1. Denumire, compoziție și clasa de medicamente din care face parte Zoloft

Zoloft 50 mg se comercializează sub formă de comprimate filmate. Fiecare comprimat filmat de Zoloft conţine ca substanță activă sertralină 50 mg, sub formă de clorhidrat de sertralină. Sertralina face parte din clasa inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei. Ca excipienți, Zoloft conține:

• Hidrogenofosfat de calciu dihidrat
• Celuloză microcristalină
• Hidroxipropilceluloză
• Amidonglicolat de sodiu (Tip A)
• Stearat de magneziu
• Dioxid de titan (E 171)
• Hipromeloză
• Macrogol
• Polisorbat 80

2. Indicații și contraindicații

Sertralina este indicată a fi administrată în tratamentul următoarelor afecțiuni:

• Episoade depresive majore. Prevenţia recidivei episoadelor de depresie majoră.
• Tulburare de panică, cu sau fără agorafobie.
• Tulburare obsesiv-compulsive la adulţi, adolescenţi şi copii cu vârsta cuprinsă între 6 şi 17 ani.
• Tulburare de anxietate socială.
• Stresul post-traumatic.

Acest medicament nu este recomandat a fi utilizat în următoarele situații:

• Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumerați anterior
• Tratamentul concomitent cu inhibitori ireversibili de monoaminooxidază este contraindicat din cauza riscului de sindrom serotoninergic cu simptome cum sunt agitaţie, tremor şi hipertermie.
• Administrarea sertralinei nu trebuie să fie iniţiată timp de cel puţin 14 zile după întreruperea tratamentului cu un inhibitor ireversibil de monoaminooxidază ireversibil. Administrarea sertralinei trebuie să fie întreruptă cu cel puţin 7 zile înainte de începerea tratamentului cu un inhibitor ireversibil de monoaminooxidază ireversibil.
• Administrarea concomitent cu pimozidă este contraindicată.
• Sertralina sub formă de concentrat pentru soluţie orală este contraindicată în cazul administrării de disulfiram, din cauza conţinutului în alcool etilic al concentratului oral.

3. Reacții adverse și supradozajul cu Zoloft

În urma studiilor clinice și farmacologice efectuate, s-au decelat următoarele categorii de reacții adverse.

Infecţii şi infestări

Pot apărea: infecţii ale tractului respiratorsuperior, faringită, rinită, otită medie, gastroenterită, diverticulită.

Tumori benigne, maligne şi nespecificate (incluzând chisturi şi polipi)

A fost raportată apariția neoplasmului.

Tulburări hematologice şi limfatice

Au fost raportate: limfadenopatie, trombocitopenie, leucopenie.

Tulburări ale sistemului imunitar

Mai frecvente sunt următoarele reacții adverse: hipersensibilitate, alergie sezonieră, reacţii anafilactoide.

Tulburări endocrine

Sunt frecvent raportate: hipotiroidism, hiperprolactinemie, secreţie inadecvată de hormon antidiuretic.

Tulburări metabolice şi de nutriţie

Din această categorie cele mai frecvent raportate reacții adverse sunt: apetit alimentar scăzut, apetit alimentar crescut, hipercolesterolemie, diabet zaharat, hipoglicemie, hiperglicemie, hiponatremie.

Tulburări psihice

Putem menționa următoarele exemple de reacții adverse: insomnie anxietate, depresie, agitaţie, libidou scăzut, nervozitate, depersonalizare, coşmaruri, bruxism, ideaţie suicidară/comportament suicidar, psihoze, gândire anormală, apatie, halucinaţii, agresivitate, stare euforică, tulburări de conversie, paronirie, dependenţă de medicamente, somnambulism, ejaculare prematură.

Tulburări ale sistemului nervos

Cele mai frecvente reacții adverse din această categorie sunt:

• ameţeli
• cefalee
• somnolenţă
• tremor
• tulburări de mişcare (incluzând simptome extrapiramidale cum sunt hiperkinezie, hipertonie, distonie, bruxism sau tulburări de mers)
• parestezie
• hipertonie
• tulburări de atenţie
• disgeuzie
• amnezie
• hipoestezie
• contracţii musculare involuntare
• sincopă
• hiperkinezie
• migrenă
• convulsii
• ameţeli posturale
• coordonare anormală
• tulburări de vorbire
• comă
• acatizie
• diskinezie
• hiperestezie
• spasm cerebrovascular (inclusiv sindrom de vasoconstricţie cerebrală reversibilă şi sindrom CallFleming)
• agitaţie psihomotorie
• tulburări senzoriale
• coreoatetoză

Tulburări oculare

Putem menționa următoarele reacții adverse: tulburări vizuale, midriază, scotom, glaucom, diplopie, fotofobie, hifemă, pupile inegale, tulburări de vedere, tulburări lacrimale.

