1. Denumire, compoziție și clasa de medicamente din care face parte Zolmitriptan
Zolmitriptan 2,5 mg se comercializează sub formă comprimate orodispersabile. Fiecare comprimat orodispersabil de Zolmitriptan conţine ca substanță activă zolmitriptan 2,5 mg. Zolmitriptanul face parte din clasa agoniştilor selectivi ai receptorilor serotoninergici 5HT. Ca excipienți, Zolmitriptan:
- Manitol
- Silicat de calciu
- Celuloză microcristalină
- Aspartam
- Amidonglicolat de sodiu tip A
- Crospovidonă
- Dioxid de siliciu coloidal anhidru
- Stearat de magneziu
- Aromă de portocale
2. Indicații și contraindicații
Acest medicament este indicat a fi administrat pentru tratamentul acut al migrenei, cu sau fără aură.
Zolmitriptan nu este recomandat a fi utilizat în următoarele situații:
- hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumerați anterior
- hipertensiune arterială moderată sau severă şi hipertensiune arterială uşoară necontrolată terapeutic
- zolmitriptanul nu trebuie administrat pacienţilor cu antecedente de accident vascular cerebral sau accident ischemic tranzitor
- zolmitriptanul este contraindicat la pacienţii cu un clearance al creatininei mai mic de 15 ml/min.
Utilizarea medicamentelor din această clasă terapeutică (agonişti ai receptorului 5HT) a fost asociată cu vasospasm coronarian şi, ca urmare, pacienţii cu cardiopatie ischemică au fost excluşi din studiile clinice. În consecinţă, Zolmitriptan Actavis nu trebuie administrat pacienţilor cu infarct miocardic în antecedente sau cu cardiopatie ischemică, vasospasm coronarian (angină Prinzmetal), boli vasculare periferice sau pacienţilor care prezintă simptome sau semne caracteristice cardiopatiei ischemice.
3. Reacții adverse și supradozajul cu Zolmitriptan
În urma studiilor clinice și farmacologice efectuate, s-au decelat următoarele categorii de reacții adverse.
Tulburări cardiace
Cel mai frecvent au fost raportate palpitaţii. Mai puţin frecvente sunt următoarele reacții adverse: tahicardie, uşoară creştere a tensiunii arteriale, creşteri tranzitorii ale tensiunii arteriale sistolice. Foarte rare sunt: infarct miocardic, angină pectorală, vasospasm coronarian.
Tulburări ale sistemului nervos
Din această categorie sunt frecvent întâlnite următoarele reacții adverse:
- tulburări sau modificări de percepţie
- ameţeli
- cefalee
- hiperestezie
- parestezie
- somnolenţă
- senzaţie de cald
Tulburări gastro-intestinale
Cel mai des au fost întâlnite cazuri cu: dureri abdominale, greaţă, vărsături, xerostomie.
Foarte rar au apărut: ischemie sau necroză (de exemplu, ischemie intestinală, necroză intestinală, necroză splenică) care se pot manifesta prin diaree sanguinolentă sau durere abdominală.
Tulburări renale şi ale căilor urinare
Nu sunt foarte des raportate, însă au fost întâlnite cazuri cu: poliurie, creşterea frecvenţei micţiunilor. Foarte rare: colică renală.
Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv
Din această categorie sunt frecvent menționate: slăbiciune musculară, mialgie.
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare
Din cadrul acestei categorii putem menționa următoarele efecte adverse ce au o frecvență de apariție crescută:
- astenie
- apăsare
- greutate
- durere sau presiune la nivelul laringelui, gâtului, membrelor sau toracelui
Tulburări ale sistemului imunitar
Nu sunt frecvent menționate, însă pot apărea: reacţii de hipersensibilitate incluzând urticarie, angioedem şi reacţii anafilactice.
Este important de luat în considerare faptul că anumite simptome ce par a fi efecte secundare ale medicației pot fi determinate de însuşi episodul de migrenă.
Supradozaj
Voluntarii trataţi cu doze unice de 50 mg zolmitriptan au prezentat frecvent sedare.
Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare al zolmitriptanului comprimate este de 2,5 până la 3 ore. Ca urmare, monitorizarea pacienţilor după supradozajul cu Zolmitriptan comprimate orodispersabile trebuie să continue timp de cel puţin 15 ore sau atât timp cât persistă simptomele sau semnele de supradozaj. Nu există antidot specific pentru zolmitriptan. În cazul intoxicaţiilor severe, sunt recomandate proceduri de terapie intensivă, incluzând menţinerea permeabilităţii căilor aeriene superioare, asigurarea unei oxigenări şi ventilaţii corespunzătoare, precum şi monitorizarea şi susţinerea funcţiilor sistemului cardiovascular.
Nu se cunoaşte efectul hemodializei sau dializei peritoneale asupra concentraţiilor plasmatice ale zolmitriptanului.
4. Atenționări speciale și interacțiuni
Zolmitriptanul trebuie utilizat doar dacă diagnosticul de migrenă a fost clar stabilit. Similar altor terapii ale migrenei acute, la pacienţii care nu au fost diagnosticaţi anterior cu migrenă precum şi la cei care prezintă simptome atipice de migrenă, trebuie luate măsuri de precauţie pentru excluderea altor afecţiuni neurologice grave potenţiale. Zolmitriptanul nu este recomandat la pacienţii cu migrenă hemiplegică, bazilară sau oftalmoplegică.
Zolmitriptanul nu trebuie administrat la pacienţii cu sindrom Wolff-Parkinson-White manifest sau aritmii asociate cu alte căi de conducere cardiace adiţionale.
Similar altor agonişti ai receptorului 5HT, după administrarea de zolmitriptan au fost raportate senzaţie de greutate, presiune şi apăsare precordială. Dacă durerea toracică sau simptomele sugerează apariţia cardiopatiei ischemice, nu trebuie administrată o doză ulterioară de
zolmitriptan, până la efectuarea unei evaluări medicale corespunzătoare.
Sindromul serotoninergic (incluzând alterarea statusului mental, instabilitate a sistemului nervos vegetativ şi tulburări neuromusculare) a fost raportat după administrarea concomitentă cu triptani şi inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei sau cu inhibitori ai recaptării serotoninei şi noradrenalinei. Aceste reacţii pot fi severe. Dacă administrarea concomitentă a zolmitriptanului cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei sau cu inhibitori ai recaptării serotoninei şi noradrenalinei este justificată clinic, pacienţii trebuie avertizaţi în privinţa
apariţiei acestor reacţii, în special în timpul iniţierii tratamentului, creşterii dozelor sau la adăugarea unei alte medicaţii serotoninergice.
Utilizarea prelungită a oricărui tip de analgezic pentru cefalee poate determina agravarea acesteia. În prezenţa sau suspectarea acestei situaţii, trebuie întrerupt tratamentul şi cerut sfatul medicului. Diagnosticul abuzului de medicaţie pentru cefalee trebuie suspectat la acei pacienţi care prezintă frecvent sau zilnic cefalee, în ciuda (sau din cauza) utilizării regulate a medicaţiei pentru cefalee.
Zolmitriptan Actavis conţine aspartam, o sursă de fenilalanină. Poate fi nociv la persoanele cu fenilcetonurie.
Interacțiuni
Au fost efectuate studii de interacţiuni cu: cafeină, ergotamină, dihidroergotamină, paracetamol, metoclopramidă, pizotifen, fluoxetină, rifampicină şi propranolol. Nu au fost observate diferenţe semnificative clinic privind farmacocinetica zolmitriptanului sau a metaboliţilor săi activi.
Este contraindicată administrarea concomitentă a ergotaminei, derivaţilor de ergotamină (incluzând metisergidă), sumatriptanului, naratriptanului şi a altor agonişti ai receptorului 5HT cu zolmitriptan.
Sarcina și alăptarea
Siguranţa utilizării acestui medicament la gravide nu a fost stabilită. Evaluarea studiilor efectuate la animale nu a evidenţiat efecte teratogene directe. Cu toate acestea, unele rezultate ale studiilor de embriotoxicitate au sugerat afectarea viabilităţii embrionului. Administrarea de zolmitriptan la gravide trebuie luată în considerare numai dacă este de aşteptat ca beneficiile pentru mamă să fie mai mari decât riscurile posibile pentru făt.
Studiile au arătat că zolmitriptanul trece în laptele animalelor care alăptează. La om, nu există date privind trecerea zolmitriptanului în lapte. Ca urmare, trebuie luate măsuri de precauţie atunci când este administrat zolmitriptan femeilor care alăptează. Expunerea copiilor trebuie minimalizată prin evitarea alăptării timp de 24 de ore după tratament.
