Bisotens 5 mg, comprimate

1) Denumirea, compoziția și clasa de medicamente de unde face parte Bisotens

      Bisotens 5 mg este un medicament care face parte din clasa blocantelor selective ale receptorilor β1-adrenergici fără activitate simpaticomimetică intrinsecă (alături de Metoprolol, Atenolol, Nebivolol, Betaxolol), care sunt utilizaţi în practica medicală în tratamentul patologiei cardiace (în principal în tratamentul insuficienței cardiace și a hipertensiunii arteriale). Comprimatul de Bisotens 5 mg are ca şi substanţă activă Bisoprolol, 5 mg.

2) Indicații și contraindicații Bisotens 5 mg

Indicații Bisotens 5 mg:

• insuficiență cardiacă cronică;
• tratamentul de fond al hipertensiunii arteriale: poate fi folosită în monoterapie la majoritatea pacienţilor. Pacienţii care nu răspund la monoterapie antihipertensivă cu Bisotens, li se pot asocia: diuretice tiazidice (Indapamidă, Hidroclorotiazidă), α -blocante (Prazosin, Fenoxibenzamină, Labetalol- efect α + β), blocante ale canalelor de calciu (Amlodipină, Nifedipină, Felodipină), inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (Enalapril, Perindopril, Lisinopril, Zofenopril), sartani (Candesartan, Telmisartan, Valsartan) sau simpaticolitice de tip central (Clonidină, Metildopa);
• angină pectorală cronică stabilă;
• infarct miocardic asociat cu hipertensiune arterială;
• tahiaritmii, aritmii ventriculare sau supraventriculare (antiartimic de clasa II);
• anxietate;
• migrenă.

Contraindicații Bisotens 5 mg:

• insuficienţă cardiacă acută sau în timpul episoadelor de decompensare ce necesită tratament inotrop administrat pe cale intravenoasă;
• şoc cardiogen;
• bloc atrio – ventricular de gradul II – III;
• sindrom de nod sinusal bolnav;
• bloc sinoatrial;
• bradicardie simptomatică;
• hipotensiune arterială simptomatică;
• diabet zaharat;
• dislipidemii severe;
• astm bronşic sever sau boală pulmonară obstructivă cronică severă;
• forme severe de arteriopatie obliterantă periferică sau forme severe de sindrom Raynaud;
• sarcină (trimestru II – III);
• alăptare;
• acidoză metabolică;
• feocromocitom netratat.
• hipersensibilitate la Bisoprolol sau la oricare dintre excipienți utilizați (celuloză microcristalină, lactoză anhidră, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu, lauril sulfat de sodiu, croscarmeloză sodică, oxid roşu de fer).

3) Reacții adverse și supradozaj Bisotens 5 mg

Reacții adverse:

• palpitații: cel mai frecvent bradiaritmiile (bătăi cardiace lente ale cordului care pot merge chiar și pâna la oprirea inimii);
• maschează efectul hipoglicemiant al insulinei și al antidiabeticelor orale (reduce intensitatea palorii, transpirației, tahicardiei);
• bronhospasm (adică contractura musculaturii netede din pereții bronhiilor și bronhiolelor cu diminuarea consecutivă a diametrului interior al acestora);
• tulburări neuropsihice: depresii, astenie, insomnie, halucinații, coșmaruri;
• administrarea cronică (de lungă durată) poate determina hipoacuzie, scăderea potenței sexuale;
• tulburări digestive: greaţă, vărsături, diaree, constipaţie;
• întreruperea bruscă duce la apariția sindromului de abstinență;
• mâini şi/sau picioare reci;
• furnicături în mâini şi picioare;
• oboseală;
• slăbiciune;
• ameţeli;
• cefalee (durere de cap);
• agravarea insuficienţei cardiace dacă aveţi tensiune arterială mare sau angină pectorală;
• probleme de respiraţie la pacienţi cu astm bronşic sau boală cronică de plămâni;
• slăbiciune musculară, crampe musculare;
• modificări ale rezultatelor testelor de sânge;
• reducerea secreţiei lacrimale (poate constitui o problemă dacă purtaţi lentile de contact);
• nas înfundat, nas care curge;
• inflamaţia ficatului (hepatită) ce determină durere abdominală, scăderea apetitului şi câteodată icter cu îngălbenirea albului ochilor şi a pielii şi urină închisă la culoare;
• inflamarea ochiului (conjunctivită);
• agravarea psoriazisului sau apariţia unei erupţii similare, uscată, solzoasă;
• căderea părului;
• reacţii alergice, care pot dezvolta anafilaxie cu apariţia şocului anafilactic; acestea sunt: urticarie (mâncărime şi pete în relief); eritem polimorf (reacţie alergică însoţită de mâncărime şi erupţii trecătoare pe piele); şocul anafilactic: care este o insuficienţă circulatorie acută secundară unei alergii severe faţă de o substanţă, în cazul de față alergia la Bisoprolol.