Tulburări acustice şi vestibulare

Au fost des întâlnite: tinitus și otalgii.

Tulburări cardiace

Din această categorie putem menționa următoarele reacții adverse: palpitaţii, tahicardie, tulburări cardiace, infarct miocardic, torsada vârfurilor, bradicardie, prelungirea intervalului QT.

Tulburări vasculare

Sunt frecvente: bufeuri, sângerări anormale (cum sunt hemoragii gastrointestinale), hipertensiune arterială, eritem facial, hematurie, ischemie periferică.

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale

Sunt menționate cazuri ce s-au manifestat cu următoarele simptome: căscat, dispnee, epistaxis, bronhospasm, hiperventilaţie, boală pulmonară interstiţială, laringospasm, disfonie, stridor, hipoventilaţie, sughiţ.

Tulburări gastrointestinale

Au o frecvență de apariție crescută: greaţă, diaree, xerostomie dispepsie, constipaţie, dureri abdominale, vărsături, flatulenţă, melenă, tulburări dentare, esofagită, glosită, hemoroizi, hipersecreţie salivară, disfagie, ulceraţii ale gurii, pancreatită, hematochezie, ulceraţia limbii,
stomatită eructaţie, tulburări linguale.

Tulburări hepatobiliare

Apar mai rar, însă au existat cazuri cu următoarele efecte adverse: disfuncţie hepatică, afecțiuni hepatice grave (incluzând hepatită, icter şi insuficienţă hepatică).

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Din această categorie cele mai raportate sunt: hiperhidroză, erupţii cutanate tranzitorii, edem periorbitar, urticarie, alopecie, prurit, purpură, dermatită, piele uscată, edem facial, transpiraţie rece, raportări rare de reacţii adverse cutanate severe de exemplu, sindrom Stevens-Johnson şi necroliză epidermică, reacţii cutanate, fotosensibilitate, angioedem, textură anormală a părului, miros anormal al pielii, dermatită buloasă, erupţie cutanată foliculară.

Tulburări musculoscheletice şi ale ţesutului conjunctiv

Sunt întâlnite: dureri de spate, artralgie, mialgie, osteoartrită, spasme musculare, crampe musculare, slăbiciune musculară, rabdomioliză, tulburări osoase, trismus.

Tulburări renale şi ale căilor urinare

Frecvente: polakiurie, tulburări de micţiune, retenţie urinară, incontinenţă urinară, poliurie, ezitare urinară, oligurie, nicturie.

Tulburări ale aparatului genital şi sânului

Cele mai raportate sunt: eşecul ejaculării, menstruaţii neregulate, disfuncţie erectilă, disfuncţie sexuală, menoragie, hemoragie vaginală, disfuncţie sexuală feminină, galactoree, vulvovaginită atrofică, secreţii genitale, balanopostită, ginecomastie, priapism.

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare

Există un risc crescut de apariție a următoarelor efecte secundare: fatigabilitate, stare generală de rău, dureri toracice, astenie, pirexie, edem periferic, frisoane, tulburări de mers, sete hernie, toleranţă scăzută la medicamente.

Investigaţii diagnostice

Pot apărea: creştere în greutate, creşteri ale concentraţiei transaminazelor, scădere în greutate, hipercolesterolemie, rezultate anormale ale
testelor de laborator, spermă anormală, alterări ale funcţiei plachetare.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare.

Supradozaj

Sertralina a demonstrat o marjă de siguranţă dependentă de populaţia de pacienţi şi/sau de medicaţia concomitentă. S-au raportat decese în cazul supradozajului sertralinei, în monoterapie sau în cazul asocierii cu alte medicamente şi/sau alcool etilic. În consecinţă, orice supradozaj trebuie tratat intensiv.

Simptomele supradozajului constau în efectele mediate de serotonină, cum sunt somnolenţă, tulburări gastro-intestinale (greaţă şi vărsături), tahicardie, tremor, agitaţie şi ameţeli. A fost raportată comă, deşi cu o frecvenţă mai redusă. Supradozajul cu sertralină poate determina prelungirea intervalului QT şi, de aceea, monitorizarea ECG este recomandată în toate cazurile de supradozaj cu sertralină.

