1. Denumire, compoziție și clasa de medicamente din care face parte Aptivus

Aptivus 250 mg se comercializează sub formă de capsule moi. Fiecare capsulă moale de Aptivus conţine 250 mg tipranavir. Tipranavir este un antiviral. Ca și excipienți, Aptivus conține:

• Macrogol
• Vitamina E – succinat de macrogol
• Apă purificată
• Propilenglicol
• Mono/digliceride ale acidului caprilic/capric
• Sucraloză
• Aromă de mentă
• Aromă de caramel
• Acid ascorbic

2. Indicații și contraindicații Aptivus

Aptivus, administrat concomitent cu doze mici de ritonavir, este indicat pentru terapia combinată antiretrovirală a infecţiei HIV-1 la adulţi şi adolescenţi cu vârsta de minim 12 ani, cu virus rezistent la multipli inhibitori de protează, trataţi intensiv anterior.

Aptivus trebuie utilizat numai ca parte dintr-o schemă de tratament ce are la bază o asociere de medicamente antiretrovirale, la pacienţi fără alte alternative terapeutice. Când se decide iniţierea tratamentului cu Aptivus, administrat concomitent cu o doză mică de ritonavir, trebuie să se analizeze cu precauţie tratamentul individual anterior şi caracteristicile mutaţiilor asociate cu diferite medicamente.

Medicamentul nu este indicat a fi administrat la pacienții cunoscuți cu hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi anterior. Este contraindicată combinaţia de rifampicină cu Aptivus cu administrarea concomitentă de ritonavir în doză mică. De asemenea, nu este recomandată administrarea concomitentă de medicamente din plante care conţin sunătoare din cauza riscului de scădere a efectelor clinice ale tipranavirului.

3. Reacții adverse și supradozajul cu Aptivus

Printre cele mai frecvent raportate reacţii adverse pentru Aptivus au fost tulburările gastrointestinale cum sunt diaree, greaţă precum şi dislipidemie. Cele mai grave reacţii adverse includ insuficienţa hepatică şi toxicitatea hepatică. Alte categorii de reacții adverse raportate sunt următoarele.

Tulburări hematologice şi limfatice

Mai puţin frecvente sunt: neutropenie, anemie, trombocitopenie.

Tulburări metabolice şi de nutriţie

Cele mai frecvente sunt hipertrigliceridemie, hiperlipidemie. Mai puţin întaâlnite: anorexie, apetit alimentar scăzut, scăderea greutăţii corporale, hiperamilazemie, hipercolesterolemie, diabet zaharat, hiperglicemie. Rar poate apărea deshidratarea.

Tulburări ale sistemului imunitar

Este raportată rar hipersensibilitatea.

Tulburări psihice

Rar întâlnite: insomnie, tulburări ale somnului.

Tulburări ale sistemului nervos

Cea mai frecventă reacție adversă din această categorie este cefaleea. Mai puţin frecvente: ameţeli, neuropatie periferică, somnolenţă. Rară: hemoragie intracraniană.

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale

Nu prea apar. Poate fi întâlnită dispnee, dar mai rar.

Tulburări cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Frecvente: erupţie cutanată tranzitorie. Mai puţin frecvente: prurit, exantem, lipoatrofie.

Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv

Ca exemple, din această categorie putem menționa: mialgii, spasme musculare (citeste aici mai multe informatii despre spasmele musculare).

Tulburări generale si la nivelul locului de administrare

Frecvente: fatigabilitate.

Mai puţin frecvente: pirexie, boală asemănătoare gripei, senzaţie generală de rău.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare.

Supradozaj

Experienţa la om este foarte limitată în ceea ce priveşte supradozajul cu tipranavir. Nu se cunosc semne sau simptome specifice de supradozaj. În general, în urma unui supradozaj se poate produce o creştere a frecvenţei şi a severităţii reacţiilor adverse. Nu se cunoaşte un antidot în cazul supradozajului cu tipranavir. În caz de supradozaj, tratamentul constă în măsuri generale de susţinere, inclusiv monitorizarea semnelor vitale şi observarea stării clinice a pacientului. Dacă este indicat, trebuie eliminat tipranavirul neabsorbit prin provocarea de vărsături sau prin lavaj gastric.

4. Atenționări speciale și interacțiuni cu alte substanțe ale Aptivus

Aptivus nu este recomandat a fi administrat concomitent cu următoarele categorii de substanțe medicamentoase:

•  antiaritmice (cum sunt amiodaronă, bepridil, chinidină)
• antihistaminice (cum sunt astemizol, terfenadină)
• derivate de ergot (cum sunt dihidreoergotamină, ergonovină, ergotamină, metilergonovină)
• medicamente care influenţează motilitatea gastro-intestinală (cum sunt cisapridă)
• antipsihotice (cum sunt pimozidă, sertindol, quetiapină)
• sedative/hipnotice (cum sunt midazolam şi triazolam administrate oral)
• inhibitori de HMGCoA reductază (cum sunt simvastatină şi lovastatină)
• antagonistului receptorilor alfa-1 adrenergici alfuzosină
• sildenafil atunci când este utilizat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale pulmonare.

