1. Denumire, compoziție și clasa de medicamente din care face parte Tramadol

Tramadol Zentiva 100 mg se comercializează sub formă de comprimate cu eliberare prelungită. Un comprimat cu eliberare prelungită Tramadol Zentiva conţine ca substanță activă clorhidrat de tramadol 100 mg. Tramadolul este un analgezic opioid cu acţiune centrală. Acţionează ca agonist neselectiv al receptorilor opioizi μ, κ şi δ, având o afinitate mai mare pentru receptorii μ. Alt mecanism de acţiune care contribuie la efectul analgezic este inhibarea recaptării noradrenalinei şi serotoninei. Ca excipienți, Tramadol Zentiva conține:

• Dibehenat de glicerol
• Hidrogenofosfat de calciu dihidrat
• Povidonă K 25
• Dioxid de siliciu coloidal anhidru

2. Indicații și contraindicații

Tramadol Zentiva este folosit pentru controlul durerii acute sau cronice de intensitate moderată până la severă, de diferite origini.

Acest medicament nu este recomandat a fi administrat în următoarele situații:

• în caz de hipersensibilitate cunoscută la clorhidrat de tramadol sau la oricare dintre excipienţi
• în intoxicaţiile acute cu alcool etilic, hipnotice, analgezice, opioide şi psihotrope
• la pacienţii care utilizează sau au utilizat în ultimele 14 zile inhibitori MAO (monoaminooxidază)
• în caz de epilepsie care nu este controlată adecvat prin tratament
• pentru tratamentul sindromului de întrerupere la opioide

3. Reacții adverse și supradozaj

În urma studiilor clinice și farmacologice efectuate, s-au decelat următoarele categorii de reacții adverse.

Tulburări cardiace şi vasculare

Sunt mai puţin frecvente. Pot apăre: manifestări cardiovasculare (palpitaţii, tahicardie, hipotensiune arterială ortostatică sau colaps cardiocirculator). Aceste reacţii adverse pot să apară în special în cazul administrării intravenoase şi la pacienţii care sunt supuşi unui stres fizic. Rare: bradicardie, creşterea tensiunii arteriale.

Tulburări ale sistemului nervos

Cel mai frecvent au fost raportate: ameţeli, cefalee, somnolenţă. Rare sunt: modificări ale apetitului, parestezii, tremor, deprimare respiratorie, convulsii epileptice, contracţii musculare involuntare, coordonare defectuoasă, sincopă.

Cu frecvenţă necunoscută de apariție: tulburări de vorbire.

În cazul în care dozele recomandate sunt mult depăşite şi sunt administrate concomitent alte substanţe deprimante centrale poate să apară deprimare respiratorie. Convulsiile epileptice apar în special după administrarea de doze mari de tramadol sau după tratamentul asociat cu medicamente care pot să scadă pragul convulsivant

Tulburări psihice

Sunt rare. Au fost întâlnite: halucinaţii, confuzie, tulburări de somn, anxietate şi coşmaruri. Reacţiile adverse psihice care pot să apară după administrarea Tramadol Zentiva variază in mod individual în funcţie de intensitate şi natură (în funcţie de tipul de personalitate şi durata tratamentului). Acestea includ modificări ale dispoziţiei (în general, euforie, ocazional disforie), modificări ale activităţii (în general supresie, ocazional creştere) şi modificări ale capacităţii cognitive şi senzoriale (de exemplu, comportament decizional, tulburări de percepţie). Poate să apară dependenţa.

Tulburări oculare

Rare: vedere înceţoşată. Cu frecvenţă necunoscută de apariție: midriază.

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale

Sunt rare. Cel mai des întâlnită este dispneea. S-a raportat agravarea astmului bronşic, deşi nu s-a stabilit o relaţie cauzală.

Tulburări gastro-intestinale

Foarte frecvente: greaţă. Frecvente: vărsături, constipaţie, xerostomie. Mai puţin frecvente: eructaţii; iritaţie gastro-intestinală (senzaţie de presiune în epigastru, meteorism), diaree.

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Frecvente: hipersudoraţie. Mai puţin frecvente sunt reacţiile cutanate (de exemplu prurit, erupţie cutanată tranzitorie, urticarie), însă au fost raportate cazuri ce au prezentat aceste reacții adverse.

Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv

Sunt rare, poate apărea slăbiciune musculară.