4. Atenționări speciale și interacțiuni cu alte substanțe

Sindrom serotoninergic sau sindrom neuroleptic malign

În timpul tratamentului cu sertralină, a fost raportată apariţia unor sindroame care pot pune viaţa în pericol cum este sindromul serotoninergic sau sindromul neuroleptic malign. Riscul apariţiei sindromului serotoninergic sau sindromului neuroleptic malign în timpul administrării sertralinei este mai mare în cazul tratamentului concomitent cu alte medicamente serotoninergice (incluzând alte antidepresive serotoninergice, amfetamine, triptani), cu medicamente care reduc metabolizarea serotoninei (incluzând de exemplu, albastru de metilen), antipsihotice şi alţi antagonişti dopaminergici şi cu medicamente opioide. Pacienţii trebuie monitorizaţi pentru apariţia semnelor şi simptomelor care caracterizează sindroamele serotoninergic sau neuroleptic malign.

Simptome de întrerupere apărute la oprirea utilizării sertralinei

Trebuie evitată întreruperea bruscă a tratamentului. Când se opreşte tratamentul cu sertralină, doza trebuie scăzută treptat într-o perioadă de cel puţin o săptămână până la două săptămâni, pentru a se reduce riscul apariţiei simptomelor de întrerupere. Dacă apar simptome
intolerabile ca urmare a scăderii dozei sau după întreruperea tratamentului, atunci poate fi luată în considerare reluarea utilizării dozei prescrise anterior. Ca urmare, medicul poate continua scăderea dozei, dar în trepte mai mici.

Interacțiuni

Administrarea concomitentă de sertralină cu alte medicamente care cresc efectul neurotransmisiei serotoninergice, cum sunt amfetamine, triptofan sau fenfluramină sau agonişti ai receptorilor serotoninergici 5-HT, sau planta medicinală sunătoare, trebuie făcută cu precauţie sau evitată pe cât posibil, datorită potenţialului de interacţiuni farmacodinamice.

Activarea maniei sau hipomaniei

Simptome ale maniei/hipomaniei au fost raportate la un procent mic de pacienţi trataţi cu alte antidepresive şi antiobsesive existente deja pe piaţă, inclusiv sertralină. De aceea, sertralina trebuie utilizată cu precauţie la pacienţii care prezintă antecedente de manie/hipomanie. Se recomandă supravegherea atentă de către medic. Utilizarea sertralinei trebuie oprită la orice pacient care intră în faza de manie.

Schizofrenie

Pot fi agravate simptomele psihotice la pacienţii schizofrenici.

Crize epileptice

Crizele epileptice pot apărea în cazul tratamentului cu sertralină: sertralina trebuie evitată la pacienţii cu epilepsie instabilă, iar pacienţii cu epilepsie aflată sub control trebuie monitorizaţi cu atenţie. Tratamentul cu sertralină trebuie întrerupt la toţi pacienţii la care apar crize epileptice.

Suicid/ideaţie suicidară sau agravarea stării clinice

Depresia se asociază cu creşterea riscului de ideaţie suicidară, auto-vătămare şi suicid (evenimente legate de suicid). Riscul se menţine până la apariţia unor semne evidente de remisiune. Dată fiind posibilitatea ca situaţia să nu se amelioreze în primele săptămâni de tratament, pacienţii trebuie atent monitorizaţi, până la apariţia ameliorării.

Copii şi adolescenţi

Sertralina nu trebuie utilizată în tratamentul copiilor şi adolescenţilor cu vârsta sub 18 ani, exceptând pacienţii cu vârsta cuprinsă între 6 şi 17 ani suferind de tulburări obsesiv compulsive. În studiile clinice, comportamente legate de suicid (tentativă de suicid şi ideaţie suicidară), ostilitate (predominant agresivă, comportament opozant şi furie) au fost frecvent observate la copiii şi adolescenţii trataţi cu antidepresive.

Hiponatremie

Hiponatremia poate apărea în urma tratamentului cu sertralină. În multe cazuri, hiponatremia apare ca urmare a unui sindrom de secreţie inadecvată de hormon antidiuretic.

Diabet zaharat

La pacienţii cu diabet zaharat, tratamentul cu un inhibitor selectiv al receptorilor serotoninergici poate modifica controlul glicemiei. Poate fi necesară ajustarea dozei de insulină şi/sau de antidiabetice orale administrate concomitent.