Supradozajul cu β-blocante

      Intoxicaţia sau supradozajul cu beta-betablocante poate fi voluntară (în scop suicidar) sau accidental (frecvent apare la copii mici).  Limita de siguranță între doza terapeutică și cea toxică este foarte mare, iar toleranța pacinților este individuală și variază de la un pacient la altul. Această intoxicație beneficiază și de un tratament specific, antidot (Glucagon). Simptomatologia acestei intoxicații include: modificări cardiovasculare (bradicardie sinusală, hipotensiune arterială, blocuri de ramură, asistolie, insuficiență cardiacă congestivă, șoc cardiogenic), tulburări la nivelul sistemului nervos central (delir, halucinații, psihoză, convulsii, comă), tulburări respiratorii (bronhospasm, edem pulmonar acut, stop respirator), hipoglicemie, cianoză. Primele simptome ale supradozajului pot să apară la circa 20 de minute de la ingestie, dar frecvent debutul apare la 1 – 2 ore de la ingestie. Confirmarea paraclinică a intoxicației se face pe baza electrocardiogramei, radiografiei toracice, testelor de laborator (glicemia scăzută, potasiul crescut, creatinina crescută, transaminazele crescute și dozarea β-blocantelor în sânge).

      Cea mai serioasă complicație este disociația electromecanică, adică absența activității mecanice a inimii care contrastează cu prezența unei activitătț electrice normale a cordului (confirmată prin electrocardiograma normală). Se impune efectuarea unui diagnostic diferențial cu alte intoxicații (blocante ale canalelor de calciu, Digoxin, Clonidină, Carbamazepină), cu alte forme de șoc (cardiogenic, hipovolemic, septic), cu alte cauze neurologice (meningite, hematom subdural), etc. Formele ușoare și medii ale supradozajului răspund la tratament și în general după 8 – 10 ore de supraveghere pot fi dirijați pentru un consult psihiatric în continuare. Prognosticul intoxicației depinde de răspunsul inițial la tratament și timpul până se ajunge la spital și se administrează antidotul. Dacă pacientul are multiple comorbidități cardiovasculare prognosticul este rezervat.

      Tratamentul include: măsuri imediate de stabilizare a pacientului (administrare de fluide, Atropină, Dopamină), administrarea Glucagonului, tratament de susținere (cardiostimulare electrică, administrarea de clorură de calciu, Glucoză și Glucagon, Fenitoin), lavaj gastric cu cărbune activat, dializă.