Tulburări hepatobiliare

În câteva cazuri izolate, s-a raportat creşterea concentraţiilor plasmatice a enzimelor hepatice concomitent cu utilizarea tramadolului.

Tulburări renale şi ale căilor urinare

Rare: tulburări de micţiune (dificultăţi la micţiune, disurie şi retenţie urinară).

Tulburări ale sistemului imunitar

Rare: reacţii alergice (dispnee, bronhospasm, wheezing, edem angioneurotic) şi anafilaxie.

Tulburări metabolice şi de nutriţie

Au frecvenţă necunoscută de apariție. Putem menționa hipoglicemia.

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare

Frecvent a fost raportată oboseala.

Pot să apară simptome ale sindromului de întrerupere, similare celor din sindromului de întrerupere la opioide, cum sunt: agitaţie, anxietate, iritabilitate, insomnie, hiperkinezie, tremor şi simptome gastrointestinale. Alte reacţii observate în foarte rare cazuri după întreruperea tratamentului cu tramadol includ: atac de panică, anxietate severă, halucinaţii, parestezii, tinitus şi simptome neobişnuite ale SNC (de exmplu, confuzie, delir, depersonalizare, derealizare, paranoia).

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare.

Supradozaj

În principiu, în cazul intoxicaţiei cu tramadol sunt de aşteptat simptome similare celor care apar în cazul altor analgezice cu acţiune centrală (opioide). Acestea includ în special mioză, vărsături, colaps cardiocirculator, tulburări ale cunoştinţei până la comă, convulsii şi deprimare respiratorie până la stop respirator.

Se aplică măsurile generale de urgenţă. Căile respiratorii trebuie menţinute libere (aspiraţie!), trebuie asigurat tratament suportiv respirator şi circulator, în funcţie de simptome. Antidotul pentru deprimarea respiratorie este naloxona. În studiile la animale, naloxona nu a avut efect asupra convulsiilor. În aceste cazuri, trebuie administrat diazepam intravenos.

În cazul intoxicaţiei pe cale orală, decontaminarea gastro-intestinală cu cărbune activ sau prin lavaj gastric este recomandată numai în decurs de 2 ore după ingestia de tramadol. Decontaminarea gastro-intestinală ulterioară poate fi utilă în caz de intoxicaţie cu cantităţi excepţional de mari sau cu forme farmaceutice cu eliberare prelungită.

4. Atenționări speciale și interacțiuni cu alte substanțe

Precauții

Tramadol Zentiva trebuie utilizat cu prudenţă în caz de dependenţă la opioide, traumatisme craniene, şoc, tulburări ale stării de conştienţă de etiologie neprecizată, tulburări respiratorii sau ale centrului respirator, presiune intracraniană crescută, insuficienţă severă a funcţiilor ficatului sau rinichilor.

La pacienţii sensibili la opioide, medicamentul trebuie utilizat cu precauţie.

Este necesară precauţie în cazul pacienţilor cu deprimare respiratorie, sau dacă se administrează concomitent medicamente deprimante ale sistemului nervos central, sau dacă dozele recomandate sunt depăşite semnificativ deoarece posibilitatea deprimării respiratorii nu poate fi exclusă în aceste situaţii.

Dependență

Tramadolul are un potenţial mic de a dezvolta dependenţă. În cazul tratamentului de lungă durată, se pot dezvolta toleranţa şi dependenţa fizică şi psihică. La pacienţii cu tendinţă la consum de droguri sau dependenţă, tratamentul cu Tramadol Zentiva trebuie administrat numai intervale scurte de timp, sub supraveghere medicală atentă.

Tramadol Zentiva nu este adecvat ca substituent pentru tratamentul pacienţilor dependenţi de opioide. Cu toate că tramadolul este un agonist opioid, nu poate suprima simptomele sindromului de întrerupere la morfină.

Interacțiuni

Tramadolul poate duce la convulsii şi poate creşte potenţialul de apariţie a convulsiilor pentru inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei, inhibitorii recaptării serotoninei şi norepinefrinei, antidepresivele triciclice, antipsihoticele sau alte medicamente care scad pragul de apariţie a convulsiilor (cum sunt bupropion, mirtazapină, tetrahidrocanabinol).

Administrarea concomitentă sau anterioară a carbamazepinei (inductor enzimatic) poate să diminue efectul analgezic şi să scadă durata de acţiune.

