1. Denumire, compoziție și clasa de medicamente din care face parte Zoxon

Zoxon 1 mg se comercializează sub formă de comprimate. Un comprimat Zoxon 1 mg conţine ca substanță activă doxazosină 1 mg sub formă de mesilat. Doxazosina face parte din clasa antagoniștilor receptorilor adrenergici alfa 1. Ca excipienți, Zoxon conține:

• lactoză anhidră
• celuloza microcristalină
• amidon glicolat de sodiu tip A
• dioxid de siliciu coloidal anhidru
• laurilsulfat de sodiu
• stearat de magneziu

2. Indicații și contraindicații

Zoxon este un medicament indicat a fi administrat în:

• tratamentul hipertensiunii arteriale uşoare sau moderate – în monoterapie sau în asociere cu alte antihipertensive (diureticele tiazidice, beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu sau inhibitorii ai enzimei de conversie a angiotensinei)
• hiperplazia benignă de prostată, pentru ameliorarea simptomelor clinice şi creşterea debitului urinar.

Poate fi administrat atât pacienţilor hipertensivi, cât şi celor normotensivi. La pacienţii hipertensivi reduce, în acelaşi timp, şi presiunea sanguină. La pacienţii normotensivi, efectul asupra presiunii sanguine este clinic nesemnificativ.

Administrarea comprimatelor de Zoxon este contraindicată la pacienţii cunoscuți cu hipersensibilitate  la substanţa activă doxazosin şi alte quinazoline (ca de exemplu prazosin, terazosin) sau la oricare din excipienţii enumerați anterior.

3. Reacții adverse și supradozaj

Cea mai frecventă reacţie adversă asociată cu administrarea de doxazosin în studii clinice controlate privind tratamentul hipertensiunii arteriale a fost hipotensiunea ortostatică (rareori manifestându-se casincopă, ea apare de obicei după prima doză de medicament, însă poate  apărea, de asemenea, lacreşterea dozei sau dacă tratamentul este întrerupt o durată mai mare de câteva zile).

Alte reacţii adverse frecvente nespecifice, includ următoarele, acestea putând afecta mai multe aparate și sisteme:

• ameţeală
• cefalee
• oboseală
• senzaţie de rău
• vertij
• edeme
• astenie
• somnolenţă
• greaţă
• rinită

În cazuri extrem de rare s-a înregistrat de asemenea incontinenţă urinară (acest efect este legat probabil de activitatea farmacologică a doxazosinei).

S-au mai raportat ca reacţii adverse, însă cu o frecvență mai scăzută a apariției față de cele precedente:

• durere abdominală
• constipaţie
• diaree
• dispepsie
• flatulenţă
• vărsături
• reacţii alergice (acestea putându-se manifesta prin purpură, prurit, eritem, urticarie)
• alopecie
• tuse
• dispnee
• epistaxis
• agravarea bronhospasmului
• agitaţie
• anxietate
• depresie
• insomnie
• nervozitate
• hipoestezie
• parestezie
• tremurături
• bufeuri
• colestază
• hepatită
• icter cu creşterea transaminazelor
• priapism
• ginecomastie
• impotenţă
• tulburări de micţiune
• mialgii
• artralgii
• dureri de spate
• crampe musculare
• gură uscată
• anorexie
• creştere în greutate
• leucopenie
• trombocitopenie
• tinitus
• vedere înceţoşată.

Alte reacţii adverse observate au fost: agitaţie, tremor, tahicardie, palpitaţii, durere toracică, angină pectorală, infarct miocardic, accident vascular cerebral şi aritmie cardiacă.

Supradozaj

Dozele mai mari decât cele uzuale pot produce hipotensiune arterială, ameţeli şi vertij, posibil sincopă. Tratamentul este simptomatic şi de susţinere. In acest caz: pacientul va fi plasat în poziţie supină, cu capul mai jos şi membrele uşor ridicate. Pentru împiedicarea absorbţiei medicamentului se efectuează lavaj gastric, se administrează cărbune activat şi laxative. Pentru combaterea hipotensiunii arteriale, trebuie administrate intravenos lichide precum şi agonişti α-adrenergici (de exemplu noradrenalina)

Dializa nu este recomandată, deoarece o proporţie mare din medicament este legată de proteinele plasmatice.

4. Atenționări speciale și interacțiuni cu alte substanțe

În special la iniţierea tratamentului cu Zoxon, poate apărea hipotensiune ortostatică (rar sincopă). Sincopa poate să apară după prima doză, la creşterea bruscă a dozei sau după asocierea cu diuretice sau alte antihipertensive şi la pacienţii vârstnici.

Pentru a preveni aceste fenomene, tratamentul se începe cu doze mici. În caz de sincopă, pacientul trebuie menţinut în poziţie culcată, eventual cu picioarele aşezate mai sus decât corpul. Nu se recomandă administrarea Zoxon la pacienţii hipotensivi.

