1. Denumire, compoziție și clasa de medicamente din care face parte Ultop

Ultop 20 mg se comercializează sub formă de capsule gastrorezistente. Fiecare capsulă gastrorezistentă de Ultop conţine ca substanță activă omeprazol 20 mg. Omeprazolul este un amestec racemic a doi enantiomeri care inhibă secreţia gastrică de acid clorhidric printrun mecanism foarte specific de acţiune asupra pompei de protoni de la nivelul celulelor parietale. Efectul asupra secreţiei acide este rapid şi reversibil, prin administrarea unei doze zilnice unice. Ca excipienți, Ultop conține:

• Zahăr
• Amidon de porumb
• Hidroxipropilceluloză
• Carbonat de magneziu
• Laurilsulfat de sodiu
• Copolimer de acid metacrilic
• Talc
• Macrogol 6000
• Dioxid de titan

2. Indicații și contraindicații

Ultop capsule este indicat în următoarele situații:

•  Tratamentul ulcerelor duodenale
•  Prevenţia recidivei ulcerelor duodenale
•  Tratamentul ulcerelor gastrice
•  Prevenţia recidivei ulcerelor gastrice
•  Eradicarea Helicobacter pylori (H. pylori) din ulcerele peptice, în asociere cu antibacteriene adecvate
•  Tratamentul ulcerelor gastrice şi duodenale asociate utilizării de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene
•  Prevenţia recidivei ulcerelor gastrice şi duodenale asociate utilizării de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene la pacienţii cu risc crescut
• Tratamentul esofagitei de reflux
• Tratamentul de întreţinere la pacienţii cu esofagită de reflux vindecată
• Tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastro-esofagian
• Tratamentul sindromului Zollinger-Ellison

Acest medicament nu este recomandat a fi utilizat de către pacienții cunoscuți cu hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați anterior. Similar altor inhibitori ai pompei de protoni, omeprazolul nu trebuie utilizat concomitent cu nelfinavir.

3. Reacții adverse și supradozaj

În urma studiilor clinice și farmacologice efectuate, s-au decelat următoarele categorii de reacții adverse.

Tulburări hematologice şi limfatice

Rare: Leucopenie, trombocitopenie.

Foarte rare: Agranulocitoză, pancitopenie.

Tulburări ale sistemului imunitar

Apar rar: Reacţii de hipersensibilitate, de exemplu hipertermie, angioedem şi reacţie anafilactică/şoc.

Tulburări metabolice şi de nutriţie

Foarte rar poate apărea hiponatremie.

Cu frecvenţă necunoscută sunt următoarele :hipomagnezemie; hipomagnezemia severă poate determina hipocalcemie; hipomagnezemia poate fi asociată, de asemenea, cu hipokaliemia.

Tulburări psihice

Mai puţin frecvente: Insomnie.

Rare: Agitaţie, confuzie, depresie.

Foarte rare: Agresivitate, halucinaţii.

Tulburări ale sistemului nervos

Cea mai frecventă reacție adversă din această categorie este cefaleea.

Mai puţin frecvente: Ameţeli, parestezii, somnolenţă.

Rare: Tulburări ale gustului.

Tulburări oculare

Rare: Vedere înceţoşată.

Tulburări acustice şi vestibulare

Sunt mai puțin frecvente. Poate fi întâlnit vertijul.

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale

Rar sunt menționate. Poate apărea bronhospasm.

Tulburări gastro-intestinale

Frecvente: Durere abdominală, constipaţie, diaree, flatulenţă, greaţă/vărsături, polipi ai glandelor fundice (benigni).

Cu frecvenţă necunoscută: Colită microscopică .

Rare: Xerostomie, stomatită, candidoză gastrointestinală.

Tulburări hepatobiliare

Mai puţin frecvente: Creşterea concentraţiilor enzimelor hepatice.

Rare: Hepatită cu sau fără icter.

Foarte rare: Insuficienţă hepatică, encefalopatie la pacienţi cu afecţiune hepatică preexistentă.

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Mai puţin frecvente: Dermatită, prurit, rash, urticarie.

Rare: Alopecie, fotosensibilitate.

Foarte rare: Eritem polimorf, sindrom Stevens-Johnson, epidermoliză toxică necrotică.

Cu frecvenţă necunoscută: Lupus eritematos cutanat subacut.

Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv

Mai puţin frecvente: Fractură de şold, de articulaţie radiocarpiană sau coloană vertebrală.

Rare: Artralgie, mialgie.

Foarte rare: Slăbiciune musculară.

Tulburări renale şi ale căilor urinare

Sunt rare. Au fost raportate cazuri de nefrită interstițială.

Tulburări ale aparatului genital şi sânului

Sunt foarte rare. O reacție adversă mai frecvent menționată din această categorie este ginecomastia.

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare

Mai puţin frecvente: Stare de rău, edeme periferice.

Rare: Hipersudoraţie.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare.

