1. Denumire, compoziție și clasa de medicamente din care face parte Thiopental sodic

Thiopental sodic 500 mg se comercializează sub formă de pulbere pentru soluție injectabilă. 1 flacon de Thiopental sodic conține ca substanță activă tiopental de sodiu 500 mg și carbonat de sodiu (echivalent cu tiopental de sodiu 470 mg).  Thiopentalul sodic face parte din clasa barbituricelor, fiind utilizat ca anestezic. După o doză clinică de inducere, semnele de excitare sunt comparativ minore. Cu toate acestea, pot apărea mișcări involuntare și tremor muscular, în funcție de doză. Thiopentalul cauzează supresia centrului respirator, iar aceasta depinde de doză. Thiopentalul sodic nu conține excipienți.

2. Indicații și contraindicații

Thiopentalul sodic este indicat a fi administrat pentru:

• Pentru anestezia fără intubare pe durate scurte (anestezie de scurtă durată pentru procedurile chirurgicale care nu necesită nicio pregătire pentru respirația artificială)
• Pentru inducerea anesteziei generale cu sau fără intubare (inducerea anesteziei de lungă durată pentru procedurile chirurgicale cu sau fără pregătire pentru respirația artificială)

La fel ca în cazul tuturor barbituricelor, este necesară administrarea unui agent analgezic la efectuarea anesteziei cu Thiopental.

Thiopentalul sodic nu trebuie utilizat în următoarele situații:

• hipersensibilitate la substanța(ele) activă(e)
• în caz de hipersensibilitate cunoscută la barbiturice
• intoxicație acută cu alcool, somnifere, analgezice și agenți psihotropi (medicamente utilizate pentru tratamentul tulburărilor mintale/psihice)
• hipertensiune arterială, șoc și status asthmaticus

Administrarea oricăror barbiturice este contraindicată în caz de porfirie.

3. Reacții adverse și supradozaj cu Thiopental sodic

În urma studiilor clinice și farmacologice efectuate, s-au decelat următoarele categorii de reacții adverse.

Tulburări ale sistemului imunitar

Sunt fecvente: reacții alergice și pseudoalergice, de exemplu bronhospasm și laringospasm, modificări eritematoase și edematoase ale pielii.

Foarte rar au apărut reacții alergice severe cu șoc anafilactic și anemie hemolitică corelată alergiei, asociată cu leziuni renale.

Cu frecvență necunoscută sunt: reacţiile anafilactice.

Tulburări psihice

Cele mai frecvente reacții adverse din această categorie sunt reacții psihologice sub formă de dispoziție euforică (incidență de 10 – 12%) și experiențe de visare (incidență de aproximativ 40%), inclusiv cu vise neplăcute.

Tulburări vasculare

Cu frecvență necunoscută: au apărut durere venoasă după injecția intravenoasă, tromboză, flebită.

Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale

Din această categorie putem menționa următoarele reacții adverse frecvente: hipoventilație cu apnee pe termen scurt, singultus la respirația spontană și prin mască (incidență de 2 – 5%, în funcție de cantitatea de medicament administrată).

Cu frecvență necunoscută: tuse și strănut.

Tulburări gastrointestinale

Cu frecvență necunoscută pot apărea: greață și vărsături (cauzate de medicația concomitentă).

Tulburări musculoscheletice și ale țesutului conjunctiv

Au fosr frecvent raportate: mișcări involuntare și tremor muscular.

Tulburări renale și ale căilor urinare

Cu frecvență necunoscută sunt următoarele reacții adverse: insuficiență renală, poliurie (la doze ridicate).

Tulburări generale și la nivelul locului de administrare

Cu frecvență necunoscută: în funcție de dimensiune și locul injecției venoase, pot apăreadurere de nerv după injecția intravenoasă; tromboză, flebită.

Tulburări metabolice și de nutriție

Au o frecvență necunoscută de apariție: hipokaliemie, hiperkaliemie.

Raportarea reacțiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacție adversă suspectată prin intermediul sistemului național de raportare.

Supradozaj

Simptomul tipic al supradozajului este scăderea rapidă a tensiunii arteriale, care poate duce la șoc.

Edemul pulmonar se poate dezvolta ca rezultat al unei funcții de pompare insuficiente a inimii. O scădere a tensiunii arteriale poate fi și rezultatul unei reacții alergice; dar aceasta are loc, de obicei, în asociere cu reacții alergice cutanate.

Supradozajul poate cauza insuficiență respiratorie persistentă sau stop respirator, care poate pune în pericol viața după încetarea respirației artificiale. Se observă o scădere rapidă a temperaturii corpului. Tratamentul este simptomatic și trebuie să se efectueze în condiții de terapie intensivă. Pentru a menține funcția respiratorie, sunt în general necesare aspirația tractului respirator, intubarea și ventilarea pacientului. Terapia perfuzabilă cu agenți de creștere a volumului plasmatic este indicată ca măsură împotriva scăderii tensiunii arteriale și pentru profilaxia șocului. Temperatura corpului trebuie adusă la valorile normale.

4. Atenționări speciale și interacțiuni cu alte substanțe

Administrarea la pacienții neurologici cu presiune intracraniană crescută

Tiopentalul a fost asociat cu cazuri de hipokaliemie severă sau refractară în timpul perfuziei; hiperkaliemia de rebound severă poate apărea după încheierea perfuziei cu tiopental. Potențiala apariție a hiperkaliemiei de rebound trebuie avută în vedere la stabilirea terapiei cu tiopental.

