1. Denumire, compoziție și clasa de medicamente din care face parte Zyloric

Zyloric 100 mg se comercializează sub formă comprimate. Un comprimat de Zyloric conţine ca substanță activă alopurinol 100 mg. Alopurinolul face parte din categoria medicamentelor antigutoase. Alopurinolul inhibă sinteza acidului uric prin următoarele mecanisme:

• inhibă xantin-oxidaza, enzima care catalizează biosinteza acidului uric, scăzând astfel uricemia şi uraturia;
• în acelaşi timp, alopurinolul este substrat pentru xantin – oxidază, care îl metabolizează la oxipurinol. Oxipurinolul inhibă, de asemenea, xantin – oxidaza.

Ca excipienți, Zyloric conține:

• celuloză microcristalină
• stearat de magneziu
• talc
• polividonă K 30
• amidon de porumb
• lactoză monohidrat
• lauril sulfat de sodiu
• alcool etilic

2. Indicații și contraindicații Zyloric

Zyloric este indicat a fi administrat în următoarele situații:

• Tratamentul hiperuricemiilor simptomatice primare sau secundare (hemopatii, nefropatii, hiperuricemii iatrogene)
• Tratamentul gutei: gută tofacee, crize recidivante de gută, artropatie urică (chiar dacă se însoţeste de eliminare crescută de uraţi în urină, litiază urică sau insuficienţă renală)
• Tratamentul eliminărilor urinare mari de acid uric și uraţi
• Tratamentul și profilaxia litiazei urice
• Profilaxia recidivelor de litiază calcică la pacienţi cu hiperuricemie sau hiperuricozurie, în asociere cu dieta corespunzătoare

Acest medicament nu este recomandat a fi utilizat de către pacienții cunoscuți cu hipersensibilitate la alopurinol sau la oricare dintre excipienţii enumerați anterior. De asemenea, nu este indicată administrarea la copiii cu vârstă mai mică de 6 ani (datorită formei farmaceutice).

3. Reacții adverse și supradozajul cu Zyloric

În urma studiilor clinice și farmacologice efectuate, s-au decelat următoarele categorii de reacții adverse.

Reacții cutanate

Reacţiile cutanate sunt rare dar pot fi grave. Pot să apară erupţii pruriginoase, eritematoase, papuloase, veziculoase sau buloase, iar în cazuri foarte rare sindrom Lyell sau Stevens – Johnson.

Când simptomele cutanate sunt grave, când apar simptome sau semne oculare, bucale, genitale, prurit intens, erupţii difuze însoţite de febră şi/sau adenopatii, leziuni buloase sau eroziuni cutanate, tratamentul trebuie întrerupt imediat şi nu mai trebuie reluat.

Hipersensibilitate

Hipersensibilitate: acest sindrom asociază febră, afectarea stării generale, erupţii cutanate, poliadenopatie, afectare hepatică (hepatită granulomatoasă izolată), afectare renală, eozinofilie. Sindromul este rar, dar poate fi letal. Acest sindrom asociază febră, afectarea stării generale, erupţii cutanate, poliadenopatie, afectare hepatică (s-au semnalat cazuri rare de hepatită granulomatoasă izolată), afectarea funcţiei renale, eozinofilie. Acest sindrom poate să apară oricând în timpul tratamentului, cel mai probabil în primele 4 săptămâni. El apare
în special la pacienţi la care nu s-a realizat o ajustare a dozei de alopurinol în funcţie de valorile clearance-ului creatininei (pacienţi vârstnici cu insuficienţă renală).

Manifestări hematologice

Manifestări hematologice: foarte rar pot să apară leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză sau aplazie medulară. De asemenea, la oprirea tratamentului s-au semnalat câteva cazuri de limfadenopatie.

Afectarea tubului digestiv

Manifestări digestive: pot să apară epigastralgii, greaţă, diaree.

Alte reacții adverse

La începutul tratamentului cu alopurinol poate să apară un acces de gută (este necesară asocierea colchicinei).

De asemenea, rareori s-au semnalat neuropatii periferice, vertij, cefalee, ginecomastie; foarte rar s-au raportat febră, stomatită, alopecie.