Sucul de grepfrut

Administrarea concomitentă a sertralinei cu sucul de grepfrut nu este recomandată.

Sarcina și alăptarea

Nu există studii adecvate, controlate la femei gravide. Totuşi, cantitatea mare de date nu a evidenţiat inducerea de către sertralină a malformaţiilor congenitale. S-a raportat faptul că utilizarea sertralinei în timpul sarcinii determină simptome asemănătoare simptomelor de întrerupere, la unii nou-născuţi, ai căror mame au fost tratate cu sertralină. Administrarea sertralinei nu este recomandată în sarcină, decât dacă starea clinică a mamei este de aşa natură încât beneficiile estimate depăşesc riscul potenţial pentru mamă. Dacă utilizarea de către mamă continuă spre sfârșitul sarcinii, în special în al treilea trimestru, nounăscuţii trebuie ţinuţi sub supraveghere.

Datele publicate referitoare la concentraţia sertralinei în laptele matern au arătat că mici cantităţi de sertralină şi de N-demetilsertralină, metabolitul sertralinei, au fost excretate în lapte. În general, concentraţiile plasmatice găsite la sugar au fost neglijabile sau nedetectabile. Până la această dată, nu au fost raportate reacţii adverse asupra sănătăţii sugarilor alăptaţi de mame aflate în tratament cu sertralină, dar riscul nu poate fi exclus. Administrarea sertralinei mamelor care alăptează nu este recomandată, decât dacă, în urma deciziei medicului, beneficiile depăşesc riscul potenţial.

5. Doze și mod de administare

Depresie şi tulburare obsesiv compulsivă

Tratamentul cu sertralină trebuie iniţiat la o doză de 50 mg pe zi.

Tulburarea de panică, SPT şi tulburarea de anxietate socială

Tratamentul trebuie început cu 25 mg sertralină pe zi. După o săptămână, doza trebuie crescută la 50 mg sertralină o dată pe zi. S-a demonstrat că această schemă de tratament reduce incidenţa reacţiilor adverse caracteristice iniţierii tratamentului tulburării de panică.

Instalarea efectului terapeutic se poate observa în decurs de 7 zile. Totuşi, de regulă, sunt necesare perioade mai lungi, mai ales în cazul tulburării obsesiv compulsive.

Tratamentul de întreţinere

În timpul tratamentului de lungă durată, trebuie administrată doza eficace minimă, cu ajustări ulterioare, în funcţie de răspunsul terapeutic.

Utilizarea la vârstnici

La vârstnici stabilirea dozei se va face cu atenţie, deoarece la aceştia poate exista un risc mai mare de apariţie a hiponatremiei.

Utilizarea la pacienţi cu insuficienţă hepatică

Utilizarea sertralinei la pacienţii cu insuficienţă hepatică trebuie făcută cu precauţie. La pacienţii cu insuficienţă hepatică trebuie administrate doze mai mici sau la intervale de timp mai mari. Sertralina nu trebuie utilizată în cazurile de insuficienţă hepatică severă, deoarece nu sunt disponibile date clinice.

Utilizarea la pacienţi cu insuficienţă renală

Nu este necesară ajustarea dozei de sertralină la pacienţii cu insuficienţă renală.

Copii şi adolescenţi cu diagnostic de tulburare obsesiv compulsivă

Pentru vârsta cuprinsă între 13 şi 17 ani: tratamentul se iniţiază cu 50 mg sertralină o dată pe zi.

Pentru vârsta cuprinsă între 6 şi 12 ani: tratamentul se iniţiază cu 25 mg sertralină o dată pe zi. După o săptămână, doza poate fi crescută la 50 mg sertralină o dată pe zi.

În lipsa unui răspuns satisfăcător, dozele ulterioare pot fi crescute în etape a 50 mg pe o perioadă de câteva săptămâni, după caz. Doza maximă este de 200 mg sertralină pe zi.

6. Alte informații

Studiile de farmacologie clinică au arătat că sertralina nu are niciun efect asupra performanţelor psihomotorii. Cu toate acestea, deoarece medicamentele psihotrope pot afecta capacitatea fizică sau mentală necesară îndeplinirii unor activităţi potenţial riscante, cum sunt conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor, pacientul trebuie avertizat corespunzător.

Perioada de valabilitate este de 5 ani.

A nu se păstra la temperaturi peste 30ºC.