1. Denumire, compozitie si clasa de medicamente din care face parte
Acenocumarolul reprezinta un medicament care face parte din clasa anticoagulantelor orale. Acesta este un derivat cumarinic, acenocumarolul inhiband activitatea vitaminei K, implicata in procesul coagularii. Fiecare comprimat are in compozitie substanta activa, reprezentata de acenocumarol, la care se adauga excipientii: lactoza monohidrat, stearat de magneziu, gelatina, amidon de porumb, dioxid de siliciu coloidal anhidru.
2. Indicatii si contraindicatii
Indicatiile acenocumarolului sunt reprezentate de:
– profilaxia si tratamentul bolii tromboembolice;
– terapie orala in continuarea heparinoterapiei din tratamentul bolii tromboembolice.
Contraindicatiile acenocumarolului sunt reprezentate de:
– alergie la substanta activa, la excipientii produsului sau la alte substante cumarinice;
– pacienti necooperanti ( pacienti cu probleme psihice, neurologice, alcoolici, pacienti senili);
– sarcina;
– risc de sangerare (discrazii sangvine,la mai putin de 3 zile de la o interventie chirurgicala);
– ulcer gastro-duodenal documentat;
– insuficienta hepatica sau renala severa;
– AVC (accident vascular cerebral) hemoragic;
– interventii la nivelul SNC (sistem nervos central) sau oculare recente;
– hipertensiune arterială (HTA) malignă sau tensiune arterială sistolică mai mare de 200 mm Hg.
3. Reactii adverse si supradozajul cu Acenocumarol
In majoritatea cazurilor, acenocumarolul nu determina reactii adverse severe, daca este respectata doza terapeutica.
Au fost raportate urmatoarele reactii adverse:
– manifestari hemoragice, fiind de cele mai multe ori cauza supradozajului
– alergii tegumentare (prurit, urticarie), ce se remit la incetarea terapiei
– greata, varsaturi, dureri abdominale, tulburari de tranzit
Mai rar, au fost raportate si:
– afectare hepatica, cu cresterea transaminazelor
– inflamarea vaselor de sange (vasculita)
– caderea parului, ce se remite la incetarea terapiei
– necroza tegumentara hemoragica, raportata doar la pacienti ce prezinta deficit congenital de proteine implicate in coagulare (proteina C sau S)
Supradozajul apare, de cele mai multe ori, din cauza nerespectarii dozei terapeutice. Acesta se manifesta prin hemoragii, care pot fi reprezentate de : epistaxis, hematemeza, melena, hematurie, sangerari gingivale, hemoptizie, sangerari cutanate, sangerari vaginale, hemartroza. La nivel sistemic, se pot instala: hipotensiune arteriala, tahicardie, greata, varsaturi, dureri abdominale.
Severitatea manifestarilor depinde de marimea supradozajului, sensibilitatea individuala la acenocumarol si durata tratamentului.
Parametrii biologici arata cresterea valorii I.N.R. sau scaderea timpului Quick.
Pentru a impiedica absorbtia medicamentului, la pacientii care anterior nu au urmat terapie anticoagulanta, nu sunt comatosi, nu prezinta semne de hemoragie si nu sufera de convulsii, se pot provoca varsaturi, sau se poate face lavaj gastric. Se poate administra ulterior carbune activat. Este contraindicata provocarea varsaturilor la pacientii care au urmat anterior terapie anticoagulanta.
Efectul anticoagulant poate fi indepartat prin administrarea de vitamina K. In hemoragii moderate, sunt necesare 2 pana la 5 mg de vitamina K1 oral, iar in hemoragii grave, se administreaza intravenos foarte lent 5-10 mg vitamina K1. Dozele mai mari de 5 mg pot provoca rezistenta la actiunea acestui medicament pentru o perioada mai mare de timp. In cazul pacientilor care primesc medicatie anticoagulanta pe viata (prezinta protezari valvulare, de exemplu), se administreaza temporar heparina, iar concomitant anticoagulare orala. Cand se atinge efectul terapeutic, se intrerupe heparinoterapia.
