1. Denumire, compoziție și clasa demedicamente din care face parte Xanepra

Xanepra 25 mg se comercializează sub formă de comprimate filmate. Fiecare comprimat filmat de Xanepra conţine ca substanță activă exemestan 25 mg. Exemestanul este un inhibitor steroidian ireversibil al aromatazei, înrudit structural cu substratul natural, androstendiona. Ca excipienți, Xanepra conține:

• Manitol
• Polisorbat 80
• Hipromeloză 5 cp
• Celuloză microcristalină
• Crospovidonă
• Amidonoglicolat de sodiu (Tip A)
• Dioxid de siliciu coloidal anhidru
• Stearat de magneziu
• Dioxid de titan
• Propilenglicol

2. Indicații și contraindicații

Xanepra este indicat în tratamentul adjuvant al neoplasmului mamar invaziv în stadiu incipient, cu receptori estrogenici prezenţi, la femei în postmenopauză, după 2-3 ani de tratament adjuvant iniţial cu tamoxifen. Xanepra este indicat în tratamentul neoplasmului mamar în stadiu avansat, la femeile în postmenopauză fiziologică sau indusă, la care afecţiunea a progresat ca urmare a tratamentului antiestrogenic. Eficacitatea nu a fost demonstrată la pacientele cu receptori estrogenici absenţi.

Xanepra este contraindicat în următoarele situații:

• la pacientele cu hipersensibilitate cunoscută la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumerați anterior
• în premenopauză

3. Reacții adverse și supradozaj

În urma studiilor clinice și farmacologice efectuate, s-au decelat următoarele categorii de reacții adverse.

Tulburări metabolice şi de nutriţie

Cel mai frecvent raportată este anorexia.

Tulburări psihice

Sunt foarte frecvent întâlnite insomnia și depresia.

Tulburări ale sistemului nervos

Din această categorie putem enumera următoarele reacții adverse:

• Cefalee
• Ameţeli
• Sindrom de tunel carpian
• Somnolenţă

Tulburări vasculare

Foarte frecvente sunt bufeurile.

Tulburări gastro-intestinale

Au fost frecvent raportate următoarele reacții adverse:

• Greaţă
• Dureri abdominale
• Vărsături
• Constipaţie
• Dispepsie
• Diaree

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Pot apărea:

• Hipersudoraţie
• Erupţii cutanate tranzitorii
• Alopecie

Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului osos

Foarte frecvent întâlnite sunt durerile articulare şi musculo-scheletice. Au o frecvență mai scăzută de apariție, însă sunt și ele frecvent raportate: osteoporoză, fracturi.

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare

Din această clasă, cele mai menționate reacții adverse apărute în urma tratamentului cu Xanepra sunt:

• Fatigabilitate
• Dureri
• Edeme periferice
• Astenie

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului național de raportare.

Supradozaj

Studiile clinice au fost efectuate cu doze unice de până la 800 mg exemestan la voluntari sănătoşi de sex feminin şi cu doze de până la 600 mg pe zi la femei în postmenopauză cu neoplasm mamar în stadiu avansat; aceste doze au fost bine tolerate. Nu este cunoscută doza unică de exemestan care poate determina apariţia de simptome care să pună viaţa în pericol. La şobolani şi câini, letalitatea a fost observată după o doză orală unică echivalentă cu de 2000 ori, respectiv de 4000 ori doza recomandată la om, exprimată în mg/m2.

Nu există un antidot specific în caz de supradozaj, iar tratamentul trebuie să fie simptomatic. Se recomandă măsuri suportive generale, incluzând monitorizarea frecventă a semnelor vitale şi supravegherea atentă a pacientei.

4. Atenționări speciale și interacțiuni cu alte substanțe

Status de postmenopauză

Xanepra nu trebuie administrat la femeile cu status endocrin de premenopauză. De aceea, atunci când este necesar din punct de vedere clinic, statusul de postmenopauză trebuie confirmat prin evaluarea concentraţiilor plasmatice de LH, FSH şi estradiol.

Insuficiență hepatică sau insuficiență renală

Xanepra trebuie utilizat cu precauţie la pacientele cu insuficienţă renală sau hepatică.

Testare antidopping

Xanepra conţine o substanţă, care poate determina o reacţie fals pozitivă în cadrul testelor pentru controlul antidoping.

Osteoporoză

Exemestanul este o substanţă care scade marcat concentraţia de estrogeni; a fost observată scăderea densităţii minerale osoase şi creşterea incidenţei fracturilor ca urmare a administrării de exemestan. În timpul tratamentului adjuvant cu Xanepra, la femeile cu osteoporoză sau cu risc de osteoporoză trebuie determinată densitatea minerală osoasă utilizând DEXA (osteodensitometrie cu raze X) la începutul tratamentului. Deşi nu sunt disponibile date adecvate care să demonstreze efectele tratamentului scăderii densităţii minerale osoase determinate de utilizarea exemestanului, tratamentul osteoporozei trebuie iniţiat la pacientele cu factori de risc. Pacientele tratate cu exemestan trebuie monitorizate atent.

Interacțiuni

Exemestan nu trebuie utilizat concomitent cu medicamente care conţin estrogeni, deoarece acestea anulează acţiunea farmacologică a exemestanului.

Sarcina și alăptarea

Nu sunt disponibile date clinice referitoare la expunerea gravidelor la exemestan. Studiile efectuate la animale au demonstrat toxicitate asupra funcţiei de reproducere. Ca urmare, exemestanul este contraindicat la gravide.

Nu se cunoaşte dacă exemestanul se excretă în laptele uman. Exemestan nu trebuie administrat la femeile care alăptează.

5. Doze și mod de administrare

Paciente adulte şi vârstnice

Doza recomandată de examestan este de un comprimat filmat (25 mg) administrat o dată pe zi, după masă. La pacientele cu neoplasm mamar în stadiu incipient, tratamentul cu examestan trebuie să continue până la completarea a 5 ani de tratament hormonal secvenţial combinat adjuvant (tamoxifen urmat de examestan), sau mai devreme dacă apare recidiva tumorii. La pacientele cu neoplasm mamar în stadiu avansat, tratamentul cu examestan trebuie continuat până când este diagnosticată progresia tumorii.

Insuficiență renală sau insuficiență hepatică

Nu sunt necesare ajustări ale dozei la pacienţii cu insuficienţă hepatică sau renală.

Copii și adolescenți

Nu este recomandată utilizarea la copii şi adolescenţi.

6. Alte informații Xanepra

La utilizarea medicamentului au fost raportate hipersomnie, somnolenţă, astenie şi ameţeli. Pacientele trebuie atenţionate că, dacă apar aceste reacţii adverse, capacitatea fizică şi/sau intelectuală de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje le poate fi afectată.

Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.