4) Interacțiuni și atenționări speciale Bisotens

a) asocieri nerecomandate:

• aplicabil doar în cazul insuficienţei cardiace cronice: antiaritmice de clasa I (Chinidină, Lidocaină, Fenitoină, Flecainidă, Propafenonă) : efectul asupra timpului de conducere atrio – ventriculară şi efectele inotropice negative pot fi potenţate;
• blocantele canalelor de calciu non – dihidropiridinice de tipul Verapamil şi într-o mai mică măsură Diltiazem: efect negativ asupra contractilităţii şi conducerii atrio – ventriculare. Administrarea intravenoasă de Verapamil la pacienţii aflaţi sub tratament cu medicamente β-blocante poate determina hipotensiune arterială accentuată şi bloc atrio – ventricular;
• medicamentele antihipertensive cu acţiune centrală (de tipul Clonidinei, Metildopa, Moxonidină, Rilmenidină): folosirea concomitentă a antihipertensivelor cu acţiune centrală poate scădea mai mult tonusul simpatic central şi poate astfel determina scăderea frecvenţei cardiace şi a debitului cardiac şi vasodilataţie. Întreruperea bruscă, în special dacă se face înainte întreruperii β-blocantului, poate creşte riscul de „hipertensiune arterială de rebound”.

b) asocieri care trebuie utilizate cu precauţie:

• aplicabil doar în cazul hipertensiunii arteriale sau anginei pectorale: antiaritmice de clasa I (așa cum sunt Chinidina, Lidocaina, Fenitoina, Flecainida, Propafenona): efectul asupra timpului de conducere atrio – ventriculară poate fi potenţat, iar efectul negativ inotropic crescut;
• blocantele canalelor de calciu de tipul dihidropiridinei (de exemplu, Felodipină, Amlodipină): folosirea concomitentă poate creşte riscul de hipotensiune arterială, şi nu poate fi exclusă o creştere a riscului de deteriorare suplimentară a funcţiei de ejecţie ventriculară la pacienţii cu insuficienţă cardiacă;
• antiaritmicele de clasa III (de exemplu, Amiodaronă, Bretilium, Sotalol): poate fi crescut efectul asupra timpului de conducere atrio – ventriculară;
• β-blocante cu administare topică (de exemplu, picături oftalmice pentru tratamentul glaucomului) pot potenţa efectele sistemice ale Bisotens;
• insulină şi antidiabeticele orale: creşte efectul hipoglicemiant. Blocarea beta-adrenoreceptorilor poate masca simptomele hipoglicemiei;
• medicamente anestezice: atenuarea tahicardiei reflexe şi creşterea riscului de hipotensiune arterială;
• glicozii cardiotonici (de tipul Digoxinului): cresc timpul de conducere atrio-ventriculară, reducând frecvenţa cardiacă;
• antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS): pot reduce efectul antihipertensiv al Bisotensului;
• β-simpatomimetice (de exemplu Isoprenalină, Dobutamină): asocierea cu Bisotens poate reduce efectul celor două medicamente;
• simpatomimetice care activează atât receptorilor beta cât şi alfa adrenergici (de exemplu Noradrenalină, Adrenalină): asocierea cu Bisotens poate demasca efectele vasoconstrictoare mediate prin alfa adrenoreceptori ale acestor medicamente care determină creşterea tensiunii arteriale şi exacerbarea claudicaţiei intermitente. Se consideră că aceste interacţiuni apar mai degrabă cu β-blocantele neselective;
• folosirea concomitentă de antihipertensive ca de altfel şi alte medicamente care scad tensiunea arterială (de exemplu, antidepresive triciclice, barbiturice, fenotiazine) pot creşte riscul de hipotensiune arterială.

c) asocieri care trebuie avute în vedere:

• Meflochină: creşterea riscului de bradicardie;
• Inhibitori de monoaminoxidază (cu excepţia, IMAO – B): cresc efectul hipotensiv al β-blocantelor dar şi riscul de apariţie a crizei hipertensive;
• Rifampicină: reducere uşoară a timpului de înjumătăţire al Bisotenslului posibil datorită inducţiei enzimelor hepatice de metabolizare a medicamentului. În mod normal nu sunt necesare modificări ale dozelor;
• Derivaţi de Ergotamină: exacerbări ale afecţiunilor circulatorii periferice.

