1. Denumire, compoziție și clasa de medicamente din care face parte Zofran

Zofran 4 mg se comercializează sub formă de comprimate filmate. Un comprimat filmat de Zofran conţine ca substanță activă ondansetron 4 mg sub formă de clorhidrat de ondansetron dihidrat 5 mg. Ondansetronul este un antagonist al receptorilor serotoninergici 5-HT, făcând parte din clasa antiemeticelor. Ca excipienți, Zofran conține:

• lactoză anhidră
• celuloză microcristalină
• amidon pregelatinizat
• stearat de magneziu
• hipromeloză
• apă purificată

2. Indicații și contraindicații

Zofran este indicat pentru tratamentul greţurilor şi vărsăturilor induse prin chimioterapie citotoxică şi radioterapie. De asemenea, Zofran este indicat pentru prevenirea greţurilor şi a vărsăturilor postoperatorii.

Acest medicament nu este recomandat a fi administrat pacienților cunoscuți cu hipersensibilitate la ondansetron sau la oricare dintre excipienţii medicamentului enumerați anterior.

3. Reacții adverse și supradozajul cu Zofran

În urma studiilor clinice și farmacologice, s-au decelat următoarele categorii de reacții adverse.

Tulburări gastro-intestinale

Se cunoaşte că ondansetronul creşte timpul de tranzit prin intestinul gros şi poate determina constipaţie la anumiţi pacienţi.

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare

Rar, au fost raportate reacţii de hipersensibilitate imediată, uneori grave, incluzând anafilaxie.

Tulburări vizuale

În timpul administrării intravenoase rapide de ondansetron au fost raportate cazuri rare de tulburări de vedere tranzitorii (de exemplu, vedere neclară) şi ameţeli.

Tulburări ale sistemului nervos

Rar, au fost raportate cazuri de reacţii extrapiramidale cum sunt crize oculogire sau reacţii distonice, fără o evidenţă definitivă a unor sechele clinice persistente, cefalee, precum şi convulsii, deşi nu se cunoaşte mecanismul prin care ondansetronul ar putea determina aceste reacţii adverse.

Tulburări cardiovasculare

Au fost raportate cazuri rare de dureri toracice însoţite sau nu de subdenivelări ale segmentului ST, aritmii, hipotensiune arterială şi bradicardie.

Alte tipuri de reacții adverse

Pot să apară următoarele reacţii adverse: înroşirea feţei sau bufeuri, sughiţ şi, ocazional, creşteri asimptomatice ale testelor funcţionale hepatice.

Supradozaj

Există o experienţă limitată privind supradozajul cu ondansetron; puţini pacienţi au primit supradoze de ondansetron. Manifestările raportate au inclus tulburări de vedere, constipaţie gravă, hipotensiune arterială şi episoade vasovagale cu bloc atrio-ventricular de grad II, tranzitor. În toate cazurile, manifestările au dispărut complet. Nu există un antidot specific pentru ondansetron, astfel încât în cazul unor suspiciuni de supradozaj, trebuie administrată terapie simptomatică şi de susţinere a funcţiilor vitale, în funcţie de situaţie.

4. Atenționări speciale și interacțiuni

Au fost raportate reacţii de hipersensibilitate la pacienţi care au prezentat hipersensibilitate la alţi antagonişti selectivi ai receptorilor 5-HT.
Deoarece se cunoaşte că ondansetronul creşte timpul de tranzit prin intestinul gros, pacienţii cu semne de obstrucţie intestinală subacută trebuie monitorizaţi după administrare.

Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Nu există date privind inducerea sau inhibarea de către ondansetron a metabolismului altor medicamente care se administrează, de regulă, concomitent. Studii specifice au demonstrat că ondansetronul nu prezintă interacţiuni farmacocinetice cu alcoolul etilic, temazepamul, furosemida, tramadolul şi propofolul.

Sarcina și alăptarea

La om, nu a fost stabilită siguranţa utilizării ondansetronului în timpul sarcinii. Evaluarea studiilor experimentale la animale nu indică efecte dăunătoare directe sau indirecte asupra dezvoltării embrionului, fătului, evoluţiei sarcinii şi dezvoltării peri- şi postnatale.

Totuşi, deoarece studiile la animale nu sunt totdeauna predictive pentru răspunsul la om, nu este recomandată administrarea ondansetronului în timpul sarcinii.

Studiile non-clinice au demonstrat că ondansetronul este excretat în laptele animalelor. Ca urmare, se recomandă ca mamele tratate cu ondansetron să întrerupă alăptarea în timpul administrării medicamentului.

