1. Denumire, compoziție și clasa de medicamente din care face parte Ziprasidona 40 mg

Ziprasidona 40 mg se comercializează sub formă de capsule. Fiecare capsulă de Ziprasidonă conţine ca substanță activă clorhidrat de ziprasidonă, echivalent cu ziprasidonă 40 mg. Ziprasidona face parte din clasa antipsihoticelor. Ca excipienți, Ziprasidona conține:

• Stearat de magneziu
• Dioxid de siliciu coloidal anhidru
• Croscaremeloză sodică
• Amidon de porumb pregelatinizat
• Indigo carmin (E132)
• Dioxid de titan (E171)
• Gelatină

2. Indicații și contraindicații

Ziprasidona este indicată a fi administrată în tratamentul schizofreniei.

Ziprasidona este indicată în tratamentul episoadelor de intensitate moderată, maniacale sau mixte, din cadrul tulburărilor bipolare (prevenţia episoadelor active ale tulburării bipolare nu a fost stabilită).

Acest medicament nu este recomandat a fi utilizat în următoarele situații:

• Pacienți cunoscuți cu hipersensibilitate la ziprasidonă sau la oricare dintre excipienţii enumerați anterior
• Interval QT prelungit
• Sindrom de QT prelungit congenital
• Infarct miocardic acut recent
• Insuficienţă cardiacă decompensată
• Aritmii cardiace tratate cu medicamente antiaritmice din clasa IA şi III
• Tratament concomitent cu medicamente care prelungesc intervalul QT, precum medicamente antiaritmice din clasa IA şi III, trioxidul de arsen, halofantrină, acetatul de levometadil, mesoridazină, tioridazină, pimozidă, sparfloxacină, gatifloxacină, moxifloxacină, mesilatul de dolasteron, meflochină, sertindolul sau cisaprida

3. Reacții adverse și supradozajul cu Ziprasidona

Ziprasidona a fost administrată pe cale orală în cadrul studiilor clinice la peste 6500 de subiecţi. În studiile clinice la pacienţii cu schizofrenie, cele mai frecvente reacţii adverse au fost sedarea şi acatizia. În cazul studiilor clinice la pacienţii cu manie bipolară, cele mai frecvente reacţii adverse au fost sedarea, acatizia, tulburările extrapiramidale şi ameţelile.

Au fost decelate următoarele categorii de reacții adverse.

Infecţii şi infestări

Sunt rare. Poate apărea rinită.

Tulburări hematologice şi limfatice

Nu au fost foarte frecvent raportate, însă a fost întâlnită limfopenia.

Tulburări metabolice şi de nutriţie

Sunt puțin frecvente. Au fost raportate: creşterea apetitului alimentar și hipocalcemie.

Tulburări psihice

Frecvent poate apărea o senzație de nelinişte. Mai puţin frecvente sunt sentimentele de agitaţie, anxietate, senzaţie de nod în gât, coşmaruri. Foare rar au fost raportate următoarele: atac de panică, simptome depresive, bradifrenie, scăderea afectivităţii, anorgasmie.

Tulburări ale sistemului nervos

Din aceată categorie putem menționa următoarele reacții adverse:

• distonie
• acatizie
• tulburări extrapiramidale
• parkinsonism (incluzând rigiditate în roată dinţată, bradichinezie, hipochinezie)
• tremor
• ameţeli
• sedare
• somnolenţă
• cefalee

Mai puţin frecvente sunt următoarele: crize epileptice tonico-clonice generalizate, dischinezie tardivă, dischinezie, tulburări de vorbire, ataxie, dizartrie, crize oculogire, tulburări de atenţie, hipersomnie, hipoestezie, parestezii, letargie.

Rar întâlnite sunt: torticolis, pareză, achinezie, hipertonie, sindromul picioarelor neliniştite.

Tulburări oculare

Din această categorie cea mai raportată reacție adversă este vederea înceţoşată, însă pot apărea și: fotofobie, ambliopie, tulburări de vedere, prurit ocular, uscăciune oculară.