 Precauții Bisotens

      Bisotens trebuie folosit cu prudenţă în următoarele situaţii:

• diabet zaharat cu fluctuaţii mari ale valorilor glicemiei; simptomele hipoglicemiei (de exemplu: tahicardie, palpitaţii sau diaforeză) pot fi mascate de tratamentul cu Bisotens;
• regimuri alimentare stricte;
• blocul atrioventricular de gradul I;
• angină Prinzmetal;
• arteriopatie obliterantă a membrelor inferioare, deoarece, mai ales la începutul tratamentului, poate să apară agravarea simptomatologiei;
• la pacienţii cu psoriazis trebuie să li se administreze Bisotens doar după o evaluare atentă a raportului risc versus beneficiu;
• simptomele tireotoxicozei pot fi mascate de tratamentul cu Bisotens;
• la pacienţii cu feocromocitom, Bisotens nu trebuie administrat decât după administrarea α-blocantelor;
• la pacienţii supuşi anesteziei generale, β-blocantul reduce incidenţa aritmiilor şi ischemiei miocardice în timpul inducţiei şi intubaţiei şi în perioada postoperatorie. Se recomandă continuarea perioperator a β-blocantulului. Medicul anestezist trebuie să cunoască faptul că β-blocantul, datorită potenţialelor interacţiuni cu alte medicamente, poate să determină bradiaritmie, atenuarea tahicardiei reflexe şi scăderea abilităţii reflexe de a compensa hemoragiile;
• dacă se consideră necesară întreruperea tratamentului cu β-blocant înainte de operaţie, aceasta trebuie să se facă treptat şi să fie completă cu 48 de ore înainte de anestezie;
• în astmul bronşic sau alte boli pulmonare obstructive cronice, care pot determina apariţia simptomelor, se recomandă tratament concomitent bronhodilatator. Ocazional o creştere a rezistenţei a căilor aeriene poate să apară la pacienţii cu astm bronşic, de aceea doza de β2-simpatomimetice ar putea fi crescută.

 Utilizarea Bisotens împreună cu alimente şi băuturi

• Comprimatele de Bisotens trebuie luate dimineaţa şi pot fi luate cu alimente. Ele trebuie înghiţite cu lichide şi nu trebuie mestecate.

Utilizarea Bisotens în sarcină

• efecte farmacologice ale Bisoprololui pot să determine efecte dăunătoare asupra sarcinii şi/sau fătului (reduc perfuzia placentară, care a fost asociată cu întârzierea creşterii, moarte intrauterină, avort spontan sau travaliu precoce);
• reacţiile adverse (de tipul, bradicardie, hipoglicemie) pot să apară şi la făt sau la nou-născut;
• dacă este necesar tratamentul cu blocante ale receptorilor β-adrenergici, este de preferat utilizarea blocantelor selective ale receptorilor β1-adrenergici (asemeni Bisoprololului). Administrarea Bisotens nu este recomandată în perioada de sarcină, decât dacă este absolut necesar. Dacă tratamentul este considerat necesar, se recomandă monitorizarea fluxului sanguin utero – placentar şi a creşterii fetale. În cazul în care apar efecte dăunătoare asupra sarcinii sau fătului trebuie avută în vedere utilizarea unui alt tip de tratament. Nou-născutul trebuie monitorizat cu atenţie. Simptomele hipoglicemiei şi bradicardia sunt de aşteptat să devină manifeste în decursul primelor 3 zile de viaţă extrauterină.

Alăptarea

• Nu se cunoaşte dacă Bisotens este excretat în laptele matern. De aceea, alăptarea nu este recomandată în timpul administrării de Bisotens.

Conducerea vehiculelor şi folosirea de utilaje

• Bisotens nu afectează capacitatea de a conduce vehicule. Totuşi, datorită variaţiilor individuale ale răspunsului la tratament un efect asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje nu poate fi exclus. Aceasta trebuie avută în vedere mai ales la începutul tratamentului sau la schimbarea medicaţiei precum şi în cazul consumului de alcool etilic.