5. Doze și mod de administrare

Pentru a trata greaţa şi vărsăturile induse de chimioterapie şi radioterapie se indică utilizarea următoarelor doze:

Adulţi

Potenţialul emetogen al tratamentului cancerului variază în funcţie de dozele şi de combinaţia de tratamente chimioterapice sau radioterapice folosite. Calea de administrare şi doza de Zofran variază între 8-32 mg ondansetron pe zi.

Chimioterapie şi radioterapie emetogenă

Zofran se poate administra, de asemenea, pe cale rectală, orală (comprimate şi sirop), parenterală (intramuscular şi intravenos). Doza recomandată pentru administrare orală este de 8 mg ondansetron cu 1-2 ore înainte de tratamentul chimioterapic sau radioterapic, urmată de 8 mg ondansetron după 12 ore.

Pentru prevenirea emezei întârziate sau prelungite după primele 24 ore, tratamentul cu Zofran administrat pe cale orală sau rectală trebuie continuat până la 5 zile după un ciclu de tratament. Doza recomandată pentru administrare pe cale orală este de 8 mg ondansetron de două ori pe zi.

Chimioterapie puternic emetogenă

La pacienţii care primesc chimioterapice puternic emetogene (de exemplu, cisplatina în doze mari) Zofran poate fi administrat pe cale
intravenoasă, intramusculară sau rectală. Pentru prevenirea emezei întârziate sau prelungite după primele 24 ore, tratamentul cu Zofran administrat pe cale orală sau rectală trebuie continuat până la 5 zile după un ciclu de tratament. Doza recomandată pentru administrare pe cale orală este de 8 mg ondansetron de două ori pe zi.

Copii

Zofran se administrează în doză unică de 5 mg ondansetron/m2 pe cale intravenoasă, imediat înainte de chimioterapie, urmată de 4 mg ondansetron pe cale orală după 12 ore. Tratamentul cu doza de 4 mg ondansetron de două ori pe zi trebuie continuat timp de până la 5 zile după ciclul de chimioterapie.

Vârstnici

Zofran este bine tolerat de către pacienţi cu vârsta mai mare de 65 ani şi nu sunt necesare modificări ale dozei, frecvenţei administrării sau căii de administrare.

Pacienţi cu insuficienţă renală

Nu sunt necesare modificări ale dozei zilnice, frecvenţei administrării sau căii de administrare.

Pacienţi cu insuficienţă hepatică

Clearance-ul Zofran este redus semnificativ şi timpul de înjumătăţire plasmatică este prelungit semnificativ la pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată sau severă. La aceşti pacienţi, nu trebuie depăşită doza zilnică de 8 mg ondansetron.

Pentru a trata greaţa şi vărsăturile postoperatorii se recomandă următoarele doze.

Adulţi

Pentru prevenirea greţurilor şi vărsăturilor postoperatorii: Zofran poate fi administrat oral sau injectabil intramuscular sau intravenos. Doza recomandată pentru administrare pe cale orală este de 16 mg ondansetron cu o oră înainte de anestezie sau, ca alternativă, 8 mg ondansetron cu o oră înainte de anestezie, urmată de două doze de 8 mg ondansetron la intervale de 8 ore.

Pentru tratamentul greţurilor şi vărsăturilor postoperatorii

Se recomandă administrarea de Zofran pe cale intravenoasă sau intramusculară.

Copii (cu vârsta de 2 ani sau peste)

Pentru prevenirea şi tratamentul greţurilor postoperatorii: se recomandă injectarea intravenoasă lentă.

Vârstnici

La vârstnici, experienţa privind utilizarea Zofran pentru prevenirea şi tratamentul greţurilor şi vărsăturilor postoperatorii este limitată; totuşi, Zofran este bine tolerat de către pacienţii cu vârsta mai mare de 65 ani care primesc chimioterapie.

Pacienţi cu insuficienţă renală

Nu sunt necesare modificări ale dozei zilnice, frecvenţei administrării sau căii de administrare.

Pacienţi cu insuficienţă hepatică

Clearance-ul Zofran este redus semnificativ şi timpul de înjumătăţire plasmatică este prelungit semnificativ la pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată sau severă. La aceşti pacienţi, nu trebuie depăşită doza zilnică de 8 mg ondansetron.

6. Alte informații

În testele psihomotorii, ondansetronul nu a afectat performanţa psihică nici nu a determinat sedare.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

A se păstra la temperaturi sub 30°C, în ambalajul original.