1. Denumire, compoziție și clasa de medicamente din care face parte Tedolfen

Tedolfen 200mg/30mg se comercializează sub formă de comprimate filmate. Un comprimat filmat de Tedolfen conţine ibuprofen 200 mg şi clorhidrat de pseudoefedrină 30 mg echivalent cu pseudoefedrină 24,6 mg. Pseudoefedrina este un simpatomimetic cu efecte directe şi indirecte asupra receptorilor adrenergici. Are activitate stimulantă asupra receptorilor alfa şi beta adrenergici şi un oarecare efect stimulant asupra sistemului nervos central. Ibuprofenul este un medicament cu acţiune antiinflamatoare, analgezică şi antipiretică aparţinând grupei de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Ca excipienți, Tedolfen conține:

• Celuloză microcristalină
• Amidon pregelatinizat (de porumb)
• Povidonă K-30
• Dioxid de siliciu coloidal anhidru
• Acid stearic 95
• Croscarmeloză sodică
• Laurilsulfat de sodiu

2. Indicații și contraindicații

Ameliorarea simptomelor congestiei nazale/sinusale asociate cu cefalee, febră şi durere, asociate cu răceala obişnuită şi gripa.

Tedolfen nu este recomandat a fi administrat în următoarele situații:

• Hipersensibilitate la ibuprofen, pseudoefedrină sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi anterior
• Antecedente de reacţii de hipersensibilitate (de exemplu, bronhospasm, astm bronşic, polipoză nazală, rinită sau urticarie) asociate cu utilizarea de acid acetilsalicilic, alte analgezice, antipiretice sau alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene
• Ulcer peptic activ sau antecedente de ulcer gastroduodenal/hemoragie recurentă (două sau mai multe episoade distincte de ulceraţii sau hemoragii dovedite).
• Antecedente de hemoragie sau perforaţie gastrointestinală, inclusiv cele asociate cu tratamentul cu antiinflamatoare nonsterioidiene
• Hemoragie cerebrovasculară sau altă hemoragie
• Tulburări hematopoietice de etiologie neprecizată
• Insuficienţă renală severă
• Insuficienţă hepatică severă
• Insuficienţă cardiacă severă (Clasa IV cohform clasificării NYHA)
• Tulburări cardiovasculare severe, patologie coronariană (afecţiuni cardiace, hipertensiune arterială, angină pectorală), tahicardie, hipertiroidism, diabet zaharat, feocromocitom
• Antecedente de accident vascular cerebral sau prezenţa factorilor de risc pentru accident vascular cerebral (din cauza acţiunii α-simpatomimetice a clorhidratului de pseudoefedrină)
• Risc de glaucom cu unghi închis
• Risc de retenţie urinară asociată cu afecţiuni uretroprostatice
• Antecedente de infarct miocardic
• Antecedente de crize convulsive
• Lupus eritematos sistemic
• Utilizarea concomitentă a altor medicamente vasoconstrictoare utilizate ca decongestionante nazale, fie că sunt administrate pe cale orală, fie pe cale nazală (de exemplu fenilpropanolamină, fenilefrină şi efedrină) şi metilfenidat
• Administrare concomitentă de antiinflamatoare nonsteroidiene sau acid acetilsalicilic în doză zilnică mai mare de 75 mg, analgezice şi inhibitorii enzimei ciclooxigenza 2 selectivi
• Administrarea concomitentă de inhibitori de monoamin oxidază sau utilizarea de inhibitori de monoamin oxidază în ultimele 2 săptămâni

3. Reacții adverse și supradozaj cu Tedolfen

În urma studiilor clinice și farmacologice efectuate, s-au decelat următoarele categorii de reacții adverse.

Infecţii şi infestări

Sun foarte rare:

• Exacerbarea inflamaţiilor provocate de infecţii (de exemplu, fasceita necrozantă), meningita aseptică (rigiditatea gâtului, cefalee, greaţă, vărsături, febră sau dezorientare la pacienţii cu boli autoimune pre-existente (LES, boală mixtă de ţesut conjunctiv)

Tulburări hematologice şi limfatice

Nu sunt foarte frecvente:

• Tulburări hematopoietice (anemie, leucopenie, trombocitopenie, pancitopenie, agranulocitoză)
• Reacţii severe generalizate de hipersensibilitate, semnele pot fi edem facial, angioedem, dispnee, bronhospasm, tahicardie, scădere a tensiunii arteriale, şoc anafilactic)

Tulburări psihice

Pot apărea:

• Reacţii psihotice, depresie
• Halucinaţii, tulburări de comportament

Tulburări ale sistemului nervos

Au fost întâlnite:

• Tulburări ale sistemului nervos central, cum sunt cefalee, ameţeli, insomnie, agitaţie, iritabilitate sau stare de oboseală
• Insomnie, nervozitate, anxietate, agitație, neliniște, tremor
• Accident vascular cerebral hemoragic, accident vascular cerebral ischemic, convulsii, cefalee

Tulburări oculare

Pot apărea tulburări de vedere, însă sunt puțin frecvente.