Se recomandă ca pacienţii cu hiperplazie benignă de prostată să fie examinaţi de urolog, înainte de iniţierea terapiei cu Zoxon. De asemenea, tensiunea arterială a pacienţilor cu hiperplazie benignă de prostată trebuie controlată la începutul tratamentului şi atunci când se cresc dozele de Zoxon.

În cazul pacienţilor cu insuficienţă hepatică, deoarece metabolizarea hepatică a medicamentului este redusă, se recomandă prudenţă în administrare. Nu au fost stabilite siguranţa şi eficacitatea doxazosinei la copii, de aceea la această grupă de vârstă administrarea medicamentului nu este recomandată.

Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Interacțiuni

Nu au fost observate reacţii adverse în cazul tratamentului concomitent cu diuretice, furosemidă, betablocante, antiinflamatorii nesteroidiene, antibiotice, antidiabetice orale, uricozurice şi anticoagulante. Totuşi, în special la iniţierea tratamentului, sunt necesare precauţii la pacienţii cu hipotensiune arterială sau la cei cunoscuţi cu tulburări ortostatice în antecedente.

Administrarea concomitentă a doxazosinei cu inhibitori selectivi ai fosfodiesterazei cum sunt spre exemplu: sildenafil, vardenafil, tadalafil poate determina apariţia hipotensiunii simptomatice la unii pacienţi. De asemenea, este necesară prudenţă în cazul asocierii doxazosinei cu alte medicamente care scad tensiunea arterială, cum sunt nitraţii, anestezicele generale şi antidepresivele triciclice, precum şi cu
alcoolul etilic.

Doxazosinul nu are efecte asupra concentraţiei PSA (antigenul prostatic specific).

Zoxon potenţează acţiunea altor medicamente antihipertensive.

Sarcina și alăptarea

Doxazosina nu are efecte teratogene în studiile la animale. La doze de 300 ori mai mari decât doza maximă recomandată la om, rata de supravieţuire fetală la animale a scăzut.

Nu a fost stabilită siguranţa tratamentului în sarcină. Riscul fetal nu poate fi exclus. Zoxon poate fi administrat numai în indicaţii urgente, când beneficiul potenţial matern depăşeşte riscul fetal.

Doxazosina este excretată în laptele matern. În timpul tratamentului, este contraindicată alăptarea, deoarece nu a fost stabilită siguranţa
tratamentului pentru copiii sugari.

5. Doze și mod de administrare

Medicamentul se utilizează de către pacienții adulți.

Pentru tratamentul hiperplaziei benigne de prostată

De obicei, doza iniţială este de 1 mg (un comprimat de Zoxon) o dată pe zi. Dacă doza nu este eficace, pe baza evaluărilor tulburărilor subiective şi de urodinamică ale pacientului, este posibilă creşterea dozei zilnice la 2 mg,  apoi la 4 mg şi în cele din urmă la doza zilnică maximă recomandată, de 8 mg. Intervalul recomandat între ajustările dozei este de 1-2 săptămâni. De obicei, doza eficace este de 2-4 mg administrată o dată pe zi.

Pentru tratamentul hipertensiunii arteriale

De obicei, doza iniţială este de 1 mg (un comprimat de Zoxon) o dată pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută după 1-2 săptămâni la 2 mg pe zi. Dacă doza nu este eficace, este posibil ca doza zilnică să fie crescută treptat în funcţie de răspunsul pacientului la tratament, care este evaluat prin atingerea valorilor ţintă ale tensiunii arteriale. De obicei, doza eficace este de 2-4 mg o dată pe zi. Doza zilnică maximă este de 16 mg pe zi.

Administrarea medicamentului la pacienţii cu insuficienţă renală şi la pacienţii în vârstă

Farmacocinetica doxazosinei nu este modificată la aceşti pacienţi şi nu este necesară ajustarea dozei. Totuşi, doza trebuie să fie cât mai mică posibil şi trebuie crescută doar sub observaţie medicală atentă. Doxazosina se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice. Din acest motiv nu se poate elimina prin dializă.

Administrarea la pacienţii cu insuficienţă hepatică

Ca orice medicament ce se metabolizează în ficat, la pacienţii cu insuficienţă hepatică, se recomandă reducerea dozelor.

Administrarea medicamentului la copii

Administrarea doxazosină la copii nu este recomandată deoarece nu există suficientă experienţă clinică.

Pacienţii pot lua Zoxon înainte, după sau în timpul mesei, cu suficient lichid.

6. Alte informații Zoxon

La începutul tratamentului cu doxazosină şi la schimbarea dozei pot să apară ameţeli, vertij şi, rareori, sincopă, care pot afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Nu sunt necesare condiţii speciale de păstrare.