Injecții intraarteriale și paravenoase accidentale

Injectarea paravenoasă și intraarterială a soluției de Thiopental sodic trebuie evitată complet întrucât administrarea soluției de Thiopental Panpharma pe cale paravenoasă sau intraarterială poate avea ca rezultat necroza tisulară severă, care poate duce la sechele și nevrită foarte dureroasă. Administrarea pe cale intravenoasă și în condiții de siguranță a soluției de Thiopental sodic este obligatorie. În cazul administrării paravenoase, brațul trebuie imobilizat și trebuie să se depună toate eforturile de a aspira soluția injectată anterior prin canula autostatică. Procesul de vindecare poate fi accelerat prin comprese umede, posibil îmbibate cu alcool sanitar.

Interacțiuni

Dacă Thiopental sodic se utilizează în mod repetat la intervale scurte, trebuie să se rețină că poate avea un efect inductor asupra enzimelor hepatice. Aceasta poate duce la o metabolizare accelerată a acestor medicamente, precum derivații de cumarină, corticosteroizii și contraceptivele orale, ceea ce le poate reduce ulterior eficacitatea.

Va crește, de asemenea, toxicitatea metotrexatului.

Incompatibilități cu alte medicamente

Thiopental sodic nu trebuie amestecat cu alte soluții injectabile sau perfuzabile (cu excepția apei pentru preparate injectabile sau soluției de clorură de sodiu 0,9%). În plus, soluția reconstituită nu trebuie administrată concomitent cu alte soluții injectabile sau perfuzabile. Soluțiile reconstituite de Thiopental sodic pot provoca o reacție alcalină și sunt incompatibile cu soluțiile de înlocuire a volumului și soluțiile acide de adjuvanți anestezici, întrucât acest lucru poate determina precipitarea și blocarea substanței injectate în canulă; în mod similar, nici modificările chimice din soluția rezultată nu pot fi excluse.

Tiopentalul împreună cu alimente și băuturi

Înainte și după anestezie, nu trebuie să se consume sub nicio formă băuturi sau alimente care conțin alcool.

Sarcina și alăptarea

Nou-născuții ai căror mame au fost expuse la tiopental au prezentat semne și simptome de sevraj. Tiopentalul traversează bariera placentară. Prin urmare, anestezia generală cu tiopental trebuie să se facă la femeile gravide numai dacă este indicată în mod clar și după evaluarea atentă a raportului beneficiu-risc. Când se administrează în timpul travaliului, nou-născuții trebuie monitorizați pentru depistarea unui eventual efect de deprimare respiratorie.

Tiopentalul se excretă în laptele uman. Concentrațiile sanguine la sugarii alăptați pot fi mai mari decât la mamă, întrucât funcția metabolică a acestora este imatură. Tiopentalul este detectat în laptele uman timp de până la 36 ore după injecție. În timpul acestei perioade, alăptarea trebuie evitată.

5. Doze și mod de administrare Thiopental sodic

Doze

Doza depinde de sensibilitatea specifică a pacientului și de profunzimea dorită a anesteziei. Următoarele informații sunt furnizate numai ca îndrumare. Eficacitatea optimă poate fi obținută în cele mai bune condiții de siguranță prin injectarea lentă și repetată de doze mici.

Pentru inducerea anesteziei generale, doza medie pentru injecția intravenoasă este de tiopental de sodiu 5 mg per kilogram de greutate corporală. Durata efectului este de aproximativ 6 până la 8 minute. În general, o cantitate de tiopental de sodiu de 100 până la 200 mg este injectată lent pe parcursul unei perioade de 20 secunde. Orice doze suplimentare depind de sensibilitatea pacientului respectiv și de profunzimea dorită a anesteziei.

Pentru anestezia de scurtă durată, cantitatea totală nu trebuie să depășească, în general, dublul dozei de inducere a somnului de tiopental de sodiu 100 până la 200 mg. Doza totală necesară pentru intervențiile chirurgicale de tiopental de sodiu poate varia între 400 și 1000 mg.

Vârstnici

Se preconizează un efect sporit la pacienții vârstnici din cauza metabolismului mai lent al acestora. Prin urmare, doza trebuie redusă în consecință.

Pacienți cu afecțiuni renale sau hepatice

La pacienții cu funcție hepatică sau renală diminuată, doza trebuie redusă în funcție de severitatea afecțiunii.

Mod de administrare

Pentru anestezia prin injecție, Thiopental sodic se dizolvă în apă pentru preparate injectabile sau în soluție de clorură de sodiu 0,9% și, ulterior, se injectează lent pe cale intravenoasă.

Se pot efectua injecții repetate. Fenomenul de toleranță acută a fost observat de mai multe ori; acesta presupune că poate fi necesară o doză mai mare după prima doză cu efect anestezic eficace pentru a obține același efect. Pe de altă parte, substanța se poate acumula după administrarea de doze repetate.

6. Alte informații

Thiopental Panpharma are influență majoră asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. După anestezia cu Thiopental Panpharma, capacitatea de a reacționa rapid și eficace la evenimente bruște și neașteptate poate fi diminuată. Din acest motiv, pacienții nu trebuie să conducă un autoturism sau alte vehicule după o procedură chirurgicală în ambulatoriu. Pacienții trebuie însoțiți la domiciliu și trebuie să se evite consumul de alcool în toate circumstanțele. În această perioadă, pacienții nu trebuie să folosească electrocasnice sau utilaje și nici să muncească fără un sistem de susținere ferm.

Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.

Medicament destinat pentru o singură utilizare, după reconstituire. A se elimina orice cantitate rămasă după utilizare.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.