Administrarea concomitentă cu cimetidină (inhibitor enzimatic) duce la o uşoară prelungire a timpului de înjumătăţire pentru tramadol, dar aceasta nu este relevantă din punct de vedere clinic.

Administrarea concomitentă cu ritonavir poate creşte concentraţia plasmatică a tramadolului ducând la toxicitate pentru tramadol. Rareori, în timpul administrării concomitente de digoxină şi tramadol, a apărut toxicitatea digoxinei.

Trebuie manifestată precauţie în timpul administrării concomitente de tramadol şi derivaţi cumarinici (de exemplu warfarină) din cauza raportărilor creşterii raportului internaţional normalizat (INR) cu sângerări majore şi echimoze la unii pacienţi.

Sarcina și alăptarea

Nu există date adecvate din utilizarea tramadolului la gravide. Tramadolul traversează bariera feto-placentară şi utilizarea cronică în timpul sarcinii poate conduce la
simptome de întrerupere la nou născut. În consecinţă, Tramadol Zentiva nu trebuie utilizat în timpul sarcinii. Tramadolul, administrat înainte sau în timpul naşterii, nu afectează contractilitatea uterului. La nou-născuţi poate determina modificări ale frecvenţei respiratorii, care, în general, nu sunt semnificative clinic.

În timpul alăptării, cantităţi foarte mici de tramadol şi de metaboliţi ai săi (aproximativ 0,1% dintr-o doză administrată intravenos) se regăsesc în laptele uman. În consecinţă, Tramadol Zentiva nu trebuie administrat în timpul alăptării.

5. Doze și mod de administrare Tramadol

Doze

Doza trebuie ajustată în funcţie de intensitatea durerii şi în concordanţă cu răspunsul terapeutic al fiecărui pacient în parte. În general, trebuie aleasă doza cea mai mică eficace pentru analgezie.

Doza uzuală iniţială este de 50-100 mg clorhidrat de tramadol de două ori pe zi, dimineaţa şi seara. Dacă nu este suficient pentru ameliorarea durerii, doza poate fi crescută progresiv până la 150 sau 200 mg clorhidrat de tramadol de două ori pe zi. În funcţie de necesităţile individuale ale fiecărui pacient este posibilă administrarea unei doze la interval mai mic de 12 ore, totuşi, nu mai devreme de 6 ore de la administrarea precedentă.

Pentru doze care nu se pot obţine din această formă farmaceutică, sunt disponibile alte tipuri de forme farmaceutice ale acestui medicament. Doze zilnice de 400 mg de substanţă activă nu trebuie depăşite, cu excepţia circumstanţelor clinice speciale.

Vârstnici

Nu este de regulă necesară o ajustare a dozei la pacienţii cu vârsta sub 75 ani, fără insuficienţă hepatică sau renală clinic manifeste. La pacienţii vârstnici cu vârsta peste 75 ani eliminarea medicamentului poate fi prelungită. Ca urmare, dacă este necesar, trebuie crescut intervalul de timp între doze în concordanţă cu necesităţile pacienţilor.

Insuficiență renală sau hepatică

Eliminarea tramadolului este întârziată la pacienţi cu insuficienţă renală şi/sau hepatică. La aceşti pacienţi trebuie luată în considerare, cu atenţie sporită, creşterea intervalului de timp între doze, în concordanţă cu necesităţile pacienţilor.

Copii cu vârsta sub 12 ani

Tramadol Zentiva nu a fost studiat la copii. Siguranţa şi eficacitatea Tramadol Zentiva nu a fost stabilită şi medicamentul nu poate fi utilizat la copiii cu vârsta sub 12 ani. Tramadolul nu trebuie utilizat mai mult timp decât este absolut necesar. Durata tratamentului este determinată individual şi depinde de afecţiunea de bază.

Mod de administrare

Comprimatele cu eliberare prelungită se administrează întregi (nemestecate, nezdrobite) cu puţin lichid. Poate fi administrat independent de orarul meselor.

6. Alte informații Tramadol

Tramadol Zentiva poate provoca somnolenţă şi vertij ceea ce poate influenţa negativ reacţiile conducătorilor vehiculelor şi ale celor care folosesc utilaje. Aceasta se întâmplă în special în cazul asocierii cu alcool etilic şi alte substanţe psihotrope.

A se păstra la temperaturi sub 25ºC.

A se ţine blisterul în cutie pentru a fi protejat de umiditate.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.