Tulburări acustice şi vestibulare

Au fost identificate cazuri ce au avut ca manifestare principală tinnitus.

Tulburări cardiace

Sunt rare:

• Edem, hipertensiune arterială, palpitaţii, insuficienţă cardiacă, infarct miocardic
• Palpitaţii, tahicardie, durere toracică, aritmie

Tulburări vasculare

Poate apărea hipertensiunea arterială, însă are o frecvență de apariție necunoscută.

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale

Rar, au fost raportate cazrui de exacerbare a astmului sau reacţie de hipersensibilitate cu bronhospasm.

Tulburări gastrointestinale

Pot apărea:

• Disconfort gastrointestinal, dispepsie, greaţă, vărsături, diaree, anorexie
• Dureri abdominale, flatulență, constipație
• Ulcer gastric, perforare sau hemoragie gastrointestinală (cu melenă sau hematemeză), gastrită, stomatită ulcerativă
• Exacerbare a colitei şi bolii Crohn
• Esofagită, pancreatită, strictură intestinală cu aspect de diafragmă
• Xerostomie, sete, greaţă, vărsături

Tulburări hepatobiliare

Sunt foarte rare:

• Disfuncţie hepatică, leziuni hepatice, în special în tratamentul de lungă durată, insuficienţă hepatică, hepatită acută

Tulburări cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Din această categorie, putem menționa:

• Diverse erupţii cutanate tranzitorii
• Forme grave de reacţii cutanate precum dermatita exfoliativă sau exantem bulos, cum sunt sindromul Stevens-Johnson, eritem polimorf şi necroliza epidermică toxică (sindrom Lyell), alopecie, infecţii severe ale pielii, complicaţii ale ţesuturilor moi în timpul unei infecţii cu varicelă
• Erupţie cutanată tranzitorie, urticarie, prurit, eritem, hiperhidroză

Tulburări renale şi ale căilor urinare

Putem exemplifica următoarele reacții adverse:

• Leziuni tisulare renale (necroză papilară) şi creştere a concentraţiei de acid uric în sânge
• Creşterea creatininei serice, edeme (în special la pacienţii cu hipertensiune arterială sau insuficienţă renală), sindrom nefrotic, nefrită interstiţială, insuficienţă renală acută
• Retenţie urinară la bărbaţii cu hipertrofie de prostată

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare.

Supradozaj

Cele mai frecvente manifestări ale supradozajului cu ibuprofen sunt dureri abdominale, greaţă, vărsături, letargie, sete, slăbiciune musculară, somnolenţă, vedere înceţoşată şi ameţeli. Pot să apară şi alte efecte inclusiv dureri de cap, tinitus, depresia SNC, convulsii, hipotensiune arterială, bradicardie, tahicardie, aritmii supraventriculare şi ventriculare şi fibrilaţia atrială. Au fost raportate rar acidoză metabolică, comă, insuficienţă renală acută, hiperkaliemie, apnee (în special la copii mici), depresie respiratorie şi insuficienţă respiratorie. La pacienţii cu astm bronşic este posibilă exacerbarea astmului.

Simptome şi semne ale supradozajului cu pseudoefedrină includ iritabilitate, insomnie, febră, transpiraţii, anxietate, agitaţie, tremor, convulsii, palpitaţii (aritmie sinusală), hipertensiune arterială, xerostomie şi dificultate la urinare. Au fost raportate halucinaţii (mai susceptibile la copii).

Tratamentul supradozajului este suportiv. Lavajul gastric şi cărbunele activat pot fi benefice în interval de 1 oră de la ingestia unei cantităţi potenţial toxice, şi dacă este necesar, reechilibrarea hidroelectrolitică. Tratamentul simptomatic şi suportiv trebuie întreprins, în special în ceea ce priveşte sistemele cardiovascular şi respirator.

4. Atenționări speciale și interacțiuni cu alte substanțe

Atenţionări speciale referitoare la clorhidratul de pseudoefedrină

Înainte de a utiliza acest medicament, pacienţii trebuie să se adreseze medicului lor în caz de:

• Hipertensiune arterială, boală cardiacă, hipertiroidie, psihoză sau diabet zaharat
• Administrarea concomitentă de medicamente pentru tratamentul migrenei, în special alcaloizi de ergotamină vasoconstrictori (din cauza acţiunii α-simpatomimetice a pseudoefedrinei)
•  Lupus eritematos sistemic și boală mixtă de ţesut conjunctiv: lupus eritematos sistemic şi boală mixtă de ţesut conjunctiv – risc crescut de meningită aseptică
• Au fost descrise simptome neurologice, cum sunt crizele convulsive, halucinaţii, tulburări de comportament, agitaţie şi insomnie după administrarea sistemică de vasoconstrictoare, în special în timpul episoadelor febrile sau în caz de supradozaj. Aceste simptome au fost raportate mult mai frecvent la copii şi adolescenţi.