In hemoragii severe, cu potential letal, pacientii beneficiaza de perfuzii intravenoase de sange integral sau de plasma proaspat congelata.
4. Interactiuni si atentionari speciale
Este contraindicata asocierea acenocumarolului cu : acid acetilsalicilic în doze mari, fenilbutazona, antiinflamatoare pirazolice si miconazol (potenteaza efectul anticoagulantelor).
Este necesara precautie la asocierea acenocumarolului cu : antiinflamatoare nesteroidiene, acid acetilsalicilic in doze mici, cloramfenicol (scade metabolizarea hepatica a anticoagulantelor cumarinice), citotoxice, colestiramina, diflunisal, inhibitori de HMG CoA-reductaza, sucralfat, sulfametoxazol, paroxetina, vitamin E, heparine, pentoxifilina, raloxifen, tamoxifen, ticlopidina.
Medicamente care au influenta asupra metabolizarii acenocumarolului: amiodarona, aminoglutetimida, carbamazepine, allopurinol, anabolizante steroidiene, corticosteroizi, fenitoina, fluconazol, fluorochinolone, hormoni tiroidieni, cisaprida, cimetidina, inductori enzimatici (barbiturice, rifampicina, primidona, griseofulvina, fenobarbital), fibrate, nitro-5-imidazoli, propafenona.
Asocieri de avut în vedere: alcool etilic, trombolitice, tolbutamida, clorpropamida.
Se recomandă precautie in consumarea de alimente bogate în vitamina K in timpul tratamentului cu acenocumarol.
Acenocumarolul nu influenteaza capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
5. Doze si mod de administrare Acenocumarol
Nu exista doze standard de administrare. Terapia trebuie individualizata.
La pacientii cu insuficienta hepatica sau renala este necesara ajustarea individuala a dozelor.
In general, in primele 2 zile de tratament se administreaza 2 comprimate Acenocumarol de 2 mg (4 mg acenocumarol); incepand cu a 3-a zi, se poate determina doza terapeutica, sub atent control hematologic. Aceasta este reprezentata de regula de 1 pana la 8 mg acenocumarol pe zi.
Urmatoarele analize de laborator sunt recomandate pentru a fi determinate: timpul Quick (pentru valoarea protrombinei) şi I.N.R (International Normalised Ratio).
Valorile tinta ale valorii I.N.R. la diferite categorii de pacienti sunt:
– profilaxia primara in cazul trombozelor la nivel venos (interventii chirurgicale ce prezinta risc mare de tromboza):I.N.R. 2-3
– tratamentul emboliilor pulmonare si trombozelor venoase: I.N.R. 2-3
– profilaxia aparitiei emboliilor la nivel sistemic (fibrilatie atriala, prezenta de proteze valvulare biologice, valvulopatii, IMA) : I.N.R. 2-3
– prezenta de proteze valvulare mecanice : I.N.R. 3-4,5
– embolii sistemice recurente: I.N.R. 3-4,5
6. Alte informatii
Tratamentul cu acenocumarol in timpul sarcinii este contraindicat. Administrarea in timpul sarcinii poate determina malformatii congenitale. De asemenea, din cauza faptului ca acenocumarolul este secretat prin secretia lactata materna, este indicata oprirea alaptarii in timpul tratamentului.
Se recomanda ajustarea individuala a dozelor in caz de extractii dentare sau interventii chirurgicale. De asemenea, pentru pacientii ce prezinta patologii ce afecteaza cuplarea medicamentului de proteinele prezente in plasma (tumori, tireotoxicoza, infectii si inflamatii, afectiuni renale) sau in cazul pacientilor senili este nevoie de supraveghere medicala.
Efectul terapeutic se instaleaza lent, de aceea acenocumarolul nu poate fi administrat ca terapie de atac. De aasemenea, oprirea brusca a tratamentului este contraindicata.
In timpul tratamentului, este contraindicata efectuarea de injectii intramusculare, existand riscul aparitiei unui hematom.