Supradozaj

Nu există date privind efectele supradozajului cu omeprazol la om. În literatură sunt citate doze de până la 560 mg şi, ocazional, a fost raportată utilizarea unei doze unice de până la 2400 mg omeprazol (de 120 ori mai mare decât doza recomnadată). Ca simptome au apărut: greaţă, vărsături, ameţeli, durere abdominală, diaree şi cefalee.

În cazuri izolate a apărut apatie, depresie şi confuzie.

Simptomele descrise au fost tranzitorii, fără efecte severe. La creşterea dozelor, viteza de eliminare a rămas nemodificată (cinetică de prim ordin). În caz de necesitate, tratamentul este simptomatic.

4. Atenționări speciale și interacțiuni cu alte substanțe

În prezenţa oricărui simptom alarmant (de ex. o scădere semnificativă şi neintenţionată în greutate, vărsături recurente, disfagie, hematemeza sau melenă) şi în cazul unui ulcer gastric suspectat sau existent, trebuie exclusă posibilitatea caracterului malign înaintea începerii tratamentului cu omeprazol, deoarece tratamentul poate masca simptomele şi întârzia diagnosticul.

Interacțiuni

Omeprazol, ca toate medicamentele care reduc aciditatea gastric, poate scădea absorbţia de vitamină B12 (cianocobalamină) datorită hipo- sau aclorhidriei. Acest lucru trebuie luat în considerare la pacienţii cu depozite reduse sau factori de risc de reducere a absorbţiei de vitamină B12 în cadrul unui tratament îndelungat.

În primele două săptămâni de la iniţierea tratamentului cu omeprazol, la ajustarea dozelor de fenitoină şi la întreruperea tratamentului cu omeprazol, se recomandă monitorizarea concentraţiei plasmatice a fenitoinei şi ajustarea în continuare a dozelor.

Tratamentul concomitent cu omeprazol (20 mg pe zi) şi digoxină, la indivizi sănătoşi, a dus la o creştere cu 10% a biodisponibilităţii digoxinei. Toxicitatea digoxinei a fost rar raportată. Totuşi, este necesară precauţie la administrare de doze mari de omeprazol la vârstnici. Este necesară monitorizarea terapeutică a digoxinei.

În cadrul studiilor observaţionale şi al studiilor clinice au fost raportate date inconsecvente privind implicaţiile clinice ale acestei interacţiuni farmacocinetice/farmacodinamice asupra evenimentelor cardiovasculare majore. Ca precauţie, utilizarea concomitentă de omeprazol şi clopidogrel trebuie descurajată.

Interferențe cu testele de laborator

Creșterea valorilor concentraţiilor plasmatice ale cromograninei A poate interfera cu investigațiile pentru tumorile neuroendocrine. Pentru a evita această interferență, tratamentul cu Ultop trebuie oprit temporar, pentru cel puțin cinci zile înainte de evaluarea cromograninei A. Dacă, după evaluarea inițială, valorile concentraţiilor plasmatice ale cromograninei A și gastrinei nu revin la valorile din intervalul de referință, trebuie repetate evaluările la 14 zile de la întreruperea tratamentului cu inhibitor de pompă de protoni.

Lupus eritematos cutanat subacut

Utilizarea inhibitorilor de pompă de protoni (IPP) este asociată cu cazuri foarte rare de lupus eritematos cutanat subacut.

Infecții

Tratamentul cu inhibitori de pompă de protoni poate duce la creşterea uşoară a riscului de infecţii gastrointestinale, cum sunt cele cu Salmonella şi Campylobacter.

Similar oricăror tratamente îndelungate, în special dacă depăşesc perioada de 1 an, trebuie făcute evaluări regulate ale tratamentului.

Zahăr

Ultop conţine zahăr. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză, sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză sau insuficienţă de sucrază-isomaltază nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Sarcina și alăptarea

Rezultele a trei studii epidemiologice prospective (cu peste 1000 subiecţi expuşi) nu au arătat efecte adverse ale administrării omeprazolului în timpul sarcinii sau asupra sănătăţii fatului/nou-născutului. Astfel, putem concluziona că omeprazolul poate fi administrat în timpul sarcinii.

Omeprazolul este excretat în laptele matern, dar, la doze terapeutice, este puţin probabil să determine efecte adverse la copil.

5. Doze și mod de administrare

Adulți

Tratamentul ulcerelor duodenale

Doza recomandată pentru pacienţi cu ulcer duodenal activ este Ultop 20 mg, o dată pe zi. La majoritatea pacienţilor, vindecarea apare după doua săptămâni de tratament. Pentru pacienţii care nu se vindecă complet în acest interval, este nevoie de obicei de încă două săptămâni de tratament. În cazul pacienţilor cu ulcer duodenal refractar la tratament, se recomandă doza de Ultop 40 mg o dată pe zi, iar vindecarea se obţine în interval de 4 săptămâni.

Prevenţia recidivei ulcerelor duodenale

În prevenţia recidivei ulcerelor duodenale la pacienţi cu H. pylori negativ sau când eradicarea H. pylori nu este posibilă, doza recomandată este de Ultop 20 mg o dată pe zi. La unii pacienţi poate fi suficientă doza zilnică de 10 mg. În caz de eşec terapeutic, doza poate fi crescută la 40 mg.

