1. Denumire, compoziție și clasa de medicamente din care face parte Axura

Axura 10 mg se comercializează sub formă de comprimate filmate. Fiecare comprimat filmat de Axura conţine clorhidrat de memantină 10 mg, echivalent cu memantină 8,31 mg. Memantina este o substanță ce face parte din clasa antagoniștilor receptiorilor NMDA. Ca și excipienți, Axura conține:

• Celuloză microcristalină
• Croscarmeloza sodică
• Dioxid de siliciu coloidal anhidru
• Stearat de magneziu
• Hipromeloză
• Macrogol
• Dioxid de titan
• Oxid galben de fer

2. Indicații și contraindicații Axura

Acest medicament este indicat a fi administrat pentru tratamentul pacienţilor cu boală Alzheimer moderată până la severă.

Axura nu este recomandat pacienților cunoscuți cu hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi anterior.

3. Reacții adverse și supradozajul cu Axura

În urma studiilor clinice și farmacologice efectuate, s-au decelat următoarele categorii de reacți adverse.

Tulburări ale sistemului imunitar

Cel mai frecvent întâlnită este hipersensibilitatea la medicament.

Tulburări psihice

Dintre acestea, frecvente sunt: somnolenţă, confuzie, halucinaţii sau reacţii psihotice.

Tulburări ale sistemului nervos

Din această categorie sunt raportate: ameţeli, tulburări de echilibru, mers anormal, convulsii.

Tulburări vasculare

Pot apărea: hipertensiune arterială, tromboză venoasă/ tromboembolism.

Afecţiuni respiratorii, toracice şi mediastinale

Cel mai des raportată este dispneea.

Tulburări gastro-intestinale

Frecvente: constipaţie. Mai puţin frecvente: vărsături. Cu frecvenţă necunoscută: pancreatită.

Tulburări hepato-biliare

Au fost întâlnite frecvent valori crescute ale testelor funcţionale hepatice. Cu frecvenţă necunoscută, poate apărea hepatita.

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare

Din această categorie, pot apărea cefaleea și oboseala ca reacții adverse.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare.

Supradozaj

Doze relativ mari (200 mg şi respectiv 105 mg/zi timp de 3 zile) au fost asociate fie numai cu simptome de oboseală, stare de slăbiciune şi/sau diaree fie nu a existat simptomatologie. În cazurile de supradozaj cu doze mai mici de 140 mg sau cu doze necunoscute, pacienţii au manifestat simptome la nivelul sistemului nervos central (stare de confuzie, moleşeală, somnolenţă, vertij, stare de agitaţie, agresivitate, halucinaţii, şi tulburări de mers) şi/sau simptome gastrointestinale (vărsături şi diaree).

În caz de supradozaj tratamentul trebuie să fie simptomatic. Nu este disponibil un antidot specific pentru intoxicaţie sau supradozaj.

4. Atenționări speciale și interacțiuni cu alte substanțe Axura

Se recomandă administrarea cu precauţie la pacienţii cu epilepsie, antecedente de convulsii sau la pacienţii cu factori predispozanţi pentru epilepsie.

Trebuie evitată utilizarea concomitentă a antagoniştilor N-metil-D-aspartatului (NMDA) cum ar fi amantadina, ketamina sau dextrometorfanul. Aceşti compuşi acţionează pe acelaşi sistem receptor ca memantina şi, de aceea, reacţiile adverse (mai ales cele privind sistemul nervos central) pot fi mai frecvente sau mai pronunţate.

În majoritatea studiilor clinice, au fost excluşi pacienţii cu infarct miocardic recent, insuficienţă cardiacă congestivă decompensată (clasele III-IV NYHA), sau hipertensiune arterială necontrolată. Prin urmare, sunt disponibile puţine date despre aceste grupuri de pacienţi şi trebuie monitorizaţi cu atenţie pacienţii cu aceste afecţiuni.