Supradozaj

Simptomatologie: doze de până la 20 g produc greaţă, vărsături, diaree, vertij; într-un singur caz s-a raportat lombalgie cu oligurie. Aceste simptome evoluează favorabil sub tratament. Tratamentul presupune internarea în spital şi asigurarea unei diureze corespunzătoare care să permită eliminarea alopurinolului şi a metabolitului său activ. Alopurinolul şi oxipurinolul sunt dializabili.

4. Atenționări speciale și interacțiuni cu alte substanțe

Hiperuricemia asimptomatică moderată (uricemie < 90 mg/l) nu reprezintă o indicaţie a tratamentului cu alopurinol.

Tratamentul cu alopurinol nu se începe în timpul unei crize acute de gută. La pacienţii cu gută, pentru a evita declanşarea unei crize acute, în primele 2-3 luni de administrare a alopurinolului se asociază tratament cu colchicină (1 mg/24 ore). Se recomandă verificarea uricemiei şi uraturiei pe 24 ore, la intervale regulate de timp. La pacienţii cu sindrom Lesch – Nyhan sau cu limfom trebuie asigurată o diureză abundentă pentru a evita apariţia litiazei xantinice. La pacienţii cu hemopatii maligne, se recomandă corectarea valorilor hiperuricemiei şi uraturiei înaintea începerii tratamentului citostatic.

Interacțiuni

Administrarea concomitentă cu vidarabina creşte riscul de apariţie a tulburărilor neurologice (inhibă parţial metabolizarea antiviralului); asocierea este contraindicată. Asocierea cu anticoagulante orale creşte riscul hemoragic (scade metabolizarea hepatică a acestora). Administrarea concomitentă cu azathioprina sau mercaptopurina este însoţită de un risc crescut de apariţie al insuficienţei medulare, uneori severe.

La pacienţii cu insuficienţă renală, administrarea concomitentă de clorpropamidă creşte riscul de apariţie a hipoglicemiei severe. Dozele mari de alopurinol cresc concentraţia plasmatică de teofilină sau aminofilină. Asocierea cu peniciline cu spectru lărgit (de tipul ampicilinei) se însoţeşte de risc crescut de apariţie a reacţiilor cutanate.

Sarcina și alăptarea

Studii la animale au pus în evidenţă efecte teratogene la o singură specie şi numai la doze mari. Datele existente nu sunt suficiente pentru a evalua efectul teratogen sau fetotoxic al alopurinolului administrat în timpul sarcinii. În concluzie, nu se recomandă administrarea alopurinolului în timpul sarcinii.

Deoarece alopurinolul trece în cantitate semnificativă în laptele matern, administrarea acestuia în timpul alăptării este contraindicată.

5. Doze și mod de administrare

Adulți

Înainte de prescrierea acestui produs se recomandă, în special la vârstnici, un control al funcţiei renale, care să excludă o eventuală insuficienţă renală.

Doza uzuală este de 100 – 300 mg alopurinol pe zi (1 –3 comprimate), administrate pe cale orală. Doza se determină în funcţie de valorile uricemiei și uricozuriei – acestea trebuie determinate periodic în timpul tratamentului cu alopurinol:

• hiperuricemii secundare hemopatiilor maligne și tratamentului citostatic – doza medie poate fi crescută până la valori de 10 mg alopurinol/kg și zi;
• în unele cazuri de hiperuricemie și pentru profilaxia recidivelor de litiază calcică, poate fi necesară doza de 300 mg alopurinol

Copii

În cazul hiperuricemiilor secundare hemopatiilor maligne și tratamentului citostatic corespunzător, doza medie este de 20 mg alopurinol/kg și zi, repartizată în mai multe prize.

Insuficiență renală

În acest caz, doza trebuie să fie calculată în funcție de clearance-ul la creatinină al fiecărui pacient. Doza trebuie ajustată astfel încât uricemia să se menţină la valorile dorite.

Hemodializă

La pacienţii cu insuficienţă renală hemodializaţi, administrarea alopurinolului este inutilă deoarece acidul uric se elimină prin hemodializă. În cazuri speciale în care acest tratament este recomandat, doza de alopurinol, administrată la sfârsitul sedinţei de hemodializă, nu trebuie să depăsească 200 mg pe sedinţă.

Mod de administrare

Comprimatele se înghit cu un pahar mare cu apă, după masă.

6. Alte informații Zyloric

Prin reacţiile adverse pe care le poate produce (vertij), alopurinolul poate influenţa capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.