Tulburări gastrointestinale

Au fost raportate la utilizarea tuturor antiinflamatoarelor nonsteroidiene, hemoragie gastrointestinală, ulcer sau perforaţie care pot fi letale, în orice moment în timpul tratamentului, cu sau fără simptome de avertizare sau antecedente de evenimente gastrointestinale.

Riscul de hemoragie gastrointestinală, ulcer sau perforaţie, care pot fi letale, este mai mare cu creşterea dozei de antiinflamatoare nonsteroidiene, la pacienţii cu antecedente de ulcer (mai ales dacă a fost complicat cu hemoragie sau perforaţie şi la pacienţii cu vârsta peste 60 de ani. Aceşti pacienţi trebuie să înceapă tratamentul cu cele mai mici doze disponibile.

Tulburări cardiovasculare şi cerebrovasculare

Studiile clinice sugerează că utilizarea ibuprofenului, în special în doze mari (2400 mg pe zi) poate fi asociată cu o uşoară creştere a riscului de apariţie a unor evenimente trombotice arteriale (de exemplu infarct miocardic sau accident vascular cerebral). În general, studiile epidemiologice nu sugerează că administrarea de doze mici de ibuprofen (de exemplu ≤ 1200 mg pe zi) este asociată cu un risc crescut de evenimente trombotice arteriale.

Sarcina și alăptarea

Inhibarea sintezei de prostaglandine poate afecta în mod negativ sarcina şi/sau dezvoltarea embrionului/fătului. Date obţinute din studii epidemiologice sugerează un risc crescut de avort spontan şi de malformaţii cardiace şi gastroschizis după utilizarea unui inhibitor al sintezei de prostaglandine, în timpul primelor trimestre de sarcină.

Ibuprofen/pseudoefedrină au fost identificate la nou-născuţii alăptaţi/sugarii femeilor tratate. Există informaţii insuficiente cu privire la efectele ibuprofen/pseudoefedrină la nou-născuţi/sugari. De aceea, utilizarea Tedolfen este contraindicată pe parcursul alăptării.

5. Doze și mod de administrare

Adulţi şi adolescenţi cu vârsta de 15 ani şi peste

1 comprimat (echivalentul a 200 mg de ibuprofen şi 30 mg de clorhidrat de pseudoefedrină) la fiecare 4-6 ore dacă este necesar. Pentru simptome mai severe, 2 comprimate (echivalentul a 400 mg de ibuprofen şi 60 mg de clorhidrat de pseudoefedrină) la fiecare 6-8 ore dacă este necesar, până la o doză totală zilnică maximă.

Nu trebuie depăşită doza totală maximă zilnică de 6 comprimate (echivalentul a 1200 mg de ibuprofen şi 180 mg de clorhidrat de pseudoefedrină). Tratamentul nu trebuie continuat mai mult de 5 zile.

Vârstnici

La persoanele vârstnice și la pacienții cu antecedente de ulcer, în special dacă a fost complicat cu hemoragie sau perforaţie, se începe tratamentul cu cea mai mică doză posibilă deoarece riscul de hemoragie gastrointestinală, ulcer sau perforaţie este mai mare la doze mari de antiinflamatoare nonsteroidiene. Utilizarea concomitentă a medicamentelor de protecţie (misoprostol sau inhibitori de pompă de protoni) trebuie luată în considerare pentru aceşti pacienţi sau pacienţi care utilizează alte medicamente care pot creşte riscul de evenimente gastrointestinale.

Afecțiuni renale sau hepatice

Pentru pacienţii cu afecţiuni renale sau hepatice, este necesară adaptarea dozei în funcţie de individ. Reacţiile adverse pot fi reduse la minim utilizând cea mai mică doză eficace, pentru cea mai scurtă durată necesară pentru controlul simptomatologiei.

Copii şi adolescenţi

Tedolfen este contraindicat la copii şi adolescenţi cu vârsta mai mică de 15 ani.

Mod de administrare

Calea de administrare este orală. Comprimatele trebuie înghiţite cu apă, de preferinţă în timpul meselor. Nu rupeţi sau sfărâmaţi comprimatele.

6. Alte informații Tedolfen

Tedolfen nu are efecte cunoscute asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje. Cu toate acestea, deoarece, în cazuri excepţionale, pot apărea ameţeli sau halucinaţii, datorită prezenţei pseudoefedrinei, oricine intenţionează să conducă vehicule trebuie să ia în considerare această posibilitate.

Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.