1. Denumire, compoziție și clasă de medicamente din care face parte acidul nicotinic

Acidul nicotinic se încadrează în grupa farmacoterapeutică a hipolipemiantelor. Acidul nicotinic este o vitamină hidrosolubilă din complexul B, a cărei formă activă este nicotinamida-adenin-dinucleotid. Acidul nicotinic este un constituent natural al alimentelor, dar poate fi sintetizat și în organism din triptofan. Efectul hipolipemiant se obține la doze mai mari decât cele necesare pentru validarea efectului vitaminic.

Preparate: NIASPAN 375 mg, 500 mg, 750 mg, 1000 mg comprimate cu eliberare prelungită, ACIPIMOX(Olbetam®) 250 mg capsule

2. Acidul nicotinic. Indicații și contraindicații

Efectul hipolipemiant se obține prin reducerea nivelelor de trigliceride și colesterol. Acidul nicotinic inhibă eliberarea acizilor grași liberi din țesutul adipos. La nivel hepatic, diminuează sinteza de VLDL și LDL. Prin creșterea activității lipoprotein-lipazei, acidul nicotinic poate amplifica rata de îndepărtare a trigliceridelor chilomicronice din plasmă.

Indicații:

1. Tratamentul hiperlipemiilor de tip IIb și IV
2. Tratamentul dislipidemiilor mixte cu valori scăzute ale HDL-colesterolului
3. Tratamentul hipercolesterolemiilor severe în combinație cu alte medicamente hipolipemiante (în cazul în care rezultatele tratamentului cu statine sunt inadecvate se poate asocia acidul nicotinic)
4. În monoterapie, la pacienții care nu tolerează inhibitorii de HMG-CoA reductază.

Contraindicații:

1. Ulcer gastric sau duodenal activ
2. Disfuncții hepatice semnificative
3. Hemoragii arteriale
4. Hipersensibilitate la acid nicotinic sau la oricare dintre excipienții medicamentului.

3. Acidul nicotinic. Reacții adverse și supradozajul

Reacții adverse la acidul nicotinic:

1. Flushing intens cu prurit și/sau parestezii – este cel mai frecvent efect advers (raportat la 88% dintre pacienți). Apare, în general, la inițierea tratamentului și în faza de creștere treptată a dozelor și dispare/se instalează toleranța după câteva săptămâni. Fenomenul este mediat prostaglandinic și este accentuat de consumul de alcool sau de băuturi calde.
2. Reacții adverse frecvente: prurit, erupții cutanate, grețuri, vărsături, dispepsie, dureri abdominale, diaree. Se recomandă administrarea după mese.
3. Reacții adverse mai puțin frecvente: cefalee, amețeli, palpitații, dispnee, transpirații, astenie, edeme periferice, creșterea concentrațiilor plasmatice a transaminazelor, a fosfatazei alcaline, a bilirubinei și amilazelor.
4. Reacții adverse rare: alterarea toleranței la glucoză, insomnii, nervozitate, sincopă, parestezii, tulburări de vedere, hipotensiune arterială, rinită, edeme, erupții cutanate maculo-papulare, mialgii, miopatii.
5. Reacții foarte rare: fenomene de hipersensibilitate (exantem generalizat, urticarie și erupții cutanate), hiperuricemie și gută (acidul nicotinic inhibă secreția tubulară a acidului uric), migrenă, ambliopie toxică, aritmii cardiace, activarea ulcerului gastro-duodenal, hepatotoxicitate.

Supradozajul cu acidul nicotinic

Semnele și simptomele supradozajului acut: înroșirea severă a feței, greață, vărsături, diaree, amețeli, sincopă, hipotensiune arterială, aritmii cardiace, creșterea valorilor testelor funcționale hepatice. Se inițiază imediat tratament suportiv și de susținere a funcțiilor hepatice.

Dacă oricare dintre efectele adverse se agravează sau dacă apar orice alte reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.

4. Interacțiuni și atenționări speciale

Este important ca medicul care prescrie acest medicament sau farmacistul să cunoască ce alte medicamente mai luați sau ați luat recent, inclusiv medicamentele obținute fără prescripție medicală.

1. Alcoolul și băuturile fierbinți în asociere cu acidul nicotinic pot amplifica flushingul și pruritul.
2. Anticoagulantele orale – acidul nicotinic poate produce o creștere a numărului de trombocite și a timpului de protrombină.
3. Ganglioplegicele – acidul nicotinic potențează efectele hipotensoare ale ganglioplegicelor.
4. Chelatorii acizilor biliari – se preferă administrarea separată.
5. Statinele – se recomandă evaluarea atentă a raportului risc/beneficiu și monitorizarea pacientului prin probe funcționale hepatice și determinări periodice ale creatinfosfokinazei plasmatice și ale kaliemiei. În combinație, acidul nicotinic și statinele pot afecta musculatura (mialgii, hipertonii sau hipotonii, inclusiv sunt raportate cazuri de rabdomioliză) și pot produce hepatotoxicitate.

Acidul nicotinic nu interferă cu abilitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

5. Doze și mod de administrare

Administrarea se face întotdeauna conform indicațiilor medicului dumneavoastră.

Acidul nicotinic se administrează seara, după o gustare cu un conținut lipidic redus(măr, iaurt degresat). Tratamentul se începe cu doze mici care se cresc treptat. Exemplu de schemă de creștere treptată a dozelor: săptămâna 1 – 375 mg, săptămâna 2 – 500 mg, săptămâna 3 – 750mg, săptămânile 4-7 – 1000 mg, ulterior – 1500-2000 mg.

Doza de întreținere recomandată: 1000-2000 mg, într-o singură priză, seara.

Nu se recomandă utilizarea acidului nicotinic la copii.

6. Alte informații

Se administrează cu prudență la pacienții cu boli renale, cu boli hepatice sau la pacienții care se cunosc cu etilism cronic.

Nu se recomandă la gravide decât dacă este absolut necesar. Se oprește administrarea acestui medicament la mama care alăptează deoarece se excretă în laptele matern și poate produce efecte adverse la copil.