Tulburări acustice şi vestibulare

Reacțiie adverse din această categorie nu sunt foarte frecvente, însă putem menționa: vertij, tinitus, otalgie.

Tulburări cardiace

Nu apar foarte frecvent, însă au fost raportate cazuri de palpitaţii, tahicardie.

Tulburări vasculare

Mai puţin frecvente: crize hipertensive, hipertensiune arterială, hipotensiune ortostatică, hipotensiune arterială.

Rare: hipertensiune sistolică, hipertensiune diastolică, tensiune arterială oscilantă.

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale

Au o frecvență de apariție scăzută: dispnee, dureri faringiene, sughiţ.

Tulburări gastro-intestinale

Apar frecvent: greaţă, vărsături, constipaţie, dispepsie, xerostomie, hipersecreţie salivară. Mai puţin întâlnite însă posibile: diaree, disfagie, gastrită, disconfort gastro-intestinal, umflarea limbii, depozite linguale, flatulenţă. Rare: reflux gastro-esofagian, incontinenţă fecală.

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Nu sunt foarte raportate. Au apărut: urticarie, erupţii cutanate tranzitorii, erupţii maculo-papulare, acnee.

Foarte rar, s-au întâlnit cazuri de: psoriazis, dermatită alergică, alopecie, umflarea feţei, eritem, erupţie papulară, iritaţie cutanată.

Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv

Din această categorie cea mai frecventă reacție adversă este rigiditatea musculo-scheletică.

Disconfortul musculo-scheletic, crampele musculare, durerile la nivelul extremităţilor, redoarea articulară sunt mai puțin întâlnite, însă au existat și cazuri cu aceste reacții adverse.

Rare: trismus.

Tulburări renale şi ale căilor urinare

Sunt rare, pot apărea: incontinenţă urinară, disurie.

Tulburări ale aparatului genital şi sânului

Nu sunt foarte raportate: disfuncţie erectilă, erecţie prelungită, galactoree, ginecomastie.

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare

Cele mai frecvente reacțiie adverse din această categorie sunt: astenie, fatigabilitate.

Mai puţin frecvente: disconfort toracic, mers anormal, dureri, sete.

Rare: febră, senzaţie de căldură.

Investigaţii diagnostice

Nu sunt foarte frecvente, însă au fost întâlnite următoarele cazuri: creşterea valorilor serice ale enzimelor hepatice, interval QT corectat prelungit, valori anormale ale testelor funcţionale hepatice, creştere a concentraţiei serice a lactat-dehidrogenazei, creşterea numărului de eozinofile.

Supradozaj

Experienţa în ceea ce priveşte supradozajul cu ziprasidonă este limitată. Cea mai mare cantitate raportată este de 12800 mg, administrată în doză unică. În acest caz, au fost raportate simptome extrapiramidale şi un interval QT corectat de 446 msec (fără sechele cardiace). În general, simptomele cel mai frecvent raportate după supradozaj sunt simptome extrapiramidale, somnolenţă, tremor şi
anxietate.

Posibilitatea obnubilării, convulsiilor sau distoniei la nivelul capului şi gâtului datorită supradozajului, pot creşte riscul de aspiraţie în urma inducerii emezei. Monitorizarea cardiovasculară trebuie instituită imediat şi trebuie să includă monitorizare electrocardiografică permanentă, pentru a sesiza posibilele aritmii. Nu există antidot specific pentru ziprasidonă.

4. Atenționări speciale și interacțiuni cu alte substanțe

Sindrom neuroleptic malign

Sindromul neuroleptic malign este un complex, rar, dar potenţial letal care a fost asociat cu utilizarea medicamentelor antipsihotice, incluzând ziprasidona. Atitudinea terapeutică în caz de sindrom neuroleptic malign trebuie să includă oprirea imediată a oricărei medicaţii antipsihotice.