Aptivus trebuie administrat cu o doză mică de ritonavir pentru a se asigura efectul terapeutic al acestuia. Pacienţii trebuie instruiţi în consecinţă.

Aptivus nu vindecă infecţia cu HIV sau SIDA. Pacienţii cărora li se administrează Aptivus sau oricare altă terapie antiretrovirală pot continua să dezvolte infecţii oportuniste şi alte complicaţii ale infecţiei cu HIV- 1.

De asemenea, administrarea şi monitorizarea Aptivus la persoanele în vârstă trebuie făcută cu prudenţă.  Aptivus este contraindicat la pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată sau severă. La această categorie de pacienţi Aptivus trebuie utilizat numai dacă beneficiul potenţial depăşeşte riscul potenţial, şi trebuie intensificată monitorizarea clinică şi de laborator. Pe de altă parte, deoarece clearance-ul renal al tipranavirului este neglijabil, nu sunt de aşteptat concentraţii plasmatice crescute la pacienţi cu insuficienţă renală.

La pacienţii cu hemofilie tip A şi B trataţi cu inhibitori de protează s-a raportat creşterea frecvenţei hemoragiilor, inclusiv hematoame cutanate spontane şi hemartroze. Astfel că, pacienţii hemofilici trebuie informaţi despre posibilitatea creşterii frecvenţei hemoragiilor.

Tipranavir, administrat concomitent cu ritonavir, trebuie utilizat cu prudenţă la pacienţi cu risc crescut de sângerare după traumatisme, după o intervenţie chirurgicală sau din cauza altor afecţiuni sau care sunt trataţi cu medicamente cunoscute pentru riscul crescut de sângerare, cum sunt antiagregantele plachetare şi anticoagulantele sau care iau suplimentar vitamina E.

Trebuie utilizate măsuri contraceptive alternative sau suplimentare în cazul administrării contraceptivelor orale pe bază pe estrogeni concomitent cu Aptivus administrat cu o doză mică de ritonavir.

Sarcina și alăptarea

Nu există date adecvate privind utilizarea tipranavir la femeile gravide. Riscul potenţial pentru om nu este cunoscut. Tipranavirul trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiul potenţial justifică riscul potenţial pentru făt.

Conform recomandării că mamele infectate cu HIV nu ar trebui să-şi alăpteze sub nici o formă copiii nou născuţi pentru a evita riscul transmiterii postnatale a HIV, acestea trebuie să întrerupă alăptarea dacă li se administrează Aptivus.

5. Doze și mod de administrare Aptivus

Aptivus trebuie prescris de către medici cu experienţă în tratarea infecţiei HIV-1.

Pentru adulţi şi adolescenţi cu vârsta de la 12 până la 18 ani, doza recomandată de Aptivus este de 500 mg, în asociere cu 200 mg ritonavir (doza mică de ritonavir), de două ori pe zi.

Deoarece, în prezent, sunt disponibile numai date limitate privind eficacitatea şi siguranţa administrării la adolescenţi, este justificată o atentă monitorizare a răspunsului virusologic şi al tolerabilităţii la acest grup de pacienţi.

În cazul în care uitați să vă administratți o doză de Aptivus există două posibilități. Dacă de la omiterea dozei au trecut mai mult de 5 ore, pacientul trebuie instruit să aștepte și apoi să ia următoarea doză  în asociere cu ritonavir la intervalul de timp stabilit. Dacă de la omiterea dozei au trecut mai puțin de 5 ore, pacientul trebuie instruit să ia imediat doza omisă, iar apoi să ia următoarea doză de Aptivus în asociere cu ritonavir la intervalul de timp stabilit.

Siguranţa şi eficacitatea medicamentului la copii cu vârsta mai mică de 2 ani nu au fost stabilite. Nu există date disponibile.

Aptivus capsule moi, administrat concomitent cu o doză mică de ritonavir, trebuie administrat cu alimente, pe cale orală.

6. Alte informații Aptivus

Au fost raportate la unii pacienţi ameţeli, somnolenţă şi oboseală; prin urmare, se recomandă prudenţă atunci când se conduce un vehicol sau se folosesc utilaje. În cazul în care pacienţii manifestă oboseală, ameţeli sau somnolenţă ei trebuie să evite orice activităţi potenţial periculoase cum ar fi conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Păstrarea pe durata administrării: 60 zile (sub 25ºC), după prima deschidere a flaconului. Se recomandă ca pacientul să scrie data deschiderii flaconului pe etichetă şi/sau pe cutia de carton.

A se păstra la frigider (2 – 8°)