Tratamentul ulcerelor gastrice

Doza recomandată este Ultop 20 mg o dată pe zi. La majoritatea pacienţilor, videcarea apare în decurs de 4 săptămâni. Pentru pacienţii care nu se vindecă complet în acest interval, este nevoie de obicei de încă 4 săptămâni de tratament. În cazul pacienţilor cu ulcer gastric refractar la tratament, se recomandă doza de Ultop 40 mg o dată pe zi, iar vindecarea se obţine în interval de 8 săptămâni.

Prevenţia recidivei ulcerelor gastrice

Pentru prevenţia recidivei la pacienţii cu ulcer gastric refractar la tratament, doza recomandată este Ultop 20 mg o dată pe zi. În caz de necesitate, doza poate fi crescută la Ultop 40 mg o dată pe zi.

Eradicarea H. Pylori în ulcerul peptic

Pentru eradicarea H. pylori alegerea antibioticelor se face în funcţie de toleranţa individuală la medicament, reglementările oficiale locale privind rezistenţa bacteriană şi de ghidurile de tratament. Indiferent de schema terapeutică, dacă pacientul este în continuare H. pylori pozitiv, terapia se poate repeta.

Tratamentul ulcerelor gastrice şi duodenale asociate utilizării de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene

Pentru tratamentul ulcerelor gastrice şi duodenale asociate utilizării de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, doza recomandată este Ultop 20 mg o dată pe zi. La majoritatea pacienţilor videcarea apare în decurs de 4 săptămâni. Pentru pacienţii care nu se vindecă complet în acest interval, este nevoie de obicei de încă 4 săptămâni de tratament.

Tratamentul esofagitei de reflux

Doza recomandată este Ultop 20 mg o dată pe zi. La majoritatea pacienţilor vindecarea apare în descurs de 4 săptămâni. Pentru pacienţii care nu se vindecă complet în acest interval, este nevoie de obicei de încă 4 săptămâni de tratament. Pentru pacienţii cu esofagită severă, se recomandă Ultop 40 mg o dată pe zi, timp de 8 săptămâni.

Tratamentul de întreţinere la pacienţii cu esofagită de reflux vindecată

Pentru tratamentul de întreţinere la pacienţii cu esofagită de reflux vindecată, doza recomandată este Ultop 10 mg o dată pe zi. La nevoie, doza poate fi crescută la Ultop 20-40 mg o dată pe zi.

Tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastro-esofagian

Doza recomandată este Ultop 20 mg o dată pe zi. Pacienţii pot răspunde adecvat şi la o doza de 10 mg pe zi, de aceea poate fi luată în considerare individualizarea dozei.

Dacă nu a fost obţinut controlul simptomelor după 4 săptămâni de tratament cu Ultop 20 mg pe zi, se recomandă investigaţii suplimentare.

Tratamentul sindromului Zollinger-Ellison

La pacienţii cu sindrom Zollinger-Ellison, doza trebuie ajustată individual iar tratamentul continuat cât timp este necesar. Doza iniţială uzuală este de Ultop 60 mg pe zi, care asigură controlul eficace al bolii la toţi pacienţii cu boală severă şi răspuns inadecvat la alte tratamente, iar la peste 90% dintre pacienţi doza de întreţinere este de Ultop 20-120 mg pe zi. Pentru doze zilnice mai mari de Ultop 80 mg pe zi, doza trebuie divizată şi administrată de două ori pe zi.

Copii și adolescenți

În acest caz, tratamentul este individualizat în funcție de greutatea corporală și vârstă.

Insuficienţă renală

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală.

Insuficienţă hepatică

La pacienţii cu insuficienţă hepatică dozele trebuie reduse la 10–20 mg pe zi.

Vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozei la vârstnici.

Mod de administrare

Se recomandă administrarea Ultop capsule dimineaţa, de preferat fără alimente, înghiţite întregi cu un pahar cu apă. Capsulele nu trebuie mestecate sau sfărâmate.

Pacienţii cu dificultăţi de înghiţire şi la copiii care potbea sau înghiţi alimente semi-solide

Pacienţii pot desface capsula şi înghiţi conţinutul cu o jumătate de pahar cu apă sau după amestecarea acestuia cu un lichid uşor acid, de exemplu suc de fructe sau piure de mere sau apă plată. Pacienţii trebuie atenţionaţi că suspensia obţinută trebuie luată imediat (sau în cel mult 30 minutes) şi să amestece întotdeauna amestecul înainte de administrare.

Altă metodă de administrare este să sugă capsulele şi să înghită peletele cu o jumătate de pahar cu apă. Peletele nu trebuie supte.

6. Alte informații

Este puţin probabil ca administrarea Ultop să afecteze capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje. Pot apărea reacţii adverse, cum sunt ameţeli şi tulburări vizuale. În acest caz, pacienţii nu trebuie să conducă vehicule sau să folosească utilaje.

A se păstra la temperaturi sub 25 grade C, în ambalajul original, pentru a fi protejat de umiditate.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.