 5) Doze și mod de administrare Bisotens

Bisotens 5 mg	comprimatul are ca și substanța activă: Bisoprolol, 5 mg
Bisotens 10 mg	comprimatul are ca și substanța activă: Bisoprolol, 10 mg

a) Doza uzuală la adulți:

      × Cu angină pectorală, hipertensiune arterială:

• doza trebuie individualizată pentru fiecare pacient.
• se recomandă începerea tratamentului cu o doză zilnică de 5 mg.
• doza zilnică recomandată este de 10 mg zilnic, în priză unică.
• doza maximă recomandată este de 20 mg o dată pe zi.

      × Cu insuficiență cardiacă:

• înainte de a începe să luaţi Bisotens, trebuie să fi luat deja alte medicamente pentru insuficienţă cardiacă incluzând un inhibitor de enzimă a angiotensinei (Ramipril, Enalapril), un diuretic (Furosemid, Indapamidă) şi (ca o măsură suplimentară) un glicoid cardiotonic (Digoxin).
• tratamentul cu Bisotens trebuie început cu o doză mică ce va fi crescută progresiv;
• doza zilnică maximă recomandată este de 10 mg Bisotens pe zi.
• în funcţie de cât de bine toleraţi acest medicament, medicul va decide să prelungească timpul dintre creşterile de doze.
• dacă starea dumneavoastră se agravează sau dacă nu mai toleraţi medicamentul, poate fi necesar să reduceţi iar doza sau să întrerupeţi tratamentul.
• la anumiţi pacienţi o doză de întreţinere mai mică de 10 mg Bisotens poate fi suficientă.

b) Doza uzuală la pacienții cu patologie renală:

• la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul de creatinină trebuie să fie < 20 ml/min) doza zilnică nu trebuie să depășească 10 mg.
• aceasta poate fi, eventual, divizată în 2 prize.

c) Doza uzuală la pacienții cu patologie hepatică:

• nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică severă, dar este necesară monitorizarea atentă.

d) Doza uzuală la vârstnici:

• în mod normal, nu este recomandată ajustarea dozei.
• este recomandat ca tratamentul să fie inițiat cu cea mai mică doză posibilă.

e) Copii și adolescenți

• Nu se recomandă utilizarea Bisotens la adolescenți și tineri.

      Tratamentul cu Bisotens 5 mg trebuie întrerupt sau schimbat numai la indicaţiile medicului specialist. Nu trebuie oprit de pacient din cauza faptului că acesta se simpte mai bine. Tratamentul nu trebuie întrerupt brusc pentru că poate să ducă la apariția unui sindrom de abstinență, manifestat prin crize anginoase, infarct miocardic acut, aritmii cardiace până la fibrilație atrială sau ventriculară, insomnie, nervozitate, o creștere importantă a valorilor tensiunii arteriale. Doza trebuie scăzută progresiv, prin înjumătățire la fiecare săptămână.

      Dacă din greşeală ati luat prea multe comprimate de Bisotens 5 mg, pot apare următoarele simptome: hipotensiune arterială, hipotermie, palpitații. Trebuie sa mergeţi la cel mai apropiat spital, unitatea de primiri urgenţe sau spuneţi imediat medicului dumneavoastră.

       Dacă aţi uitat să luaţi un comprimat, puteţi să-l luaţi până la 12 ore de la ora dumneavoastră obişnuită de administrare. Dacă au trecut mai mult de 12 ore, nu mai trebuie să luaţi doza uitată, ci să luaţi urmatoarea doză la ora dumneavoastră obişnuită. Nu luaţi o doză dublă pentru a compensa doza uitată.

6) Alte informații

• A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor;
• Ambalaj: cutie cu 3 blistere a câte 10 comprimate filmate; comprimate filmate de culoare bej, rotunde, lucioase, cu margini intacte;
• Acest medicament nu necesită condiţii speciale pentru păstrare;
• A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original;
• Dacă observaţi comprimatele decolorate sau cu orice semne de deteriorare, nu utilizaţi Bisotens şi cereţi sfatul farmacistului;
• Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei menajere sau a reziduurilor menajere;
• Nu utilizaţi Bisotens după data de expirare, înscrisă pe cutie.