intenţionată a clorhidratului de dorzolamidă. În cazul ingestiei, s-a raportat apariţia somnolenţei. În cazul administrării locale s-au raportat următoarele: greaţă, ameţeli, cefalee, fatigabilitate, vise anormale şi disfagie.

Tratamentul trebuie să fie simptomatic şi de susţinere. Trebuie monitorizate valorile concentraţiilor electroliţilor plasmatici (în special potasiul) şi cele ale pH-ului sanguin. Studiile au evidenţiat că timololul nu este uşor dializabil.

4. Atenționări speciale și interacțiuni cu alte substanțe

Afecţiuni cardiace

La pacienţii cu afecţiuni cardiovasculare (cum sunt boala coronariană, angina Prinzmetal şi insuficienţa cardiacă) şi hipotensiune arterială, tratamentul cu beta-blocante adrenergice trebuie foarte atent evaluat şi trebuie avut în vedere tratamentul cu alte substanţe active. Pacienţii cu afecţiuni cardiovasculare trebuie monitorizaţi pentru detectarea semnelor de agravare a acestor afecţiuni şi apariţia reacţiilor adverse.

Afecţiuni vasculare

Pacienţii cu afecţiuni/disfuncţii circulatorii periferice severe (cum sunt forme severe ale bolii Raynaud sau sindromului Raynaud) trebuie trataţi cu prudenţă.

Afecţiuni respiratorii

Reacţii respiratorii, inclusiv deces din cauza bronhospasmului la pacienţii cu astm bronşic, au fost raportate după administrarea oftalmică a unor beta-blocante.

Cosopt trebuie utilizat cu prudenţă la pacienţii cu boală pulmonară obstructivă cronică uşoară/moderată şi numai dacă beneficiul potenţial depăşeşte riscul potenţial.

Tratament concomitent

Efectul asupra presiunii intraoculare sau efectele cunoscute ale beta-blocadei sistemice pot creşte când timolol este administrat la pacienţi care utilizează deja un medicament beta-blocant sistemic. Răspunsul acestor pacienţi la tratament trebuie atent monitorizat. Administrarea topică a două medicamente beta-blocante adrenergice nu este recomandată

Utilizarea concomitentă de dorzolamidă şi inhibitori ai anhidrazei carbonice cu administrare orală nu este recomandată.

Întreruperea tratamentului

Similar beta-blocantelor sistemice, dacă este necesară întreruperea administrării oftalmice a timololului la pacienţii cu boală coronariană, tratamentul trebuie întrerupt treptat.

Hipoglicemie/diabet zaharat

Medicamentele beta-blocante trebuie administrate cu prudenţă la pacienţii cu hipoglicemie spontană sau la cei cu diabet zaharat instabil, deoarece beta-blocantele pot masca semnele şi simptomele de hipoglicemie acută. Beta-blocantele pot, de asemenea, masca semnele de hipertiroidism. Întreruperea bruscă a tratamentului cu beta-blocante poate precipita agravarea simptomelor.

Utilizarea lentilelor de contact

Administrarea acestui medicament nu a fost studiată la pacienţii care poartă lentile de contact.

Interacțiuni

Nu s-au efectuat studii specifice cu Cosopt privind interacţiunile medicamentoase.

Sarcina și alăptarea

Cosopt nu trebuie utilizat în timpul sarcinii.

Nu se cunoaşte dacă dorzolamida este eliminată în laptele uman, la dozele terapeutice de timolol administrat sub formă de picături oftalmice, este puţin probabil să fie prezente în laptele matern cantităţi suficiente care să producă simptome clinice de beta-blocadă la sugarÎn cazul în care tratamentul cu Cosopt este necesar, alăptarea nu este recomandată.

5. Doze și mod de administrare

Adulți

Doza este de o picătură de Cosopt instilată la nivelul (sacului conjunctival al) ochiului (ochilor) afectat (afectaţi), de două ori pe zi.

Dacă se utilizează un alt medicament oftalmic cu administrare locală, Cosopt şi acest alt medicament trebuie administrate separat, la interval de cel puţin zece minute.
Acest medicament este o soluţie sterilă care nu conţine niciun conservant.

Pacienţii trebuie instruiţi să se spele pe mâini înainte de utilizare şi să evite contactul între flacon şi ochi sau suprafeţele înconjurătoare, deoarece acesta poate provoca leziuni la nivelul ochiului. De asemenea, pacienţii trebuie instruiţi că soluţiile oculare, în cazul manipulării necorespunzătoare, se pot contamina cu bacterii larg răspândite care determină infecţii oculare. Leziunile oculare grave şi pierderea consecutivă a vederii pot fi rezultatul utilizării de soluţii contaminate.

Atunci când se practică ocluzia canalului nazo-lacrimal sau închiderea pleoapelor timp de 2 minute, absorbţia sistemică este redusă. Aceasta poate determina diminuarea reacţiilor adverse sistemice şi creşterea activităţii locale.

Copii şi adolescenţi

Nu a fost stabilită eficacitatea administrării la copii şi adolescenţi. Nu a fost stabilită siguranţa administrării la copii cu vârsta sub 2 ani.

Mod de administrare Cosopt

1. Se ține flaconul imediat de sub capac și se răsucește capacul pentru a-l deschide. Vârful flaconului nu trebuie atins în niciun fel,pentru a evita contaminarea soluției.
2. Pacientul trebuie să își aplece capul pe spate și să țină flaconul deasupra ochiului.
3. Pacientul trebuie să tragă în jos de pleoapa inferioară și să privească în sus. Se apasă uşor flaconul în zona mediană și se lasă o picătură să cadă în ochi. A se reține faptul că pot trece câteva secunde între apăsare și căderea picăturii. A nu se apăsa prea tare flaconul
4. Pacientul trebuie să închidă ochiul şi să apese cu degetul în unghiul intern al acestuia timp de aproximativ două minute. Această manevră ajută la oprirea pătrunderii medicamentului în restul organismului.
5. Se repetă instrucțiunile 2 – 4 pentru a elibera o picătură în celălalt ochi, conform recomandărilor terapeutice. Uneori, trebuie tratat doar un singur ochi și medicul va oferi pacientului informațiile necesare cu privire la ochiul afectat.
6. După fiecare utilizare și înainte de înșurubare, flaconul trebuie agitat o dată în direcția descendentă, fără a atinge vârful flaconului, pentru a îndepărta orice lichid rezidual din vârf. Acest lucru este necesar pentru a asigura eliberarea picăturilor ulterioare.
7. Se șterge orice urmă de soluţie în exces rămasă pe pielea din jurul ochiului.

6. Atenționări speciale și interacțiuni cu alte substanțe

Nu s-au efectuat studii privind efectele asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Reacţiile adverse posibile, cum este vederea înceţoşată, pot afecta capacitatea unor pacienţi de a conduce vehicule şi/sau de a folosi utilaje.

A nu se păstra la temperaturi peste 25ºC.

Perioada de valabilitate este de 2 ani.

După deschiderea flaconului multidoză, perioada de valabilitate este de 2 luni.