5. Doze și mod de administrare
Mod de administrare
Doza recomandată de zolmitriptan pentru tratamentul episodului de migrenă este de 2,5 mg. Se recomandă administrarea zolmitriptanului cât mai curând posibil după apariţia simptomelor de migrenă, dar este eficace şi dacă este utilizat în stadiul ulterior.
Nu este necesară administrarea comprimatelor cu lichid; acestea se dizolvă pe limbă şi pot fi înghiţite cu salivă. Această formă farmaceutică poate fi utilizată în situaţiile în care lichidele nu sunt disponibile sau pentru evitarea simptomele de greaţă şi vărsături care pot fi asociate cu administrarea comprimatelor cu lichide. Cu toate acestea, în cazul comprimatelor orodispersabile s-a observat o întârziere a absorbţiei zolmitriptanului, care poate determina întârzierea debutului acţiunii farmaceutice.Comprimatul trebuie pus pe limbă, unde se va dizolva şi trebuie înghiţit cu salivă.
Dacă simptomele de migrenă reapar în interval de 24 de ore după obţinerea unui răspuns iniţial la tratament, poate fi administrată a doua doză de zolmitriptan. Dacă această doză este necesară, nu trebuie administrată în decurs de 2 ore după utilizarea dozei iniţiale. Dacă simptomele nu se ameliorează după administrarea primei doze, este puţin probabil ca cea de a doua doză să aibă efect pentru tratamentul aceluiaşi episod de migrenă.
Dacă răspunsul la tratament nu este satisfăcător după administrarea dozei de 2,5 mg, pentru episoadelevde migrenă care survin ulterior poate fi luată în considerare utilizarea dozei de 5 mg zolmitriptan. Doza maximă zilnică nu trebuie să depăşească 10 mg. În decursul a 24 de ore, nu trebuie administrate mai mult de 2 doze de zolmitriptan.
Zolmitriptanul nu este indicat pentru profilaxia migrenei.
Utilizarea la copii (cu vârsta sub 12 ani)
Siguranţa şi eficacitatea utilizării comprimatelor care conţin zolmitriptan nu a fost evaluată la copii. Ca urmare, nu este recomandată utilizarea zolmitriptanului la copii.
Utilizarea la adolescenţi (cu vârsta cuprinsă între 12 şi 17 ani)
În cadrul unui studiu clinic controlat cu placebo nu a fost demonstrată eficacitatea comprimatelor care conţin zolmitriptan la adolescenţii cu vârsta cuprinsă între 12 şi 17 ani. Ca urmare, nu este recomandată utilizarea zolmitriptanului la adolescenţi.
Utilizarea la pacienţi cu vârsta peste 65 de ani
Eficacitatea şi siguranţa utilizării zolmitriptanului la persoanele cu vârsta peste 65 de ani nu a fost evaluată. Ca urmare, nu este recomandată utilizarea zolmitriptanului la vârstnici.
Utilizarea la pacienţi cu insuficienţă hepatică
Pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară sau moderată nu necesită ajustarea dozei. Cu toate acestea, la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă este recomandată o doză maximă de 5 mg în decurs de 24 de ore.
Utilizarea la pacienţi cu insuficienţă renală
La pacienţii cu un clearance al creatininei mai mare de 15 ml/min nu este necesară ajustarea dozelor.
Interacţiuni care necesită ajustarea dozei
- La pacienţii trataţi cu inhibitorii enzimei monoamin oxidază este recomandată o doză maximă de 5 mg în decurs de 24 de ore.
- La pacienţii trataţi cu cimetidină este recomandată o doză maximă de 5 mg zolmitriptan în decurs de 24 de ore.
- La pacienţii care utilizează medicamente cum sunt fluvoxamina şi chinolonele (de exemplu, ciprofloxacină), este recomandată o doză maximă de 5 mg zolmitriptan în decurs de 24 de ore.
6. Alte informații
Într-un grup mic de persoane sănătoase nu a existat modificarea semnificativă a testelor de evaluare a performanţei psihomotorii în cazul administrării de doze de până la 20 mg zolmitriptan. Se recomandă precauţie la pacienţii care conduc vehicule sau folosesc utilaje deoarece în timpul episodului de migrenă pot să apară ameţeli şi alte simptome.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare.