Dischinezie tardivă

Există posibilitatea ca ziprasidona să determine dischinezie tardivă şi alte sindroame extrapiramidale, după tratamentul de lungă durată. Pacienţii cu tulburări bipolare sunt în mod particular vulnerabili la această categorie de simptome. Aceste fenomene sunt cu atât mai frecvente cu cât durata tratamentului este mai mare şi cu cât vârsta pacientului este mai înaintată. Dacă apar semne şi simptome de dischinezie tardivă, se recomandă scăderea dozei sau întreruperea tratamentului.

Crize convulsive

În cazul administrării ziprasidonei la pacienți cu antecedente de crize epileptice, se recomandă precauție.

Medicamente pentru sistemul nervos central/alcool etilic

Datorită efectelor principale ale ziprasidonei, se recomandă prudenţă atunci când aceasta este administrată în combinaţie cu alte medicamente cu acţiune nervos centrală şi alcool etilic.

Medicamente serotoninergice

Au fost raportate cazuri rare de sindrom serotoninergic asociat temporar cu administrarea terapeutică a ziprasidonei, în asociere cu alte medicamente serotoninergice cum sunt inhibitorii selectivi ai receptorilor serotoninergici. Manifestările sindromului serotoninergic pot să includă confuzie, agitaţie, febră, transpiraţie, ataxie, hiperreflexie, mioclonii şi diaree.

Sarcina și alăptarea

Nu au fost efectuate studii la femeile gravide. De aceea, femeile aflate la vârstă fertilă şi tratate cu ziprasidonă trebuie sfătuite să folosească metode eficace de contracepţie. Deoarece experienţa la om este limitată, nu se recomandă administrarea de ziprasidonă în cursul sarcinii, cu excepţia cazului în care beneficiul potenţial pentru mamă depăşeşte riscul potenţial fetal.

Nu se cunoaşte dacă ziprasidona este excretată în laptele uman matern. Pacientele nu trebuie să alăpteze pe parcursul tratamentului cu ziprasidonă. Dacă tratamentul este necesar, alăptarea trebuie întreruptă.

5. Doze și mod de administrare

Adulți

Doza recomandată în tratamentul acutizării schizofreniei şi al tulburării bipolare este de 40 mg ziprasidonă de două ori pe zi, administrată în timpul meselor. Doza zilnică poate fi ulterior ajustată în funcţie de starea clinică a pacientului, până la maximum 80 mg ziprasidonă de două ori pe zi. Dacă este necesar, doza maximă recomandată poate fi administrată începând cu ziua a 3-a de tratament.

Este deosebit de important ca doza maximă să nu fie depăşită, întrucât profilul de siguranţă la doze de peste 160 mg pe zi nu a fost confirmat şi ziprasidona este asociată cu prelungirea dependentă de doză a intervalului QT.

În cazul tratamentului de întreţinere, pacienţilor trebuie să li se administreze cea mai mică doză eficace; în multe cazuri, doza de 20 mg ziprasidonă de două ori pe zi poate fi suficientă.

Copii și adolescenți

Ziprasidona nu este recomandată la copii și adolescenți.

Vârstnici

De obicei nu se administrează doze iniţiale mai mici decât cele uzuale, dar scăderea dozei poate fi necesară la persoane cu vârsta de minim 65 de ani, dacă starea clinică o necesită.

Insuficienţa renală

În cazul insuficienţei renale, nu se recomandă ajustarea dozei.

Insuficienţa hepatică

La pacienţii cu insuficienţă hepatică, trebuie luate în considerare doze mai mici.

6. Alte informații

Ziprasidona are influenţă mică sau moderată asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Ziprasidona poate determina somnolenţă, iar pacienţii care în mod normal conduc vehicule sau folosesc utilaje, trebuie avertizaţi în consecinţă.

Perioada de valabilitate este de 2 ani.

A se păstra la temperaturi sub 30 grade C.