Efectele barbituricelor şi neurolepticelor pot fi reduse. Administrarea concomitentă a memantinei cu antispastice, dantrolen sau baclofen, poate modifica efectele acestora şi poate fi necesară o ajustare a dozelor.

Alte substanţe active cum ar fi cimetidina, ranitidina, procainamida, chinidina, chinina şi nicotina, care utilizează acelaşi sistem de transport renal cationic ca amantadina, pot, de asemenea, interacţiona cu memantina, determinând un risc potenţial de creştere a concentraţiilor plasmatice.

Sarcina și alăptarea

Pentru memantină nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea sa la femeile gravide. Riscul potenţial pentru om este necunoscut. Memantina nu trebuie utilizată în timpul sarcinii, cu excepţia cazurilor în care este absolut necesar.

La om, nu se cunoaşte dacă memantina este excretată în laptele matern, dar luând în considerare liposolubilitatea sa, aceasta este probabil să se întâmple. Femeile care utilizează memantină nu trebuie să alăpteze.

5. Doze și mod de administrare Axura

Adulți

Doza zilnică maximă este de 20 mg pe zi. Pentru a reduce riscul de apariţie a reacţiilor adverse, doza de întreţinere este determinată prin creştere progresivă cu 5 mg pe săptămână în primele 3 săptămâni, după cum urmează:

• Săptămâna 1 (zilele 1-7): Pacientul trebuie să ia o jumătate de comprimat filmat de 10 mg (5 mg) pe zi timp de 7 zile.
• Săptămâna 2 (zilele 8-14): Pacientul trebuie să ia un comprimat filmat de 10 mg (10 mg) pe zi timp de 7 zile.
• Săptămâna 3 (zilele 15-21): Pacientul trebuie să ia 1 ½ comprimate filmate de 10 mg (15 mg) pe zi timp de 7 zile.
• Din a patra săptămână: Pacientul trebuie să ia două comprimate filmate de 10 mg (20 mg) pe zi.
• Doza de întreţinere Doza de întreţinere recomandată este de 20 mg pe zi.

Vârstnici

Pe baza studiilor clinice, doza recomandată pentru pacienţii cu vârstă peste 65 ani este de 20 mg pe zi (două tablete o dată pe zi), după cum a fost descris mai sus.

Insuficiență renală

La pacienţii cu insuficienţă renală uşoară (clearance-ul creatininei 50-80 ml/min) nu se impune ajustarea dozei. La pacienţii cu insuficienţă renală moderată (clearance-ul creatininei între 30-49 ml/min) doza zilnică trebuie să fie 10 mg. Dacă în cursul a cel puţin 7 zile de tratament doza a fost bine tolerată, aceasta poate fi crescută până la 20 mg/zi în concordanţă cu schema de ajustare standard. La pacienţii cu insuficienţă renală severă (clearance-ul creatininei 5-29 ml/min) doza zilnică trebuie să fie 10 mg.

Insuficiență hepatică

La pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată, nu este necesară ajustarea dozelor. Nu sunt disponibile date privind utilizarea memantinei la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă. Nu se recomandă administrarea Axura la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă.

Copii și adolescenți

Siguranța și eficacitatea Axura la copiii cu vârsta mai mică de 18 ani nu au fost încă stabilite. De aceea, administrarea medcamentului la această categorie de pacienți, nu este indicată.

Mod de administrare

Medicamentul Axura trebuie administrat o dată pe zi şi trebuie luat la aceeaşi oră în fiecare zi. Comprimatele filmate pot fi luate cu sau fără alimente.

6. Alte informații Axura

De obicei, boala Alzheimer moderată până la severă determină afectarea capacităţii de a conduce vehicule şi compromite capacitatea de a folosi utilaje. În plus, Axura are o influenţă minoră până la moderată asupra capacităţii de a conduce şi de a folosi utilaje, de aceea pacienţii din ambulator trebuie avertizaţi să fie deosebit de atenţi.

Perioada de valabilitate este de 4 ani.

Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare.